2.9 Ұсынылған және қосылған әдебиеттер:

Негізгі:

1. Арзамасцев А.П. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 640 с.

2. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

3. Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической химии: Э.Н. Аксенова, О.П. Андрианова, А.П. Арзамасцев и др. – М.: Медицина, 2001. – 384 с.

4. Государственная фармакопея Республики Казахстан: первое издание. – Астана: Изд. дом «Жибек жолы», 2008. – 592 с.

Қосымша:

1. Анализ лекарственных смесей /Под ред. А.П. Арзамасцева, В.М. Печенникова, Г.М. Родионова и др. – М.: Компания Спутник+, 2000. – 275 с.

2. Арыстанова Т.А., Ордабаева С.К. Стандартизация лекарственных средств: учебное пособие. – Алматы, 2002. – 98 с.

3. Государственный реестр лекарственных средств. – М.: 2001. – 1277 с.

4. Бейсенбеков А.С., Шаншаров Г.Б., Галымов Е.Г., Бейсенбеков Н.А. Стандартизация лекарств: учебное пособие. – Алматы, 2008. – 167 с.

5. Государственная фармакопея СССР: Х издание. – М.: Медицина, 1968. – 1079 с.

6. Государственная фармакопея СССР: XI издание. – М.: Медицина, 1987. – Т.1. – 334 с.

7. От субстанции к лекарству: учебное пособие / Под ред. чл.-корр. НАН Украины В.П. Черных. – Харьков: изд-во НФаУ «Золотые страницы», 2005. – 1244 с.

2.10 Оқытушыларды үйрету тәртібі:

Шағын топтар.

Практикалық сабақтын өту түрі, ОСӨЖ, СӨЖ.

• Практикалық сабақтын өту:

Өзіңдік жұмыстың сұрақтарымен студенттің білімін тексеру, өткен лабораторлық жұмыстарды талқылау, тақырыпқа байланысты лабораторлық жұмыстарды өткізу, дәрілік заттарды және дәрілік препарттарды талдаудағы протоколдарды рәсімдеутесті бақылау.

• ОСӨЖ-ді ұйымдастыру түрі:

Топпен кестелерді қолдана отырып тақырыпты талқылау, слайдты презентация.

• СӨЖ-ді ұйымдастыру түрі:

Ғылыми рефераттарды дайындау, сұрақ бойынша оқылықтармен және ғылыми әдебиеттермен жұмыс істеу, өзіндік тақырыптарды оқуды алдын ала ескеру.

2.11 Білімді бағалау критерилері: әр деңгейде білімді тексеру (ағымдағы, аралық, жалпы бақылау), барлық сабақ түрін бағалау (аудиторды, СӨЖ, ОСӨЖ*)

Ағымдағы бақылау: Практикалық сабақта жүзеге асады және де ОСӨЖ.

Нысана – теориалық материалдан жүйелік бақылау, теориялық білімді практикалық сабақта қолдану.

Практикалық сабақтар және ОСӨЖ

- ауызша сұрау бақылауы (методикалық нұсқауға студент әрқашан дайын болу керек);

- тестік бақылау жазбаша түрде жүреді және де тексеруге сол аптада тапсырылады;

- СӨЖ-ді және орындалған жұмыстарды, протоколдарды тексеру;

- лабораторлық жұмыстарды тексеру және практикалық сабақта қолданады және де ОСӨЖ-де.

СӨЖ

Топтық талқылау кестелерді қолдана отырып және де рефераттарды, өтіп жатқан тақырып бойынша.

Аралық бақылау: вариант түріндегі жазбаша коллоквиум

Жалпы бақылау: ағымдағы және аралық бақылау есептеп ауызша емтихан.

Студенттердің білім бақылауын жүргізу үшін жаңа технология.

I=Rx 0,6+Ех0,4 онда

I-қорытынды баға

R-рұқсатнама рейтінг бағасы

Е- қорытынды бақылаудың бағасы (пән бойынша емтихан)

Рейтинг I-ң 60 %, емтихан I-ң 40% құрайды.

Рейтинг бағасы оқушының ағымдағы және аралық бақылау бағасынан жиналады.

Егерде аралық бақылау болмаса, рұқсатнама рейтингі тек ағымдағы бағаларымен есептеледі.

Аралық бақылау саны көп болса, рейтінгтің сәйкес сандары есептеліп, семестрдің аяғында орташалаланған рейтінг есептеледі.

Әрбір практикалық сабақ соның ішінде СӨЖ, СӨОЖ, аралық бақылау 100 пайызға сәкестендірілген 100 баллдан есептеледі.

Бірінші рейтинг мына формулаға сәйкес есептеледі:

R₁₌t₁₊r₁

2

Кредиттіқ білім жүйесінде, практикалық сабақтың (семинар,лабараторлық), СӨОЖ, СӨЖ орташа бағасының қосындысын, 3-ке бөлсек t₁ – ағымдағы бақылауына тең болады.

Сызықтық білім жүйесінде практикалық сабақтың (семинар,лабараторлық), СӨОЖ, СӨЖ орташа бағасының қосындысын, 2-ке бөлсек t₁ – ағымдағы бақылауына тең болады.

r₁ – аралық бақылау

Екінші рейтинг төмендегі формуламен есептеледі:

R₂ =t₂+r₂

2

Кредиттік білім жүйесінде практикалық (семинар,лабараторлық) сабақтың, СӨОЖ-ң, СӨЖ орташа бағаларының қосындысын үшке бөлгенде t₂ – ағымдағы бақылауына тең болады.

Сызықтық білім практикалық (семинар,лабараторлық) сабақтың, СӨОЖ-ң , СӨЖ орташа бағаларының қосындысын екіге бөлгенде t₂ – ағымдағы бақылауына тең болады.

r₂ – аралық бақылау

Студенттің қорытынды бағасында рұқсатнама рейтінгі 60% құрайтын болғандықтан, оқушының пән бойынша семестрлік бағасы төмендегідей формуламен есептеледі:

R_д=R1+R2 _x 0,6

2

Оқушының семестрлік бағасы 30%-дан жоғары болса немесе тең болса, емтиханға жіберілді деп есептеледі.

Емтиханды жүргізу және бағалау технологиясы

Қорытынды бақылаудың максималды проценттік мазмұны 100 % сәйкес келеді. Емтихан қабылдаушы оқушы білімінің қорытынды бақылауын есептейтін әдістерін пайдалана отырып, емтиханның тізімдемесіне (Э) қорытынды бақылаудың бағасын қояды.

Ауызша сұрау кезінде яғни (3 сұрағы бар емтихан билеттерімен) қорытынды бақылауды өлшеу әдісі.

№	Жұмысты орындау сапасы	Баға ауқымы
1	Орындамаған Себепсіз емтиханға келмеуі	0%
2	Әрбір сұрақ бойынша бағалау	0-30%
3	Қосымша сұрақтар бойынша бағалау	0-10%
	Қорытынды:	0-100%

Қорытынды бақылауды тест түрінде өлшеу әдісі

Емтихан барысында студентке 50 тестен тұратын тапсырма беріледі, ал оның әр бір тесті 2 баллды немесе пайызды құрайды.

№	Жұмысты орындау сапасы	Баға ауқымы
1	Орындамаған Себепсіз емтиханға келмеуі	0%
2	Әрбір дұрыс жауапқа баға	2%
	Қорытынды:	0-100%

Қорытынды бақылау бағасының үлесі пән бойынша білімнің қорытынды бағасынан 40%-н аспайтындықтан, пәннің емтихан бағасы 0,4 коэффицентке көбейтіледі

Эх0,4

Кейін формулаға сәйкес қорытынды баға есептеледі:

I=Rx0,6+Ех0,4

(бақылаудың баллды-рейтингтік әріптік жүйесі бойынша сынақ кітапшасымен тізімдемеге қойылады.)

Қорытынды бақылау: емтихан

Емтихандық ведомость жалпы баға қойылады цифрлік және әріптік балл қойылады төменгі кесте бойынша.

Әріптік-баллді-рейтингтік бағалар

Әріптік жүйе бойынша баға	Цифрлік эквивалентті баллдар	Пайыздық мазмұны %	Дәстүрлік жүйе бойынша баға
А	4,0	95-100	ҮЗДІК
А-	3,67	90-94
В+	3,33	85-89	ЖАҚСЫ
В	3,0	80-84
В-	2,67	75-79
С+	2,33	70-74	ҚАНАҒАТТЫНАРЛЫҚ
С	2,0	65-69
С-	1,67	60-64
D+	1,33	55-59
D	1,0	50-54
F	0	0-49	ҚАНАҒАТТЫНАРЛЫҚ ЕМЕС

ДӘРІСТІК КОМПЛЕКС

Тақырып № 1 – Ароматикалық қосылыстар, фенолдар, хинондар және олардың туындылары

Мақсат: Органикалық қосылыстардың өкілі ретінде ароматикалық қосылыстарды оқып үйренуге кіріспе.

Дәрістің мәтіні:

Фенол тобының дәрілік заттары: фенол, тимол, резорцин,тамоксифен. Жалпы және жеке әдістері,қасиеті,сапалық талдау.

Фенол тобының дәрілік препараттарының сапасына қойылатын негізгі талаптар.

«Таза фенол» дәрілік препаратының сапасына қойылатын фармакопеялық талаптар.

Таза фенол, тимол, резорцин, тамоксифенді бағалаудығы сандық анықтаудың альтернативті әдістері. Фенолдардың тотығу-тотықсыздану титрлеу әдістері. Фенолдарды талдаудағы бромометриялық титрлеу әдісін қолдану. Фенолдарды талдаудағы бромометриялық титрлеу негізіндегі орынбасу реакциялары. Бромометрия негізінде жаткан реакцияның химизмі. Таза фенолды броматометриялық талдаудағы грамм-эквивалентін санау.

Нафтохинон туындылары- К-тобының витаминдері. Табиғи қосылыстар: филлохинондар мен фарнохинондар. Құрылысы мен биологиялық активтілігі арасындағы қатынас. Фитоменадион-К, синтетикалық витамині. Викасол- синтетикалық суда еритін әсері бойынша аналогы. β-метилнафталиннен викасолдың синтезі. Сапалық талдау: Натрий бисульфит қоспасын анықтау. Сандық анықтау әдістері. Викасолдың цериметриялық анықтау әдісі. Викасолдың цериметриялық анықтауда грамм-эквивалентін санау. Викасолды титрлегенде эквиваленттік нүктеде о-фенантролиннің түсінің өзгеруі.

Экстрогендердің синтетикалық аналогының стероидты емес құрамы: синестрол, диэтилстильбестрол. ВНИХФИ – да анетолдан синестролдың синтезі.

Сапалық талдау, талдау әдістері.

Диэтилстильбестролдың идентификациясында сілтілі гидролиз әдісі. Изомерия түрлер. Оптикалық d- және l- изомеры және мезо-изомер. α-фенилмай қышқылынан диэтилстильбестролдың синтезі. Синестрол, диэтилстильбестрол сапасын бағалауда ацетилдеу әдісі. Синестролды анықтаудағы ацилдеу процесіндегі химизм. Синтетикалақ қатардағы эстрагендерді медицина практикасында қолдану. Табиғи эстрогендер қатарына әсер ету бойынша аналогтар.

Фенолдар ароматикалық қатардағы көмірсутектердің туындалары, олардың молекуласында ароматикалық ядромен тікелей байланыскан бір немесе бірнеше гидроксильді топтар бар. Фенолдардың қышқылдық қасиеті молекуласында гидроксильді топтардың және бензол қатарының бар болуына байланысты. Фенолдардың судағы ерітінділеріқатты гидролизденген және олар көміртек диоксидімен нейтралданады, сол себептен сілтілі металдардың карбонаттарымен феноляттар түзілмейді, бірақ сілтілі металдардың гидроксидтері ерітінділерінде фенолдар феноксидтер түзеді.

170-210 ⁰С температурада қайнайтын, таскөмірлі шайыр фракциясын жегіш сілтілермен өңдеуге ұшыратады. Түзілген феноксидтер сулы ерітіндіге өтеді, кейін оны бөліп алады, қышқылмен қайнатады сосын түзілген фенолдарды 180-200 ⁰С температурада қайнайтын фракция алу үшін айдайды. Тазалауды хромды қосындымен және кристаллизация әдісімен 178-182⁰С қайнайтын құрамында фенол бар фракция алғанша жүргізеді.

Фенол және олардың уындалары физикалық қасиеттері бойынша ақ немесе түссіз красталды заттар. Жарық әсерінен оңай тотығады.

Фенолдардың негізділігін тотығу-тотықсыздану және қышқылды қасиеттеріне негіздее отырып химиялық реакциялар көмегімен анықтайды (темір хлоридімен (ІІІ) түсті реакция, оксиазоқосылыстардың түзілу реакциялары, Либерман реакциясы, тотығу реакциясы, конденсация реакциясы, нитроздау жіне нитрлеу реакциялары, орынбасу реакциялары). Негізділігін анықтау үшін ФБ спектрофотометриялық әдістерді ұсынады.

Фенолды аналогтарынан анықтау үшін сандық анықтау негізінде орынбасу реакциялары жатыр. Таза фенол, резорцин, тимолдың бромид-броматометриялық анықтауы калий броматының 0,1М ерітіндісімен кері титрлеу арқылы жүргізіледі. Калий броматының артық мөлшері бромның эквивалентті көлемінің түзілуіне әкеледі. Бромның артық мөлшерін йодометриялық әдіспен анықтайды. Тимолды анықтау үшін тура титрлеу ұсынылады.

Фенол туындыларының дәрілік препараттары Б тізімі бойынша, жақсы жабылған ыдыста, 25 ⁰С температурада, жарықтан тыс жерды сақтайды.

Фенолдар антисептикалық заттар ретінде, консервант ретінде кейбір сұйық дәрілікқалыптарды сақтау үшін қолданады.

Табиғи К тобының витминдері филлохонондарға және менахонондарға бөлінеді. Филлохинон (витамин К) химиялық құрылымы бойынша 2-метил-3-фитил-1,4-диоксонафталин болып табылады. Синтетикалық аналог К₁ цис- және транс- изомерлерден тұрады. Медициналық практикада жеке зат ретінде фитоменадион қолданылады. Препараттың коагуляциялық және антигеморрагиялық активтілігі бар. Майлы 10 % ерітінді түрінде және капсула түрінде 0,1г. шығарылады. Витамин К₃ немесе менадион филлохинонға қарағанда жоғарғы биологиялық активтілік көрсетеді. Оның викасол деп аталған және қазіргі номенклатура бойынша қабылданған синтетикалық аналогы менадионның натрий бисульфатының дәрілік препараты капиллярлы және басқа қан кетулерде таптырмайтын зат.

Суреттеуші материал: Ароматикалық қосылыстар,фенолдар хинон және оның туындылары, ақпараттық материалдар слайдтары.

Әдебиеттер

1 Арзамасцев А.П. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 640 с.

2 Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

3 Государственная фармакопея Республики Казахстан: первое издание. – Астана: Изд. дом «Жибек жолы», 2008. – 592 с.

4 Государственная фармакопея СССР, ХI издание. – М.: Медицина, 1987.

Бақылау сұрақтары.

1.Ароматикалық қосылыстардың анықтамасы?

2. Фенолдардың жіктелуі?

3.Қандай табиғи қосылыстарды білесіз?

4.Синтетикалық туындыларды қалай түсінесіз?

5.Ароматикалық қосылыстардың сандық талдаулары?

6. Медициналық практикада хинондардың қолданылуына мысал келтіріңіздер?

Тақырып № 2 – Пара-, мета- орто-аминобензой қышқылының және олардың туындылары

Мақсат: Аминобензой қышқылын және туындыларын үйрену жәнеИзучение аминобензойных медицинада қолдану.

Дәрістің мәтіні:

Пара-аминобензой қышқылымен дәрілік заттар химиясының дамуы жергілікті жансыздандырғыш дәрілік заттарды негізгі алу жолдары. Пара-аминобензой қышқылының эфирлері: бензокаин(анестезин) прокаин гидрохлориді (новокаин), тетракоин гидрохлориді(дикаин). Пара-, мета- орто- аминобензой қышқылдарының және оның туындыларының физикалық және химиялық қасиеттері. ҚР Мемлекеттік Фармакопеясына кірген дәрілік препараттардың сапасына қойылатын талаптар. Пара-аминбензой қышқылының туындыларын талдаудың жалпы әдістері.

Диэтиламиноацетанилидтер: тримекаин гидрохлориді, лидокаин гидрохлориді.

Диэтиламиноацетанилидтердің әлсіз органикалық негізден және күшті қышқалдан құралған тұз ретінде жалпы және жеке талдау әдістері.

Құрылысы жақын жергілікті жансыздандырғыштар: бупивакаин, артикаин гидрохлориді (ультракаин). Тұнбаға түсіру реакциялары және оның артикаин гидрохлоридініңталдауында мүкіншіліктері.

Пара- аминобензой қышқылының туындылары: прокаинамид гидрохлориді (новокаинамид), метоклопрамид гидрохлориді. Нормативті талаптарға сәйкес дәрілік препараттардың сапасын бағалау.

Мета-аминобензой қышқылының туындылары: амидотризой қышқылы, және оның натрий және N-метилглютамин тұздары (инъекцияға арналған триомбраст). Фармакопеялық нормативті көрсеткіштерге сәйкес дәрілік препараттардың сапасына қойылатын талаптар.

Жалпы және жеке анализ әдістері: Тұрақтылық, инъекционды ерітінділердің түстілігі мен мөлдірлігі: стабилизаторды таңдау. Сапалық талдау. Парентеральді қолдануға арналған дәрілік қалыптардың сапасына қойылатын негізгі талаптар. Инъекцияға арналған дәрілік қалыптардың сапасын бағалауға жеке көрсеткіштерді регламенттеу. Сапасына талаптар және талудау әдістері.

Бұл топтың синтетикалық дәрілік заттарының жасап шығаруга кокаин алколоидтарының қатарындағы жергіліктіжансыздандыратын қосылыстардың басқа аналогтарын іздеу түрткі болған. Жансыздардыратын тобы бар әр түрлі класстағы қосылыстардың бірнеше мыңы синтезделген. Синтезделгендердің арасында жоғарғы белсенділікті п-аминобензой қышқылының туындылары көрсетті (бензокаин, прокаин гидрохлориді, тетракаин гидрохлориді).

П-аминобензой қышқылының өндірісте алу тәсілі этанолды п-нитробензой қышқылымен ацилдеуге және кезекті нитротопты гидрлеу процесстерін қолдануға неізделген.

НТҚ п-амингобензой қышқылы дәрілік препараттарының негізділігін талдауға жалпы және жеке әдістерді ұсынады. Жалпы және жеке химиялық реакциялар азобояулар, негіздердің бөлінуі, шифф негіздерінің түзілуіне, гидроксам қышқылдарының түзілуіне, цвиттер-иондарының түзілуіне, йодофорам түзілуге, этилацетаттың түзілуіне изотиоцианат тетракаин тұнбасының түзілуіне негізделген.

Біріншілік ароматикалық аминотобы бар қосылысқа фармакопея ұсынған нитритометрия әдісі диозоний тұздарының түзілуіне неізделген. Эквиваленнтік нүкте ішкі және сыртқы индикаторлардың көмегімен анықталады. Алкалиметриялық гидрохлоридтеррді анықтау әдісі негізінде пилокарпин және тетракаиннің байланысқанхлорсутектік қышқылға ұсынылған альтернативті әдіс болып табылады.

Бромид-броматометриялық және йодхлорометриялық әдістер бензокаин и прокаин гидрохлоридінің дибром- және дийодтуындыларының түзілүіне негізделген.

Бензокаин, прокаин гидрохлориді, тетракаин гидрохлоридіне негізгі заттардың жарықжұтылуының максимумдарын анықтау негізінде физико-химиялық әдістерді ФБ ұсынады.

П-аминобензой қышқылын теріні, шырышты қабаттарды жергіліктіжансыздандыру үшін, жұлындық және инфильтрационды жансыздандыруға, оториноларингологиялық тәжірибеде офтальмологияда беткейлік жансыздандырғыш ретінде қолданылады.

Суреттеуші материал: пара-,мета-,орто-аминобензой қышқылы және туындысы жайында ақпараттың материалды слайдтар.

Әдебиеттер

1 Арзамасцев А.П. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 640 с.

2 Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

3 Государственная фармакопея Республики Казахстан: первое издание. – Астана: Изд. дом «Жибек жолы», 2008. – 592 с.

4 Государственная фармакопея СССР, ХI издание. – М.: Медицина, 1987.

Бақылау сұрақтары:

1.Пара-,мета-, орто- аминобензой қышқылын және туындыларын қандай химиялық қасиет біріктіреді?

2.ПАБҚ сапалық талдаулары?

3.Аминобензой қышқылының сапалық талдауында қандай әдістер қолданылады?

4.Осы топтың қосылыстарының дәрілік заттарын сақтауға қандай талаптар қойылады?

5. ПАБҚ-ң инъекциялық ерітіңділердің тұрақтылығына түсінік беріңдер?

6.Пара-, мета-, орто-аминобензой қышқылының туындыларының анализ әдістерін көрсетіңіз?

Тақырып № 3 – Пара-аминосалицил, фенилпропион және фенилсірке қышқылының туындылары

Мақсат: Пара-аминосалицил, фенилпропион, фенилсірке қышқылының туындыларын фармацевтикалық анализін анықтау.

Дәрістің мәтіні:

Пара-аминосалицил қышқылының туындылары.Туберкулезге қарсы заттар: натрий пара-аминосалицилат. Сапалық талдау әдістері. Фармакопеялық талдау әдістері. Медицинада қолданылуы. Құрылысы мен ферменттердің әсерінің байланысы, құрамы стероидты емес қабынуға қарсы жаңа дәрілік заттарды табу. Қолдану бойынша аналогтары.

Ибупрофен. дәрілік препараттың қасиеттерін бекітетін жалпы химиялық раекциялар.Сапалық талдау Медицинада қолданылуы. Стероидты емес қабынуға қарсы жаңа заттарды іздеу және химиялық айналулар.

Құрылысы мен фармацевтикалық әсерінің байланысы стеройдты емес қабынуға қарсы жаңа дәрілік заттарды табу. Қабыніға қарсы жаңа туындылар, олардың жалпы сипаттамасы.

Диклофенак және оның тұздары - Диклофенак натрий (ортофен) Сапалық талдау. Фармакопеялық анализ әдістері және олардың дәрәләк препараттардың сапасын бағалауға қолдану. Медицинада стероидты емес күшті әсерлі қабынуға қарсы зат ретінде қолданылуы. Әсіері бойынша аналогы және олардың қолданылуы.

ПАСК-ның фармакологиялық әсері өткен ғасырдаң 40-шы жылдары анықталған. П-аминосалицил қышқылы туындылары препараттарының эффективтілігі туберулездің микобактерийлеріне анықталған. Медицина практикасында пара-аминосалицилат қолданылады. Сипаттамасы бойынша п-аминосалициоқышқылы – кристалдысула жақсы еритін, этанолда қиын еритін зат. Сулы ерітінділері УК-спектріндеекі жұтылу максимумдарын көрсетеді 265 және 299нм.

Дәрілік препаратта функционал топтарды анықтайтын реакциялар белгілі және ұқсас, біріншілік ароматикалық аминотоп, фенолды гидроксил, карбоксил топ бар заттардың идентификациясында қолданған.

Натрий пара-аминосалицилаттың сандық анықтауының әдістері түрлі, олардың ішінде нитритометрия, броматметрия, йодхлорометриялық титрлеу әдістері, спектрофотометриялық талдау.

Қазіргі заманғы стероидты емес қабынуға қарсы дәрілік заттарға фенилсірке қышқылы, оның туындысы диклофенак натрий және фенилпропион қышқылы, оның туындысы ибупрофен.

ФБ бойынша диклофенак натрий және ибупрофенге ИҚ және УК- спетроскопия ұсынады. Негізділігін анықтау үшін тұзтүзілу және комплекстүзілу реакциялары қолданылады.

Тазалына және аралық өнімдердің бар болуына сынағанда ЖЭСХ әдісі қолданылады.

Сандық анықтауда алкалиметриялық титрлеу әдісі қолданылыды, сусыз титрлеу әдісі, ЖЭСХ әдісі қозғалғыш фазамен (хлорсірке қышқылы-аммиак ерітіндісі-ацетонитрил) және детектерлеумен 254нм. толқын ұзындығында.

Суреттеуші материал: Пара-аминосалицил, фенилпропион және фенилсірке қышқылының және туындысы жайында ақпаратты материал.

Әдебиеттер

1 Арзамасцев А.П. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 640 с.

2 Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

3 Государственная фармакопея Республики Казахстан: первое издание. – Астана: Изд. дом «Жибек жолы», 2008. – 592 с.

4 Государственная фармакопея СССР, ХI издание. – М.: Медицина, 1987.

Бақылау сұрақтары.

1.Туберкулезге қарсы заттарды ата.

2. Қ.Р.МФ Пара-аминосалицил қышқылына қандай талаптар қойылған?

3. Фенилпропион, фенилсірке қышқылының сапалық талдаулары?

4.Құрамы стеройдты емес қабынуға қарсы заттарға қандай ізденістер жүргізілуде?

5.Қандай қабынуға қарсы препараттар медицинада кеңінен қолданылады?

6. Диклофенак натрий препаратының физико-химиялық әдістері?

Тақырып № 4 – Ароматикалық және арилалифатикалық аминқышқылдарының йодталған туындылары

Мақсат: Ароматикалық және арилалифатты амин қышқылының йодталған туындыларына кіріспе.

Дәрістің мәтіні:

Қалқанша безінің жұмысын ынталандыратын және тежейтін гормондардың дәрілік заттары- йодталған арилалифатикалық аминқышқылдар: Табиғи (тиреоидин) және синтетикалық (дийодтиронин,дийодтирозин) заттар.

Ароматикалық және арилалифатикалық аминқышқылдардың йодталған туындаралы. дийодтиронин және дийодтироксиннің синтетикалық алу жолдары. Фармакопеялық талапртарға сай дәрілік перпараттардың сапасы. Ароматикалық және арилалифатикалық аминқышқылдардың йодталған туындаралының алифатикалық аминқышқылдарымен салыстырмалы қасиеттері.

Қалқанша безінің гормондарының синтетикалық алмастырғыштарынанкомплексті препарат – тироксин қолданылады. Бұл топтың дәрілік препараттарының сапасын бағалауда - изомерияның маңызы зор. Ароматикалық аминқылқышдарының йодталған препараттарның дәрілік препараттары қалқанша безін емдеу үшін және аурыларының алдын алу үшін қолданылады.

Ароматикалық және арилалифатикалық аминқышқылдардың йодталған туындаралының ішінде фармакологиялық әсері бойынша жаңа ұқсас дәрілік препараттар бар.

Комплексті зат- тироксин. Изомерлері,сандық талдау мен әдістері.

Құрамында йоды бар органикалық заттардың химиялық және физикалық комплексінде қолданылатын әдістер. Колбада оттегімен күйдіру әдісі. Тұрақтылығы.

Табиғи гормон L-тироксинның синтетикалық аналогының натрий тұзы левотироксин натрий болып табылады. l-3,5,3´- трийодтирониннің аналогы лиотиронин болып табылады. Тиреоидин жануар шикізатынан алынады. Левотироксин аз дозада тириоидты қысым, анаболикалық эффект көрсетеді, орташа дозаларда – өсуді және организмнің дамуын ынталандырады, жүрек-тантамыр және орталық жүйке жүйесінің белсенділігін жоғарылатады.

Иммунодогиялық бұзылыстармен болған гипертиреозда (Базедов ауруы) , кретинизмде тағайындайды.

Кеінгі статистика бойынша базедов ауруынан жиілігі жылына 100 000 тұрғынға 19,8 жағдайды құрайды. Аутоиннумды ауру болғандықтан операциямен немесе радоиактивті йодпен, ұстама тәрізді өтіп жатқан аурудың ремиссиясы кезінде гипотиреоз болу қауіпімен қалқанша безінің функциясын томендетуге болады

Гипертиреоздың классикалық синдромдары (тремор, психикалық аурулар, тахикардия, диарея, гипертермия көбінесе экзофтальм) бірдей емес дәрежеде кәрсетіледі. Қарт адамдарда жүректік жетіспеушілік дамуы мүмкін, ол жүрек гликозидтерімен емдеуге қиын беріледі немесе жүрек ритмінің тахикардиялық бұзылыстарына әкеледі ( параксимальді тахикардия, жыпылықтаушы аритмия). Осыдан неге жүрек-қантамыр жүйесі гипертиреозбен ауыратындардың өмір ұзақтығын анықтай алатыны белгілі.

Гипертиреоздың симптоматикалық емі:

-ауруда қозуды төмендету, мысалы, фенобарбиталдың аз дозасымен;

- β-адренорецепторлыадың антигистаминдерімен жүрек жиырылуының жиілігін төмендету, гипертиреоздың перифериялық симптомдарын үзу.

- пайда болып жатқан жүректік жетіспеушіліктің компенсациялау; осында жүрек гликозыдтерінің үлкен дозаларын тағайындау керек. Егер эутиреоидты жағдайға қол жетсе, ал гликозидтердің дозасы азаймаса, онда дигистальді улану симптомдарын шақыруға болады.

-Диареямен күрес, сұйықтықтың және электролиттердің жоғалуын жою. Лиотиронин гидрохлорид әсері бойынша қалқанша безінің табиға гормондарынан қалмайды, олармен салыстырғанда тез және толық сорылады.

Суреттеуші материал: Қалқанша безі гормондары және оның синтетикалық аналогтары жайында ақпараттық материал.

Әдебиеттер.

1 Арзамасцев А.П. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 640 с.

2 Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

3 Государственная фармакопея Республики Казахстан: первое издание. – Астана: Изд. дом «Жибек жолы», 2008. – 592 с.

4 Государственная фармакопея СССР, ХI издание. – М.: Медицина, 1987.

Бақылау сұрақтары:

1.Сойылған қара малдың майдаланып майсыздандырылған қалқанша безінен қандай препарат алынады?

2.Организмдегі қалқанша безінің биосинтезі қалай жүреді?

3. Х МФ тиреоидинді анықтау үшін қандай әдісті қолданады?

4.Медицинада тиреоидинді қандай ауруда қолданады?

5.Медицинада қалқанша безінің қандай синтетикалық аналогы қолданылады?

6.Х МФ қалқанша безінің препараттарына сапалық талдау берілген?

Тақырып № 5 – Арилалкиламиндер, оксифенилалкиламиндер және олардың туындылары

Мақсат: Арилалкиламиндер,оксифенилалкиламиндер және олардың туындыларына кіріспе.

Дәрістің мәтіні:

Фенилалкиламиннің биохимиялық жолмен алынған дәрілік заттары: Бүйрек үсті безінің гармоны- адреналин мен норадреналин, олардың тұздары, изадрин; эфедрин гидрохлорид алкалоиды, фенотерол(беротек,партусистен) сальбутамол. Бүйрекүсті безінің милы қабатының гормондары, олардың организмдегі ролі. Арилалкиламиндердің, оксифенилалкиламиндердің және туындыларын таңдау мақсатында іздеу,стереоизомерді түсіндіру.

Синтездің жалпы әдісі. Қышқыл-негіздік, тотығу-тотықсыздану қасиеттері.

Оксоқосылыстың жоқтығын зерттеуңдау мақсатында іздеу, стереоизомерді түсіндіру.

Тұрақтылық пен негізділік мәселелері мен оны шешу жолы.

Арилоксипропаноламин (бета-адреноблокаторлар) орын басқан туындылары: анаприлин (пропанол гидрохлориді) атенолол, тимолол,прозак. Құрылысы мен әсерінің байланысы. Топтың болашақта дамуы. Биотрансформация,анализ әдістері,тұрақтылығы мен сақталуы. Арилоксипропиламиндердің орынбасқан туындыларының метаболизмінің негізгі жолдары.

Оксифенилалифатты аминоқышқылдар: леводопа,метилдофа. Медицинада қолданылуы. Құрылысы мен әсерінің байланысы. Жалпы және жеке сапалық талдауы. Психомоторлы ынталандырғыштар:сиднокарб,фенамин. Нормативті талаптарға сәйкес препараттардың сапасын бағалау.

Нитрофенилалкиламиндер: Ароматты антибиотиктер –левомицетин. Құрылысы мен биологиялық әсерінің байланысы,стереоизомер ролі. Левомицетин мен оның эфирін (стеарат пен сукцинат) алу. Сапалық талдау, анализ әдістері. Левомицетиндердің эфирінің медициналық қолданылуы. Фенилалкиламнидердің жаңа туындылары. Аминодибромфенилалкиламиндер: бромгексин гидрохлориді, амброксола гидрохлориді. Нормативті талаптарға сәйкес препараттардың сапасын бағалау.

Адреналин мен кортикостериодтардың табиғи алу көздері болып шошқа мен малдардың бүйрекүсті безі табылады. Бүйрекүсті безінің милы қабаты –адреналин гормонын түзеді. Гормондарды 80% этил спиртімен экстракциясы биологиялық активті заттарды бөліп алу үшін жүргізіледі, осыдан белокты заттар денатурацияға ұшырайды. Экстракттан қалған спиртті айдайды, қалған сулы ерітіндіні петролей эфирі көмегімен майсыздандырады, сосын қышқылдатады және дихлорэтан қосады. Қорғасын ацетатымен балласты ілеспе заттарды тұндырады. Қоспаларды тазартуды кезекпен жүргізеді, басында адреналин-негізін (аммиак ерітіндісімен) және адреналин битартратын (шарап қышқылымен) бөлу. Бөліп алу процесін бірнеше рет қайлалайды. Адреналиннің белсенді және белсенді емес изомерлерін (рацематтар) бір-бірінен шарап қышқылымен бөледі. Алынған солсолғаайналмалы изомер онғаайналмалы антиподынан 12 есе белсенді. Адреналиннің, адренолин гидротартратының, норадреналин гидротартратының негізділігін ИК-спектр бойынша бекітеді 2000-400см^-1. УК –спектрлерінің максимум және минимум жұтылуы бойынша дәрілік препараттардың негізділігін анықтайды. Ажырату реакцияларын 0,1М йод ерітіндісімен екі түрлі буферлі ерітіндіде рН 3,56 және 6,5 ұсынады. Реакцияларда әртүрлі боялған өнімдер пайда болады.

Катехоламиндердің туындыларының синтетикалық аналогтырынан медициналық практикада изадрин, фенатерол гидробромид, сальбутамол, верапамил гидрохлорид қолданылады. Изадрин, фенатерол гидробромид, сальбутамол – адреномиметиктер (тамыр және бронхты кеңейткіштер) заттар. Верапамил гидрохлорид – коронаролитикалық, антиаритмиялық зат, кальций иондарының антогонисті.

Левадопа (ДОФА немесе ДОПА) – биогенді зат, ол организмде тирозиннен түзіледі және дофаминнің ілеспесі болып табылады. Левадопа мен метилдопаның микробиологиялық синтезі L-тирозин немесе L-фенилаланиннің ферментативті гидроксилденуімен жүреді. Левадопа мен метилдопаның функциональді талдауы фенолды гидроксил тобының, аминотобының, карбоксил тобынына жүргізіледі.

Ароматикалық антибиотиктерге, нитрофенилалкиламин туындыларына левомицетин жатады. Антибиотиктердің ішіндегі химиялық әдіспен өндірісте алынғандардың алғашқысы. Нитрофенилалкиламиннің кеңістіктегі төрт изомері бар: D-трео, L-трео, D-эритро, L-эритро. Трео- және эритро- изомелер кеңістікте молекуласындағы функционалді топтардың орналасуына байланысты ажыратылады.

Дәрілік препараттың негізділігін бекіту үшін негізгі талаптар ФБ ұсынылады.

Суреттеуші материал: Арилалкиламиндер,оксифенилалкиламиндер және олардың туындылары жайында ақпараттың материал слайдтары.

Әдебиеттер

1 Арзамасцев А.П. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 640 с.

2 Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

3 Государственная фармакопея Республики Казахстан: первое издание. – Астана: Изд. дом «Жибек жолы», 2008. – 592 с.

4 Государственная фармакопея СССР, ХI издание. – М.: Медицина, 1987.

Бақылау сұрақтары:

1.Арилалкиламиндер, оксифенилалкиламиндер және олардың туындыларының қосылыстарын таңдау және табу?

2. Оксифенилалифатикалық аминқышқылдарға анықтама беріңіз?

3.Медицинада левомицетиннің қандай эфирі қолданылады?

4.Аминодибромфенилалкиламин препараттың жаңа дәрілік заттары?

5.Өсімдік шикізатынан эфидринді қандай әдіс арқылы бөліп алады?

6.Арилалкиламиндер,оксифенилалкиламиндер және оның туындыларының стереоизомерін түсіңдіріңіз?

Тақырып № 6 – Бензолсульфаниламидтер және олардың туындылары

Мақсат : Бензосульфаниламиндер және оның туындыларына кіріспе.

Дәрістің мәтіні:

Сульфаниламиндердің қолданылуы мен алынуы және олардың дәрілік заттары синтезделуі. Микробқа қарсы қосылыстар, диуретиктер, диабетке қарсы, антисептикалық дәрілік зат. Сульфаниламидтерді синтездеудің жалпы әдісі.

Ароматикалық циклдердің реакциясына амид және амин топтарының орынбасушысына,қышқылдық-негіздік қасиетіне байланысты қосылыстың сандық талдауы.химиялық, физико-химиялық әдістерін таңдау.Сандық талдау. Жалпы және жеке анализ әдістері.

Сульфаниламидтерді алу тарихы және қолдануы дәрілік заттардың синтезінің дамуына алып келді. Сульфаниламидті препараттардың әсері бойынша жаңа аналогтарды іздеудің негізгі кезеңдері бар. Сульфаниламидтердің скринингі – жоғарғы эффективті препараттарды қолданудың жолы. Микробқа қарсы зқосылыстар, диабетке қарсы қосылыстар, антисептикалық дәрілік заттар, медицина практикасында қолданылады және медицинаның әр түрлі саласында қолданыун табады. Сульфанилаидтердің синтезінің жалпы әдісі шыққан өнімдердің барлығын

алуына синтездiң бастапқы өнiмдерiнiң қолдануынанғы алудың барлық кезеңдерiн қамтиды. Сульфаниламидтерді алудың синтетикалық алу жолдары қолайлы. Қосылыстарды дифференсациялау және сандық анықтаудың химиялық және физико-химиялық әдісретін алу қышқылды-негізді қасиеттеріне, ароматикалық циклдың реакциясына, аминотоптар және амидті орынбасушыларының бар болуына байланысты. Бензолсульфаниламидтердің қышқылды-негізді қасиеттерін антықтайтын реакциялар дәрілік препараттардың негізділігін анықтау үшін қажет. Препараттың сапасын бағалау жалпы фапмакопеялық талаптар аспектісінде сульфанияамидтік препараттар үшін фармакологиялық әсері анықтайды.

Сульфаниламидтер, амидтік топ бойынша орынбаскан, алифатикалық және гетероциклдық қатардың туындылары: стрептоцид, сульфацил-натрий, сульфаметоксазол + триметоприм (бисептол), сульфадиметоксин, сульфален – жаңа дәрілік препараттардың қазіргі номенклатурасын анықтайтын дәрілік заттардың толық емес тізімі. Амидті және ароматикалық орынбасқандар: фталазол, салазопиридазин сульфаниламидтік препараттарды фармацевтикалық нарықта толықтырады. Дәрілік препараттардың сапасын және негізгі талаптарға сай екендігін Мемлекеттік Фармакопея бойынша жүргізеді. Хлорбензолсульфон қышқылының амидінің туындылары: фуросемид, дихлотиазид (гипотиазид), буметанид. Дәрілік препараттардың сапасына қойылатын талаптар мен талдау әдістерін фармакопеялық баптар мен жеке баптар регламенттейді.

Орынбасқа сульфонилмочевинаның негізгі арналуы – бұл диабетке қарсы заттар ретінде қолдануы: букарбан, глибенкламид, глипизид, гликвидон, гликлазид.

Бензолсульфохлорамид туындалары: хлорамин Б, пантоцид медицина практикасында кеңінен қолданылады. Негізгі талаптар дәрілік препараттардың сапасына, тазалығына және сандық құрамына қойылады.

Суреттеуші материал: Бензолсульфаниламид және оның туындылары жайында ақпарат материал слайдтары.

Әдебиеттер

1 Арзамасцев А.П. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 640 с.

2 Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

3 Государственная фармакопея Республики Казахстан: первое издание. – Астана: Изд. дом «Жибек жолы», 2008. – 592 с.

4 Государственная фармакопея СССР, ХI издание. – М.: Медицина, 1987.

Бақылау сұрақтары:

1.Бензолсульфаниламид туындыларының синтезінің бағыты қандай?

2. Бензолсульфаниламид және оның туындыларына анықтама беріңіз?

3. Бәсекелестік антогонизм ұғымын түсіндіріңіз?

4.Бензолсульфаниламид және туындыларының препараттары?

5.Бензосульфаниламид және туындыларының жіктелуі?

6.Микробқа қарсы қосылыстар,диуретиктер, диабетке қарсы және антисептикалық дәрілік заттардың әсері туралы айтыңыз?

Тақырып №7 – Гетероциклді қосылыстар. Қышқылқұрамды гетероциклдер. Фуран және 5-нитрофуран туындылары

Мақсат: Гетероциклді қосылыстарға кіріспе.

Дәрістің мәтіні:

Гетероциклдік қосылыстар табиғи және синтетикалық дәрілік зат біріктіретін бөлімнің бірі. Гетероциклді топтың тарихи және биохимиялық құрылуы гетероциклді қосылыстар негізінде дәрілік заттарды іздеудің маңыздылығы. Табиғи қосылыстардың гетероциклді жүйесі – жаңа дәрілік заттарды табу жолының бірі. Белгілі қатардағы гетероциклді қосылыстардың қатарындағы синтетикалық туындылар. Табиғи гетероциклді қослыстардың синтезі аймағандағы химиялық құралысы мен биологиялық белсенділігінің арасындағы байланыс ты білу үшін жасалған зерттеулер. Медицина практикасында қолдану үшін бұл заттар туралы жалпы мінездеме.

Гетероциклді жүйесінің құрылысына байланысты анализ әдісін таңдауда, жалпы химиялық және физикалық заңдылықты қолдануда гетероциклді дәрілік заттардың жіктелуінің оларды үйренуінің кәсіби бағытталуымен байланыстылығы. Гетероциклді қосылыстарға мінездеме және олардың басқа органикалық туындаларының қатарындағы орны.

Қышқылқұрамды гетероциклдер. Фуран және 5-нитрофуран туындылары. Амиодарон, гризеофульвин. Нитрофуран қатарының дәрілік заттары: нитрофурал (фурациллин), фуразолидон, нитрофурантоин (фурадонин) фурагин. Дәрілік препараттардың қазіргі ҚР Мемлекеттік Фармакопеясының жеке баптарының талаптарына сәйкес сапасы. Нитрофуран қатарының дәрілік заттарын жасауда Латвияда органикалық синтез Институтының жұмыстары сапалық талдауы, жалпы және жеке әдістері. Нитрофуран қатарындағыдәрілік препараттардың сапасына қойылатын жалпы фармакопеялық талаптар, жеке талдау әдістері.

Гетероциклді органикалық препараттар деп молекуласында көміртек және басқа химиялық элементі – гетероатом (гр. «гетеро» - басқа, өзге) бар сақинаны айтады.

Теория жүзінде бұндай гетероциклдер көптеген химиялық элементтермен түзілуі мүмкін, олардың ішіндегі көп таралғаны құрамында оттек, азот және күкірт элементтері барорганикалық элементтер.

Фуран туындылары қатарындағы дәрілік препараттар (нитрофуразон, нитрофурантоин, фурозолидон).

Ароматикалық гетероциклдерде циклді құрылысы бар және бөлінбеген жұп гетероатом элактрондардың қатынасы айқын. Гетероаотмның бар болуы молекуланың симметриясының бұзылуына, электрондардың делокализация дәрежесінің төмендеуіне және электрондық тығыздығының дұрыс емес таралуына әкеледі.

Бұл ароматикалық гетероциклдердің химиялық қасиеттеріне әсерін тигізеді., олар реакцияларға сосын элертрофильді ғана емес нуклеофильді де орынбасу қасиетін көрсетеді.

Гетероциклды қосылыстарды жалпы реакциялардан бөлек химиялық, гетероциклдерге спецификалық сәйкес, препарат молекуласына кіретін атомдар және функционалдық топтарға реакциялар қолданады. Гетероцикл құрылысына химиялық рекацияларға жатады:

• Фуран циклінің бұзылуына байланысты, жегіш сілтілердің әсерінен боялган қосылыстарың түзілуі жатады.

Суреттеуші материал: Гетероциклді қосылыстар туралы ақпараттың материал слайдтары.

Әдебиеттер

1 Арзамасцев А.П. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 640 с.

2 Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

3 Государственная фармакопея Республики Казахстан: первое издание. – Астана: Изд. дом «Жибек жолы», 2008. – 592 с.

4 Государственная фармакопея СССР, ХI издание. – М.: Медицина, 1987.

Бақылау сұрақтары:

1.Гетероциклдық қосылыстардың химиялық ерекшеліктер?

2. Гетероциклдық қосылыстардың синтезінің жалпы әдістері?

3. Синтетикалық қатардағы гетероциклдық қосылыстардың синтездеуде қандай зерттеулер жүргізіледі?

4. Гетероцикл тобының дәрілік заттарын алуды негіз болған зат?

5. 5-нитрофуран туындысының натрий гидроксиді ерітіндісімен жалпы топтық және түсті реакцияларын түсіндір?

6. Фуран және 5-нитрофуран туындыларының қатарында қандай жаңа дәрілік препараттар пайда болады?

Тақырып № 8 – Бензопиран туындылары: кумариндер

Мақсат: Гетероциклді қосылыс бензопиран туындыларына кіріспе.

Дәрістің мәтіні:

Гетероцикл қатарындағы туындалардың бензопиран туындылары. Бензопиран туындылары қатарындағы негізгі қосылыстар классы. Бензопиран туындылары гетероцикл қосылыстарының жалпы қасиеттері. Органикалық химия жағынан бензопиран туындыларына жалпы бағалау.

Кумарин мен хроман қатарының медицинада қолданылуын анықтайтын құрылысы мен фармацевтикалық әсерінің байланысы.

Антикоагулент ретінде кумарин және оның туындылары: неодикумарин, фепромарон,нитрофарин. Жалпы және жеке реакциялар, анализ әдістері. Кумарин қатарындағы қышқылды – негізді қасиеттер. Бензопиран туындыларының дәрілік препараттарының сапасын бағалаудағы химиялық әдістердің мүкіншіліктері. 4 – оксикумариндердің қышқылды – негіздітитрлеу ерекшеліктері.

Бұл топ дәрілік препараттарын негізділігін тексеруді физикалық қасиеттері бойынша, тұнбаға түсу немесе түсті реакциялармен, тағы да УК – спектрофотометрия немесе люминесценсия қолдану арқылы жүргізіледі.

Кумарин тобының гетероциклді дәрілік заттар тобының негізділігін анытқау үшін молекула құрамына кіретін гетероциклға, атомдарға және функциональді топтарға спецификалық, химиялық реакцияларды қолданады, мысалы:

• 4- оксикумаринді сілтімен балқырқандағы салицилат-ионның түзілуі.

Функциональді топтарды анықтау үшін реактивтер ретінде ауыр металдар тұздарын қолданады. Терім (ІІІ) ионы 4-оксикумариннің туындыларының құрылысында фенольды гидроксилды табуға мүмкіншілік береді, ол калий оротатымен түсті реакция береді.

Суреттеуші материал: Бензопиран туындыларына ақпараттық материал слайдтары.

Әдебиеттер

1 Арзамасцев А.П. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 640 с.

2 Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

3 Государственная фармакопея Республики Казахстан: первое издание. – Астана: Изд. дом «Жибек жолы», 2008. – 592 с.

4 Государственная фармакопея СССР, ХI издание. – М.: Медицина, 1987.

Бақылау сұрақтар:

1.Кумарин мен хроман қатарының химиялық құрылысы мен фармакологиялық әсерінің байланысы?

2.Флаван туындысы- Р тобының витаминдерін сипаттаңдар?

3.Медициналық практикада Р-тобының витаминдерінің 2-препараты қолданылады?

4.4-оксикумарин туындыларына қандай қышқылды-негіздік қасиет көрсетілген?

5.Кумарин туындыларының жалпы және жеке реакцияларын көрсетіңіз?

6.4-оксикумарин туындыларының тобында қандай дәрілік препараттар үйретіледі?

Тақырып № 9 - Хромандар және фенилхромандардың қосылыстары

Мақсат: Хроман және фенилхроман қосылыстарына кіріспе.

Дәрістің мәтіні:

Хроман қосылыстары (токоферол) Е- тобының витамині дәрілік және профилактикалық зат ретінде : Токоферол ацетат, тотығу-тотықсыздану қасиеті, сапалығы, әдістері және сақталуы. Медицинада қолданылатын хроман қосылыстарының витаминдері, көптеген басқа заттармен немесе витаминдермен комбинирленеді. Табиғи көздерден алынған Е-витаминдік активтілігі бар заттар өзінің шетелдік дәрілік препарат аналогтарынан кем емес. Рутиннің сапасына қойылатын талаптар МФ Х басылымы бойынша белгілі сапа көрсеткіштеріне тапсырылады. Токоферол ацетат және рутинді дәрәлік препараттарды анықтау әдістері ұқсас болады. Хромановых және фенилхроман туындыларының дәрілік препараттарының қолданылуға көрсетілімдері жататын тобына байланысты жеке тағайындалады.

Флавиноидтар қатарындағы бензопиран туындыларының роль өте үлкен. Фенилхроман қосылыстары – Р- тобының витамині флавоноидтар: рутин, кверцетин, дигидрокверцетин. Алу көзі және әдістері, сапалығы, анализ әдістері. Алу көздері және әдістері, сапасына қойылатын талаптар, анализ әдістері фенилхроман туындыларына толық сипаттама береді. Р тобының витаминдеріне сипаттама флаван туындылары ретінде фенилхроман қослыстарының обын толтырады.

Суреттеуші материал: Хроман және фенилхроман қосылыстарының ақпараттық материал слайдтары

Әдебиеттер

1 Арзамасцев А.П. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 640 с.

2 Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

3 Государственная фармакопея Республики Казахстан: первое издание. – Астана: Изд. дом «Жибек жолы», 2008. – 592 с.

4 Государственная фармакопея СССР, ХI издание. – М.: Медицина, 1987.

Бақылау сұрақтары:

1. Медицинада хроман қосылыстарының қандай витамин топтары қолданылады?

2. Е-витаминді активті қандай зат табиғи жолмен алынған?

3. Рутин дәрілік препараттарда кверцетин қоспасы қалай анықталады?

4. МФ Х рутинге сапалық талдау қалай жүргізіледі?

5. Токоферол ацетаты мен рутиннің дәрілік препараттарда МФ анықтау әдістері?

6. Хроман және фенилхроман қосылыстары туындыларының дәрілік препараттарының көрсетілімі мен қолданылуы?

Тақырып № 10 - Құрамында азоты бар гетероциклдер. Пиррол туындылары

Мақсат: Азот қосылысы бар гетероциклді үйрену.

Дәрістің мәтіні:

Пиррол тобының дәрілік заттарының химиясының дамуы. Табиғи және синтетикалық қосылыстардан дәрілік заттарды алу.

Пирролдың макроциклдың туындылары. Витамин В₁₂ –цианокобаламин, гидроксикобаламин, кобамид.Құрылыс анализі, аналогтары. Сапалық талдау,анализ әдістері.

Пирролизидин туындылары: Платифиллин гидротартрат алкалоиды. Академик А.П.Орехов жұмыстары. Өсімдік шикізатынан алынуы мен сапалығының байланысы.Анализ әдістері.

Тетрагидропиррол туындылары, Линкомициндер: линкомицин гидрохлориді,клиндамацин.

Бесмүшелі азотқұрамды гетероциклдер басқа азотқұрамды гетероциклдердің қатарында анықтаушы орын алады. Бір гетероатомы бар бесмүшелі гетероциклдер ароматикалық көмірсутектер сияқты шектік емес қосылыстарға тән қасиет көрсетпейді. Көміртегі атомдарының р-электрондардың және гетероатомның бөлінбеген қос электрондарының қабысу нәтижесінде циклда 6 р-электроннан тұратын, бензолды сақинадаға ароматикалық секстетке ұқсас жалпы электрондық бұлт айда болады.

Кейінгі мыңжылдақта пиррол тобының дәрілік заттарының химияда дамуы үлкен жетістіктері бар. Бұл топтың дәрілік заттарының дамуына табиғи және синтетикалық заарды зерттеу негіз болып табылады. Пиррол тобының дәрілік заттарының синтетикалық туындылары алынған. Бұндай ашылулардың бірі – пирролдың макроциклді туындаралын алу. Цианокобаламин – витамин В₁₂, гидроксикобаламин, кобамид – пирролдың макроциклді туындаралының тобын анықтайтын дәрілік препараттар. Химиялық құрылысының рентгеноструктуралық анализі жүргізілген, пиррол туындаларының мүмкін болатын аналогтары табылған.Сапасын қойылатын негізгі талаптар, талдау әдістері сәйкес НТҚ көрсетілген. Сапасына негізгі талаптар парентеральды қолданылатын дәрілік қалыптарга арналады. Пиррол тобының қатарында пирролизидин туындылары ерекше орын алады. Платифиллин алколоидтарының таралуы академик А.П. Ореховтың жұмысында көрсетілген. дәрілік заттарды өсімдік шикізатынан алуына байлынсты сапасына қойылатын талаптар ФБ көрсетілген. НТҚ орнын ресми ауыстаратын фармакопеялық және фармакопеялық емес әдістер дәрілік препараттардың сапасын бағалау үшін ұсынылады. Бұл қатардан тетрагидропиррол туындалары бөлінеді. Линкомициндер ( линкомицин гидрохлорид, клиндамицин) басқа антибиотик-макролидтердің тобында кеңінен қолданылады. Тетрагидропиррол антибиотиктерінің туындыларының маңызы әр түрлі аурулырды емдеу терапиясында жоғары. Дәрілік препараттардың сапасына қойылатын талаптар ҚР Мемлекеттік Фармакопеясымен анықталады.

Суреттеуші материал: Азоты бар гетероциклдер жайлы ақпараттың материал слайдтары.

Әдебиеттер

1 Арзамасцев А.П. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 640 с.

2 Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

3 Государственная фармакопея СССР, Х издание. – М.: Медицина, 1968.

Бақылау сұрақтары:

1.Табиғи және синтетикалық қосылыстардан дәрілік заттарды алуда не негіз болды?

2. Пирролдың макроциклді туындыларының құрылысына қандай анализдер жүргізілді?

3. Пирролизидин қатарының алкалоидтарын алуда қандай жұмыстар жүргізілді?

4. Цианокобаламиннен басқа Пирролдың макроциклді туындыларының тобына жататын қандай дәрілік препараттар бар?

5.Медицинада тетрагидропиррол туындыларының қандай дәрілік препараттары қолданылады?

6. Комплексті кобамид препараты және оның қолданылуы.

Тақырып № 11 - Индол туындылары

Мақсат: Индол туындыларын гетероциклді қосылыс ретінде үйрену.

Дәрістің мәтіні:

Гетероциклді қосылыстар ретінде индол туындыларын оқу. Басқа азот құрамды қосылыстардың қатарында индол туындыларының орны.

Серотонин туындылары. Серотонин адипинат дәрілік препарат ретінде. Серотонин қатарының биохимиялық айналулары жаңа дәрілік заттарды алу ретінде: индометацин суматриптан сукцинат, трописетрон,винпоцетин. Сапалық анықтау, анализ әдістері. Дәрілік препараттарға фармакопеялық сипаттама аспектісінде мінездеме. Индол қатарында жаңа қосылыстарғы жалпы мінездеме.

Дәрілік препараттардың сапасын бағалайтын жеке әдістер. Дәрілік препараттардың сапасын регламенттейтін фармакопеялық қалыптар. «Суматриптан сукцинатындағы» бөгде заттардың бар болуына бақылау. Серотонин туындаларының сапасын бақылайтын әдістер.

Индол туындаларының ішінде үлкен топты индолилалкиламин туындалары құрайды, оның өкілдері: трипотофан, серотонина адипинат, индометацин, суматриптан (имигран), трописетрон (набован) арбидол. Индолалкиламиндер тобының препараттарың алудың негізгі әдісі – синтетикалық жол. Триптофанды микробиологиялық жолмен неесе химиялық жолмен алуға болады.

Индолалкиламиндердің тобының химиялық құралысы бойынша толық ақпаратты ИҚ –спектр көрсетеді. Трописетрон 4000-400 см^-1 аймағында (ИҚ-аймағында) стандартты үлгі зат сияқты сипаттама көрсетеді. Индометацин, триптофан, серотонин адипинаты, арбидол, трописетрон үшін УК-спектр бойынша жұтылу максимумдары анықталады.

Индолилалкиламин тобының барлық препараттарына функционалдық талдау жүргізіледі. Нингидрин ерітіндісімен аминқышқылдарының қалдықтарына түсті реакция жүргізіледі.

Индолалкиламиндердің сандық анализі үшін химиялық және физико-химиялық әдістер қолданылады. Әлсіз негіздер үшін сусыз ортада мұзды сірке қышқылымен титрлеу әдісі, немесе мұзды сірке қышқылының құмырсқа қышқылымен қосылысы, немесе сірке ангидридінің құмырсқа қышқылымен қосылысы; әлсіз негіздердің тұздары үшін - сірке ангидридінің сынап тотығының қатысында титрлейді№

ЖЭСХ әдісімен хорматографирлеуді қозғалғыш фазада су-қоспа моно- және диорынбасатын ацетонитрилдегі натрий гидрофосфаты жүргізіледі.

Индометацин, серотонина адипинат, арбидол, трописетрон Б тізімі бойынша сақтайды. Триптофан, суматриптан, трописетронды + 30 ⁰С температурада, индометацинді – бөлме температурасында, жарықтан тыс жерде, серотонин адипинатын – қоныр түсті ыдыстарда, қалғандарын – жақсы жабылған ыдыстарда сақтайды.

Суреттеуші материал: Индол туындылары жайлы ақпараттық материал слайдтары.

Әдебиеттер

1 Арзамасцев А.П. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 640 с.

2 Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

3 Государственная фармакопея СССР, Х издание. – М.: Медицина, 1968.

Бақылау сұрақтары:

1.Серотонин қатарынан жаңа дәрілік заттарды алуда қандай биохимиялық айналулар болуы мүмкін?

2. Серотонин туындыларының сапалық талдауы?

3. Медицинада серотонин туындыларының қандай препараттары қолданылады?

4. Суматриптан сукцинат дәрілік препараттарында бөгде қоспалардың болуын қалай анықтайды?

5. Қазіргі танда стационарларда серотонин туындыларының қандай жаңа дәрілік препараттары қолданылады?

6. Серотонин туындыларының дәрілік препараттарының сапалық талдау әдістерін атаңыз?

Тақырып № 12 - Иохимбан туындылары

Мақсат: Иохимбан туындыларын гетероциклді қосылыс ретінде үйрену.

Дәрістің мәтіні:

Гетероциклді қосылыстар ретінде, иохимбан туындыларын оқу. Басқа азот құрамды қосылыстардың қатарында иохимбан туындыларының орны. Иохимбан туындылары – Раувольфия алкалоиды: Резерпин. Рагольфия өісмдек шикізатынан алколоидтарды бөліп алудың жалпы әдістері. Халықаралық талаптарға сай резерпин дәрілік препаратының сапасы. «Резерпин» дәрілік препаратыныңсапасые рагламенттейтін сапа көрсеткіштерінің тізімі.

Химиялық табиғаты бойынша алколоидтар әртүрлі гетероциклді жүйелердің туындылары болып табылады. Бұл қатардың белгілі бір тобын қарастырғанда негздік қасиеті гетероциклды азот аотмының бар болуына байланысты екенін айтуға болады. Азоттан басқа тағы да оттегі гетероатом болып табылады. Оттек алколоидтар атомында тағы спиртті, фенольді гидроксил, карбонилді, күрделіэфирлі топ түрінде болуы мүмкін. Алколоидтар негізінен үшіншілік аиндер болып табылады, тек кейбіреулері ғана екіншілік аминдер және төрторынбасқан аммоний негіздерінің туындылары. Алколоидтарды сутек атомдары сәйкес радикалдарға орынбасқан аммиактың күрделі туындылары ретінде қарастыруға болады. Аммоний тұздарының типі бойынша қышқалдармен тұздар түзеді.

Көптеген алколоидтар физикалық сипаттамасы бойынша – қатты кристллды зат, иіссіз, ащы дәмді, түссіз. Алколоидтардың аздаған мөлшері азотты негіз түрде кездеседі, бөлме температурасында сұйық заттар, жағымсыз, күшті иісі бар. Бұндай қосылыстар суда ерімейді, бірақ органикалық еріткіштерде жақсы ериді. Алколоидтардың тұздары суда жақсы ериді және органикалық еріткіштерда аз немесе мүлдем ерімейді.

Бүгінгі күні алколоидтардың өсімдік шикізатынан бөліп алудың жалпы әдістері бар: тұз түрінде бөліп алу; негіз түрінде экстракция,

1. Алколоидтарды тұз түрінде бөліп алу. Өсімдік шикізатын спиртпен және сумен, шарап қышқылымен өңдейді(шарап қышқылының тұздары спиртте жақсы ериді). Экстракциялай кезінде тұздармен бірге өлкен мөлшерде эсктракционды заттарбөлінеді, яғни ілеспе қоспалар (ақуыздар, илік заттар, шайырлар және т.б.) Алколоидтарды ілеспе заттардан тазалау үшін қышқылды сорындыны алколоид-негіздер түзілгенше сілтілейді, соңғыларын органикалық ерітінділермен бөліп алады. Алколоид негіздерімен бірге органикалық ерітіндіге қоспалардың көбісі өтіп кетеді, сол себептен бір рет өңдеу аз болады. Алколоидтар бөліндісіне органикалық ерітіндісімен қайталап 1-5 % қышқыл ерітіндісін қосады. Су-қышқыл қабатына негіздер қайта өтеді, ал барлық қоспалар органикалық ерітіндіде қалады. Су-қышқыл бөліндіні алколоид тұздарынан бөліп алып, қайта сілтілейді, сосын алколоид негіздерін органикалық еріткішпен бөліп алады. органикалық ерітіндіні айдайды, қалған қалдықты алкалоидтарғы бөледі.

2. Алколоидтарды негіз түрде бөліп алу. Өсімдік шикізатын сұйытылған сілті ерітіндісімен өңдейді. Сосын органикалық еріткішпен өңдеуді, сонда еріткішке алколоид-негідердің соммасы өтеді. Алколоидтарды тазалауды тұз түріндегі алколоидтарды экстрагирлеу сияқты жүргізеді, яғни негіздерді тұздарға өткізу; соңғыларын органикалық ерітінділерден бөледі, онда қоспалар қалады. Қайта негіздерге өткізеді, органикалық еріткішпен бөліп, алколоидтар-негіздер соммасы бар органикалық еріткіш ақшыл болғанша операцияны қайталайды.

Резерпин алколоидын алколоидтардың жалпы соммасынан бөліп алу белгілі бір қиындықтарға әкеледі. Оның көбірек бөлінуін хроматография әдісін қолданумен жүреді. Раувольфияның тамырынан алколоидтар соммасын тұз немесе негіз түрінде бөліп алады, орташа және күшті негіз алколоидтардың соммасын бөледі, әлсіз алколоидтар тобына кіретін резерпинді алюминия тотығында немесе басқа адсорбентте резерпин аймағын бөле отырып хроматографирлейді. Сосын резерпиинің метил спиртінен қайтакристалдауын жүргізеді.

Суреттеуші материал: Иохимбан туындыларының ақпараттық материал слайдтары.

Әдебиеттер

1. Арзамасцев А.П. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 640 с.

2. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

3. Государственная фармакопея СССР, Х издание. – М.: Медицина, 1968.

Бақылау сұрақтары:

1.Иохимбан туындыларына қандай дәрілік препараттар жатады?

2. Иохимбан туындыларының сапалық туындылары?

3. Жылан рауфольфиясы өсімдік шикізатында негізгі алкалоидтармен бірге қандай бөгле алкалоидтар болуы мүмкін?

4. Резерпин дәрілік препаратының бөгде заттарын анықтау қалай жүргізіледі?

5. Иохимбан туындыларын алуда қайсы алкалоид негіз болды?

6. Иохимбан туындыларының дәрілік препараттарының сапалығын қандай әдістер арқылы анықтайды?

Тақырып № 13 - Лизергин қышқылының туындылары

Мақсат: Лизергин туындыларын оқып үйрену.

Дәрістің мәтіні:

Лизергин қышқылының туындылары- (спорынья) алкалоидтар,эргомицин тартрат,эргомицин малеат,бромокриптин. Бөгде заттарды бақылау, изомерлері. Лизергин қышқылы туындыларына жататын дәрілік препараттар. Лизергин қышқылы туындыларына жататын дәрілік препараттардың сапасына қойылатын талаптар. Спорынья өсімдік шикізатының құрамындағы негізгі алколоидтар және бөгде алколоидтарды бақылау.

«Эргометрина малеаты» дәрілік препаратының құрамындағы ілеспе заттарға бақылау. Алколоидтар, лизергин қышқылы туындыларының препараттарын алу үшін негіз ретінде. Лизергин қышқылы туындылары дәрілік препараттарының сапасын бақылау әдістері.

Индол тобын спорыньядан (Claviceps purpurea) бөлініп алынған алколоидтар құрайды. Барлық эргоалколоидтардың химиялық құрылысының негізін конденсирленген жүйе - индол және хинолинен эрголин құрайды. Эргоалколоидтардың құрылысының негізі болып лизергин қышқылының алколоидтары табылады. Бұл алколоидтардың химиялық құралысы сілтілі гидролиз өнімдерінің зерттеу негізінде құралған. Солғабұралатын белсенді изомерлердің гидролизі кезінде лизергин қышқылы түзіледі, ал оңға бұралатынынан – изолизергин қышқылы түзіледі.

Эргоалколоидтардың және олардың туындаларын сынау үшін әртірлі физикалық және физико-химиялық әдістер, олардың ішіндегі маңызды орын алатындары ИҚ-, УК-спектрофотометрия, ЖЭСХ, ЖҚХ қолданылады. Түсті реакциялардан белгілісі п-диметиламинобензальдегидпен шарап қышқылымен, 0,1М күкірт қышқылының, мұзды сірке қышқылының, этилацетаттың және концентрлі күкірт қышқылы қатысында.

Лизергин қышқылы туындыларына жататын дәрілік препараттардың сандық анализін сусыз титрлеу әдісімен, УК-аймағында спектрофотометрия, фотометрия әдісімен, ЖЭСХ әдісімен жүргізеді.

Суреттеуші материал: Лизергин туындыларының ақпараттық материал слайдтары.

Әдебиеттер

1. Арзамасцев А.П. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 640 с.

2.Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

3.Государственная фармакопея СССР, Х издание. – М.: Медицина, 1968.

Бақылау сұрақтары:

1. Лизергин қышқылына қандай дәрілік препараттар жатады?

2. Лизергин туындыларының сапалық талдауы?

3. Спорыньдер өз шикізатында негізгі алкалоидтан басқа қандай қоспа алкалоидтар бар?

4. Эргомицин малеат препараттағы бөгде заттарды қалай анықтайды?

5. Лизергин қышқылының туындыларын алуда қандай алкалоид негіз болады?

6. Лизергин қышқылының туындыларының сапалығын анықтайтын әдістер?

Тақырып № 14 - Пиразол туындылары

Мақсат: Пиразол туындыларын үйрену.

Дәрістің мәтіні:

Пиразолон тобының бағытталған әсерлі дәрілік заттарын алу. Антипирин,анальгин,бутадион. Пиразолон және пиразолидиндион туындыларының синтезінің жалпы әдісі.Анализдің жалпы және жеке әдістері тұрақтылығының мәселесі, сапалығы, сақталуы. Қоспаларды анықтау.

Дәрілік препараттардың сапасын бақылау Мемлекеттік Фармакопея Х басылым, ҚР Мемлекеттік Фармакопеясына сәйкес жүргізіледі. Пиразол туындыларының алғашқы синтезін 1883жылы Кнорр ацетосірке эфирімен және фенилгидразиннен жасаған. Бүгінгі күнгі антипириннің алу жолы ацетон мен фенилгидразин туындысы болып табылатын дикетеннің конденсациясы арқылы жүргізіледі. Синтездің аралық өнімін 1-фенил-3-метилпиразолон-5ді бензолфульфоқышқылының метил эфирімен әсерімен метилдейді. Антипириннің шығымы 90 % құрайды.

Пиразол туындыларының дәрілік препарраттары қатарындағы негізгі айырмашылық әртүрлі химиялық қасиеттерінің көрсетуі. Әр дәрілік препарат үшін әртүрлі тотықсыздану қасиеттері, негіздік қасиеттері, комплекстүзуге қабілет бар.

Тотығу реакцияларын әртүрлі тотықтырғыштардың әсерімен, әртүрлі тотығу өнімдерінің түзілуімен жүргізеді.

Ерекше көңіл дәрілік препараттардың тазалығын сынауға бөлінеді. Спецификалық қоспаларды табу НТҚ барлық пиразол туындыларының дәрілік препараттарына регламенттенді.

Сандық анықтау үшін орынбасу реакциялары, және де тотықсыздану, негізгі және қышқылдық қасиеттер әртүрлі дәрежеде пирзолон ерітінділері үшін қолданылады.

Суреттеуші материал: Пиразол туындылар ақпараттық материал слайдтары.

Әдебиеттер.

1. Арзамасцев А.П. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 640 с.

2. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

3. Государственная фармакопея СССР, Х издание. – М.: Медицина, 1968.

Бақылау сұрақтар:

1.Пиразолон тобының бағытталған әсері арқылы дәрілік заттарын алу маңыздылығы?

2. Пиразол және пиразолидон туындыларын синтездеу әдісі?

3. Пиразол туындыларының жалпы және жеке анализ әдістері?

4.Анальгин дәрілік препаратының қоспаларын қалай анықтайды?

5.Медицинада қолданылатын пиразол туындыларының дәрілік заттарының тұрақтылығын анықтауда қандай мәселелер бар?

6.Пиразолидон туындыларының дәрілік препараттарының сапалығын бақылау әдістері?

Тақырып № 15 - Имидазол туындылары

Мақсат: Пиразол туындыларын оқып үйрену.

Дәрістің мәтіні: Пиразолон тобының бағытталған әсері арқылы дәрілік заттарын алу маңыздылығы: Антипирин , анальгин,бутадион,пиразолон және пиразолидиндион туындыларының синтезделу әдісі. Жалпы және жеке анализ әдісі. Тұрақтылық мәселесі,сапалығы,сақталуы. Қоспаларды анықтау.

Имидазол туындалары алколоидтар арасында сирек кездеседі. Бұл топқа африкандық өсімдктен Pilocarpus Laborandi бөлінген пилокарпин және оның аналогтары, спорыньядан (Secale cornutum) бөлінген эрготионин, жатады. Pilocarpus Laborandi африкандық өсімдігінің жапырақтары медицинада алғаш рет 1874ж «яборанди» атымен қолданды, сосын дәрі Европаға әкелінді.

Химиялық қасиеттері бойынша пилокарпин двутретичным негіз болып табылады, N-метильді тобы бар. Оптикалық белсенді. Пилокарпин молекуласында екі ассиметриялық көміртек атомы бар, ол өзіне тән төрт изомерінің бар екендігін айтады. Сілтінің спиртті ерітіндісінің әсерінен пилокарпин изопилокарпинге изомерленеді.

Пилокарпиннің соңғы құрылысы химиялық синтезімен растанған. Синтез екі кезеңде жүреді:

1) гомополоп қышқылының алуы; 2) гомополоп қышқылынан пилокарпинді алу.

Дәрілік препарат – пилокарпин гидрохлориді глаукоманы емдеуде жоғарғы терапевтикалық эффективтілік көрсетеді.

Суреттеуші материал: Пиразол туындыларының ақпараттық материал слайдтары.

Әдебиеттер

1. Арзамасцев А.П. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 640 с.

2. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

3. Государственная фармакопея СССР, Х издание. – М.: Медицина, 1968.

Бақылау сұрақтары:

1.Пиразолон тобының бағытталған әсері арқылы дәрілік заттарын алу маңыздылығы?

2.Пиразон және пиразолидон туындыларын синтездеу әдісі?

3.Пиразол туындыларының жалпы және жеке анализ әдістері?

4.Анальгин дәрілік препараттың қоспаларын қалай анықтайды?

5.Медицинада қолданылатын пиразол туындыларының дәрілік заттарын тұрақтылығын анықтауда қандай мәселелер бар?

6.Пиразолидиндион туындыларының дәрілік препараттарының сапалығын бақылау әдістері?

Дәріске арналған әдістемелік нұсқаулар

8-семестр