Тақырып №21 8 – алмасқан хинолин туындыларының дәрілік заттарын талдау: хинозол, хиниофон, нитроксолин.

Мақсаты: 8 – алмасқан хинолин туындыларының дәрілік препараттарының сапасына баға беру әдістерін игеру.

Оқу мақсаты: дәрілік препараттары: хинозолды, хиниофонды, нитроксолинді, хлорхинальдолды сапалық және сандық бағалауда экспериментальді дағдыны игеру.

Тақырыптың негізгі сұрақтары:

1. 8 – алмасқан хинолин туындылары бактерияларға қарсы дәрілік заттар.

2. 8-оксид хинолин туындыларының дәрілік препараттарының физикалық және химиялық қасиеттері.

3. Хинозолдың, хиниофонның және нитроксолиннің жекеше химиялық қасиеттері және идентификациялау әдістері.

4. 8- оксихинолин препараттарының сандық анықтау әдістері.

Білім берудің және оқутудың әдістері: ауызша сұрау және сабақ тақырыптарының материалдарын слайдта презентациялау.

Литература:

1. Арзамасцев А.П. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 640 с.

2. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

3. Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической химии: Э.Н. Аксенова, О.П. Андрианова, А.П. Арзамасцев и др. – М.: Медицина, 2001. – 384 с.

Бақылау (Сұрақтар және ситуациялық есептер):

1. 8-оксихинолин туындыларының қандай препараттары медицина саласында қолданады?

2. Хинозолдың,хиниофонның,нитроксолиннің физико-химиялық қасиеттері қандай?

3.Хинозол және хиниофон азобояу реакциясын бере алады ма? Жауабын дәлелдеңіз.

4. Хинозол мен хиниофонға темір хлоридпен (III) идентификациялаудың жалпы реакциясы.Осы химиялық реакцияның теңдеуін жазыңыз.Функционалды тобын анықтап,реактивпен әрекеттестіріңіз.Темір (III) хлоридінің әсерінен пайда болған өнім түстері бірдей ме?

5. Хинозолдың алынған массасы 0,2044 г оны 0,1М натрий гидроксиді ерітіндісімен титрлегенде титранттың қандай көлемі шығын болды?

6. 0,1986г хинозолдың массасына, 10,1 мл 0,1М натрий гидроксиді ерітіндісі шығын болды. Хинозолдың препараттағы мөлшері қандай? МФ Х берілген нәтижелермен салыстыр.

Қосымша

Тапсырма 1. 8 – алмасқан хинолин туындыларының дәрілік препараттарын идентификациялау.

а) Хинозол

1. 5 мл препарат ерітіндісіне (1:10) 1-2 тамшы темір (III) хлорид ерітіндісін қосады. Көк-жасыл түс пайда болады.

2. 1 мл препарат ерітіндісіне (1:10) натрий карбонат ерітіндісін қосады. Тұнба түседі, реактивтің артық мөлшерінде ериді.

3. 2 мл препарат ерітіндісіне (1:10) 0,5 мл сұйылтылған тұз қышқылын және 0,5 мл барий хлоридін қосады. Ақ тұнба түседі, сұйылтылған қышқылдарда ерімейді.

б) Хиниофон

1. 10 мл препарат ерітіндісіне (1:10) 1 тамшы темір хлоридінің ерітіндісін қосады. Сары тұнба түседі, сұйылтылған тұз қышқылында ериді.

2. 10 мл препарат ерітіндісіне (1:10) 1 тамшы темір хлоридінің(III) ерітіндісін қосады, жасыл түсті ерітінді береді.

3. 0,1 г препаратты 1-2 мл сұйытылған азот қышқылында ерітіп, қыздырады; йодтың күлгін буы бөлінеді.

в) Нитроксолин

г) Хлорхинальдол

Тапсырма 2 – 8-алмасқан хинолин туындыларының дәрілік препараттарының тазалығын анықтау.

а) Хинозол

1. Қышқылдық: 5% су ерітіндісін иономерде өлшегенде pH мағынасы 2,4 – 3,4 аралығында болу керек.

2. 0,5 г препаратты бөлгіш құйғышқа салып, 30 мл суда ерітеді, оған 10 мл эфирді, 0,2 мл 0,1М натрий гидроксид ерітіндісін қосады да күшті араластырады. 5 мл эфир қабатын басқа пробиркаға бөліп алып, оған 1 мл суды 3-4 тамшы 0,1н күкірт қышқылын қосып, күшті шайқап араластырады. Су қабатының түсі сары болу керек ( қышқыл аралығы).

б) Хиниофон

1. Бос йод. 0,2 г препаратты пробиркаға салып 2-3 мл хлороформмен араластырып шайқайды, хлороформ қабаты күлгін түсті болмау керек.

2. Ауыр металлдар. Шамамен 0,5 г препаратты (дәл өлшем) өлшеніп алынған отбақырашқа салып, 2 мл концентрлі күкірт қышқылымен сулаймыз, абайлап сетканың үстіне қойып қыздырамыз, күкірт қышқылының буын ұшыру үшін, содан кейін тұрақты салмаққа дейін қатты қыздырады.Гидрокарбонат натрийдің қалдығы (санақ факторы 1,1827)24-26% аралығында болуы тиіс,10 мл эталон ерітіндісінде ауыр металдардың қоспасы 0,001% артық болмау керек.

в) Нитроксолин

г) Хлорхинальдол

Тапсырма 3 - 8-алмасқан хинолин туындыларының дәрілік препараттарының сандық анықтауын орындау.

а) Хинозол

Шамамен 0,5 г препаратты(дәл өлшем) жаңа қайнатылған әрі суытылған 50 мл тығыны жабық колбада ,суда ерітеді,оған 20мл хлороформды қосып,күшті шайқап 0,1М натрий гидроксид ерітіндісімен титрлейді, су қабаты қызыл түске боялғанша (индикатор – фенолфталеин).

1 мл 0,1М натрий гидроксиді 0,01942 г хинозолға сәйкес келеді, препараттың мөлшері 98%-дан кем болмау керек.

б) Хиниофон

Шамамен 0,2 г препаратты (дәл өлшем) 30 мл сұйытылған сірке қышқылында, қыздырып ерітеді, оған 1 г мырыш ұнтағын салып, 20 минут бойы қайнатады, Оқтын-оқтын уақытқа байланысты сірке қышқылын қосып отырады, алғашқы көлеміне жеткізу мақсатында. Ыстық ерітіндіні сыйымдылығы 200 мл колбада сүзеді. Колбаны және сүзгінді 3 рет 15 мл сумен жуып, 5-7 тамшы эозинат натрийді қосып, 0,1М күміс нитраты ерітіндісімен титрлейді, тұнбаның түсі сарыдан қызылға ауысқанша дейін.

1 мл 0,1М күміс нитратының ерітіндісі 0,01269 г йодқа , сәйкес болады, препараттағы йодтың мөлшері 24,5%-дан кем емес, 27%-дае артық болмауы керек.

в) Нитроксолин

г) Хлорхинальдол