1. Фенотиазин туындыларының, дәрілік препараттарының негіздігін анықтау:

1. Сілті ерітіндісінің әсерінен негіздердің бөлінуі: 0,1 г препаратты 5 мл суда ерітеді, оған 0,5 мл натрий гидроксид ерітіндісін қосады; тұнба түзеді, 5 минуттан кейін тұнбаны қалың қағаз сүзгі арқылы сүзеді, сүзінді хлорид-ионға өзіне тән реакциясын береді.

2. Пикраттардың пайда болуы: 0,05 г препаратты 5 мл суда ерітіп, оған 3 мл 1% пикрин қышқылының 95 % спирттегі ерітіндісін қосады; сары тұнба түзеді.

3. Тотығу реакциясы (тотықтырғыш ретінде күкірт қышқылын, бром суын т.б.): 1 мл 0,1 %- препараттың сулы ерітіндісіне, 3 тамшы1 %- калий бромат ерітіндісін (немесе калий иодын) және 3 тамшы сүйытылған хлорсутек қышқылын қосады. Аминазин және этаперазин малина түстес ерітінді береді; пропазин – қызыл-қоңыр; дипразин – қызыл; трифтазин, фторфеназин – сарғыш; метеразин – қызыл түс береді;

4. Жекеше реакциялар:

а) аминазин:

- 2 мл препараттың ерітіндісіне (1:25) 2 тамшы темір хлорид (II) ерітіндісін қосады; алдында көк түсті ерітінді береді, ол жылдам жоғалып, мақтаға ұқсас қоңыр тұнба береді, осы ерітіндіге бірнеше тамшы сүйытылған хлорсутек қышқылын қосқанда қарқынды көк-күлгін ерітінді береді.

2. Тазалығына сынақ жүргізу

а) аминазин:

Мөлдірлігі, түсі және сілтілігі: препараттың ерітіндісі (1:25) мөлдір, түссіз және әлсіз сілтілі реакцияны көрсетеді.

- 1 г препаратты 5 мл жылы суда 1 минут бойы араластырады, содан кейін ерітіндіні сүзеді, сүзгінді 2 мл сумен жуып, оған 10 мл қаныққан су ерітіндісінде дайындалған бензальдегидті, бір тәулік бойы сақталған ерітіндіні қосады. Осы ерітіндіге 1,5 г натрий ацетатын қосып, ерігенше араластырады. Содан кейін 5 минуттан кейін эталон ерітіндісімен салыстырады. (10 мл №3 лайлануэталонынан, 1 мл 5 %- карбонат натрий және 7 мл судын түрады). сынақталатын ерітіндінің лайлануы, эталоннан (аминоантипирин) аспауы керек.

3. Сандық анықтауды жүргізу

а) аминазин: шамамен 0,5 г препаратты (дәл өлшем) 20 мл жаңа қайнатылған суда араластырып, ерітеді, оған 3 тамшы жаңа қайнатылған аралас индикаторды (метил сарғыш және метил көк ерітіндісі 3:2) қосып, 0,5 М хлорсутек қышқылымен жартылай микробюреткамен, бақылау тәжирбенің түсіне дейін титрлейді,

0,05 мл 0,5 М хлорсутек қышқылының ерітіндісі 0,1156 г амидопиринге сәйкес келеді, препараттың мөлшері 99,0 % кем болмау керек.

Тақырып № 30: 1,4-бензодиазепин туындыларының дәрілік заттарын талдау: хлозепид, диазепам, феназепам

Мақсаты: 1,4-бензодиазепин туындыларының дәрілік препараттарының сапасына баға беру әдістерін игеру.

Оқу мақсаты: дәрілік препараттарды : хлозепид, диазепам, феназепамді сапалық және сандық бағалауда экспериментальді дағыдыны игеру.

Тақырыптың негізгі сұрақтары:

1. 1,4-бензодиазепин тобының препараттарынвң химиялық құрылымы мен биологиялық әсерінің арасындағы байланыс.

2. 1,4-бензодиазепин тобының дәрілік препараттарының Физикалық және химиялық қасиеттері.

3. Сандық талдаулар және идентификациялау әдістері, сапасына қойылатын талаптар.

4. 1,4-бензодиазепин топтарының препараттарының, медицина саласында қолданылуы.

Білім берудің және оқытудың әдістері: Ауызша сұрау және сабақ тақырыптарының негізгі сұрақтарының материялдарын слаитта презентациялау.

Әдебиеттер:

1. Арзамасцев А.П. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 640 с.

2. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

3. Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической химии: Э.Н. Аксенова, О.П. Андрианова, А.П. Арзамасцев и др. – М.: Медицина, 2001. – 384 с.

4. Государственная фармакопея Республики Казахстан. 2 т. – Алматы: Изд. дом «Жибек жолы», 2009. – 804 с.

Бақылау(сұрақтар):

1. Бензодиазепин тобының дәрілік препараттарының сырытқы түрін ,ерігіштігін.УК және ИҚ спектрлерінің сіңірулерін сипаттаңыз.

2. Бензодиазепин туындыларының препараттарының қышқылдық- негіздік қасиеттерін түсіндіріңіз, препараттарды идентификациялауда және сандық анықтауда олардың мақызын түсіндіріңіз.

3. Қатаң жағдайда жүргізілген қышқылды гидролиз және сілтілі гидролиз өнімдерен және оларды дәлелдейтін тәсілдерді атаңыз.

4. Бензодиазепин топтарының препараттарының азобояу реакциясының №№№ жазыңыз, сапалық және сандық талдауда олардың маңызын көрсетіңіз.

Тесттер

1. Бензодиазепин тобының дәрілік препараттарының қандай фармакологиялық әсерлері бар?

1. Тамырды кеңейту;

2. седативтік;+(тыныштандырғыш)

3. спазмолитикалық;

4. гипотензивтік;

5. антибиологиялық.

2. Қатаң жағдайда натрий гидроксидтың әсерінен бензодиазепин тобының препараттарынан гидролитикалық ыдыстарда болатын зат:

1. O₂;

2. NO₂;

3. NH₃;+

4. SO₂;

5. NO.

3. Бензодиазепин тобының препараттарын сандық анықтаудың алдын-ала минерализациялаудан кейін,мына әдіспен жұргізуге болады:

1. нитритометрия;+

2. цериметрия;

3. перманганатометрия;

4. кислотно-основного титрования в водной среде;

5. қышқылды-негізді титрлеу әдісі сулы ортада;

4. Бензодиазепин тобының препараттары, сандық анықтаудан алдын-ала минерализациялаудан кейін, мына әдіспен жүргізуге болады

1. карбонил тобы;

2. азот атомына;

3. гидратталған бензодиазепин циклына;+

4. фенил радикалына;

5. хлор атомна.

ҚОСЫМША