Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Рациональная фармакотерапия. Том 08. Заболевания кожи и инфекции, передаваемые половым путем. Кубанова А.А

..pdf
Скачиваний:
716
Добавлен:
14.06.2014
Размер:
5 Mб
Скачать

˛_.qxd 04.02.05 16:29 Page 724

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

О

Орунит

(Orunit)

ЗАО «ФП «Оболенское» (Россия)

Итраконазол (Itraconazole) Противогрибковые средства, производное триазола

Форма выпуска

Капс. 100 мг по 6 или 15 капс. в ячейковых упаковках

Механизм действия

Препарат широкого спектра действия. Ингиби рует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, обладает фунгицидным действием.

Фармакокинетика

Максимальная биодоступность при приеме внутрь после еды. Сmax через 3—4 ч после приема. Связывается с белками плазмы — 99,8%. Прони кает в ткани и органы, содержится в секрете саль ных и потовых желез. Препарат накапливается в кератиновых тканях. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. ак тивного (гидроксиитраконазола). Выведение из плазмы является 2 фазным с конечным Т1/2 — 1—1,5 дней. Выводится почками в течение 1 нед, в основном в виде метаболитов, и через кишечник.

Показания

Дерматомикозы.

Грибковый кератит.

Вульвовагинальный кандидоз.

Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами.

Системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптокок ковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы.

Кандидомикозы с поражением кожи или сли зистых.

Глубокие висцеральные кандидозы.

Отрубевидный лишай.

Способ применения и дозы

Внутрь сразу после приема пищи по 100 или 200 мг 1—2 р/сут. Длительность лечения зави сит от этиологии заболевания.

При онихомикозах показана пульс терапия. Один курс пульс терапии заключается в еже дневном приеме препарата по 200 мг в течение 1 нед, интервал между приемами — 3 нед. При поражении ногтей на руках — 2 курса, на но гах — 3 курса.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Беременность.

Период лактации.

Предостережения, контроль терапии

При терапии препаратом рекомендуется регу лярно контролировать функцию печени, жен щинам репродуктивного возраста необходима контрацепция, кормящим следует прекратить грудное вскармливание. При нарушении имму нитета необходима коррекция дозы.

С осторожностью назначать:

в детском возрасте;

при циррозе печени;

при ХПН;

при гиперчувствительности к другим азо лам.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

диспепсия;

тошнота;

боль в животе;

запор;

повышение уровня трансаминаз;

холестатическая желтуха;

гепатит;

очень редко — тяжелое токсическое пораже ние печени.

Со стороны нервной системы:

головная боль;

головокружение;

утомляемость;

периферическая нейропатия.

Аллергические реакции:

зуд;

сыпь;

крапивница;

ангионевротический отек;

синдром Стивенса—Джонсона.

Со стороны мочевыделительной системы:

гиперкреатининемия;

окрашивание мочи в темный цвет.

724

˛_.qxd 04.02.05 16:29 Page 725

Офрамакс

Другие эффекты:

редко — алопеция; гипокалиемия; отеки; застой ная сердечная недостаточность; отек легких.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Антациды, М холи

Уменьшают всасывание

ноблокаторы,

Орунита

блокаторы

 

гистаминовых

 

Н2 рецепторов

 

Ингибиторы

Орунит усиливает и/или

ВИЧ протеазы

пролонгирует их действие

(ритонавир,

 

индинавир,

 

саквинавир)

 

Ингибиторы

Повышают

ферментов печени

биодоступность Орунита

(ритонавир,

 

индинавир,

 

кларитромицин

 

и эритромицин)

 

Индукторы фермен

Снижают биодоступность

тов печени (рифам

Орунита

пицин, рифабутин

 

и фенитоин)

 

Имипрамин,

Орунит не влияет на их

пропранолол,

связывание с белками

диазепам, цимети

плазмы

дин, индометацин,

 

толбутамид,

 

сульфаметазин

 

Терфенадин,

Усиление действия и по

астемизол, мизола

бочных эффектов, несо

стин, цисаприд,

вместимы с Орунитом

триазолам и мида

 

золам, дофетилид,

 

хинидин, пимозид,

 

симвастатин,

 

ловастатин

 

 

 

Регистрационное удостоверение: № 002631/01 от 26.01.2004

Офрамакс

(Oframax)

Ranbaxy Laboratories (Индия)

Цефтриаксон (Ceftriaxone) Цефалоспорины III поколения

Форма выпуска

Пор. д/ин. 250, 1000 мг, фл.

Механизм действия и фармакокинетика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения. Действует бактерицидно. Механизм действия

обусловлен подавлением синтеза клеточных мембран микроорганизмов. Высокоустойчив к действию бета лактамаз. Единственный цефа лоспорин пролонгированного действия. Хоро шо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания

Офрамакс показан для лечения заболеваний, вы званных чувствительными микроорганизмами.

Инфекции дыхательных путей (пневмония, аб сцесс легкого).

Инфекции ЛОР органов (острый отит, острый тонзиллит, мастоидит).

Инфекции мочевыводящих путей.

Воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, сальпингоофорит).

Гонорея (в т.ч. у беременных).

Сифилис (в т.ч. у беременных).

Сепсис.

Бактериальный эндокардит.

Бактериальный менингит (в т.ч. у новорож денных).

Инфекции костей и суставов.

Абдоминальные инфекции, включая перито нит и инфекции желчевыводящих путей.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Болезнь Лайма.

Шигеллез.

Периоперационная профилактика.

Способ применения и дозы

Офрамакс вводят в/в или в/м. Суточная доза для взрослых составляет 1—2 г 1 р/сут в зави симости от вида и тяжести инфекции. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г, разделенных на 2 введения в сутки.

Для лечения тяжелых инфекций у детей

(кроме менингита) рекомендуемая суточная доза составляет 50—75 мг/кг (не более 2 г) 2 р/сут че рез 12 ч.

При лечении менингита суточная доза в 100 мг/кг (не более 4 г) 2 р/сут с интервалом 12 ч.

Для лечения неосложненных гонококковых инфекций рекомендуется разовое в/м введение препарата в дозе 250 мг.

Для лечения раннего сифилиса рекомендует ся вводить 500 мг 1 р/сут в течение 10 дней.

При лечении нейросифилиса — 1 г 1 р/сут в течение 14 дней.

Для периоперационной профилактики при меняется разовое введение 1 г препарата за 0,5—2 ч до операции.

Регистрационное удостоверение: П № 12523/01-2000 от 21.12.2000

725

ˇ_.qxd 07.02.05 17:36 Page 726

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

П

Пара плюс (Para plus)

Лаборатории «ФАРМИЖЬЕН СКАТ»

(Франция)

Малатион/перметрин/пиперонила бутоксид (Malathion/Permethrin/Piperonyl butoxide) Противопедикулезные средства

Форма выпуска

Аэрозоль д/нар. прим. во фл.

Механизм действия

Фармакологическое действие обусловлено нали чием компонентов, обладающих инсектицидны ми свойствами. Перметрин — нейротоксичный яд для насекомых. Пиперонила бутоксид усили вает действие перметрина. Малатион — органо фосфорный инсектицид.

Во время распыления и экспозиции препарата следует находиться вдали от огня.

Избегать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки. При случайном попада нии в глаза тщательно промыть их теплой во дой.

Хранить в недоступном для детей месте.

Адекватных и строго контролируемых иссле дований безопасности применения препарат в периоды беременности и лактации не проводи лось.

Побочные эффекты

Очень редко были отмечены местные реакции: ощущение легкого пощипывания или жжения.

Регистрационное удостоверение: П № 011606/01 1999 от 23.12.2004

Показания

Лечение педикулеза волосистой части головы (уничтожает вшей и гнид).

Способ применения

Кратковременным нажатием на головку балло на препарат распыляют на кожу головы и на всю длину волос. После нанесения препарата подождать 10 мин, не покрывая голову ни шап кой, ни полотенцем, затем тщательно вымыть голову шампунем.

Мертвые гниды остаются на волосах, их выче сывают частой расческой.

Необходимо обработать все текстильные изде лия, с которым контактировал больной (по душки, головные уборы, воротники и т.д.), для профилактики повторного заражения.

В случае сильного заражения желательно по вторить обработку через неделю.

Противопоказания

Препарат нельзя применять у детей до 2,5 лет.

Пара плюс не следует назначать пациентам, страдающим бронхиальной астмой.

Индивидуальная непереносимость безусловно является противопоказанием.

Предостережения, контроль терапии

Препарат распылять в хорошо проветривае мом помещении.

Пеницилламин

(Penicillamine)

Иммунодепрессанты. Детоксицирующие ЛС

Форма выпуска

Табл., п.о., 250 мг Капс. 150, 250 мг

Механизм действия

Пеницилламин — трифункциональная амино кислота, содержащая карбоксильные, амино и сульфгидрильные группы и являющаяся ана логом естественной аминокислоты цистеина. Наличие асимметрически расположенного ато ма углерода позволяет пеницилламину сущест вовать в виде D и L изомеров. Пеницилламин, получаемый при контролируемом гидролизе пенициллина, существует только в форме D изомера, который в настоящее время и ис пользуется в клинической практике. Оказывает дезинтоксикационное и иммунодепрессивное действие. Образует хелатные комплексы с ио нами Cu2+, Hg, Pb, Fe, As, Ca2+, Zn2+, Co, Au. Уг нетает ряд ферментов, участвующих в реакци ях сульфгидрильно дисульфидного обмена. При взаимодействии с цистеином образует ди сульфид пеницилламин цистеина, обладающий значительно большей растворимостью, чем ци стеин (проявляется уменьшением образования

726

ˇ_.qxd 07.02.05 17:36 Page 727

Пеницилламин

цистеиновых камней в почках при цистеину рии). Оказывает влияние на различные звенья иммунной системы. Обладает способностью на рушать синтез коллагена, расщепляя перекре стные связи между вновь синтезирующимися молекулами тропоколлагена.

Снижает уровень патологических макрогло булинов, в т.ч. ревматоидного фактора.

Усиливает выведение с мочой избытка Cu2+, нормализуя ее содержание в тканях, что обеспе чивает эффективность ЛС при гепатолентику лярной дегенерации.

Существенно уменьшает плотность кожи, развитие суставных контрактур, увеличивает выживаемость, снижает частоту поражения по чек и подавляет прогрессирование интерстици ального легочного фиброза.

Механизмы, определяющие фармакологи ческую активность пеницилламина, именно при ревматических заболеваниях до конца не ясны.

Тиазолидиновое связывание пеницилламина с пиридоксинфосфатом вызывает нарушение

образования витамина В6, который, как пред полагают, играет важную роль в функциони ровании иммунной системы. Взаимодействие пеницилламина с альдегидными группами коллагена приводит к нарушению перекрест ного связывания молекул коллагена и увели чению содержания водорастворимого колла гена.

Межцепочечный обмен сульфгидрильных (SH) групп молекулы пеницилламина и дисульфид ных (S S) связей различных макромолекул на рушает образование IgM РФ.

Антипролиферативное действие на фиброб ласты.

Подавление пролиферации эндотелия и неова скуляризации.

Ускорение дисмутации супероксидов.

Подавление миелопоэза.

Фармакокинетика

Быстро на 40—70% абсорбируется из ЖКТ, вре

мя наступления Cmax — 1—3 ч. Метаболизиру ется в печени, T1/2 — 24—75 ч. Выводится поч

ками, преимущественно в виде метаболитов.

Показания

Склеродермия

Ревматоидный артрит.

Болезнь Вильсона—Коновалова.

Отравление Cu2+, неорганическими соединени ями Hg2+, Pb2+, Au2+, Zn2+.

Гемосидероз.

Цистиновый нефролитиаз.

Хронический гепатит.

Цистинурия, цистиноз.

Алкогольный цирроз печени с гепатомегалией.

Фибропластический вариант гломерулонеф рита.

Способ применения и дозы

Внутрь по 0,25—1,0 г 1—4 р/сут. Максимальная разовая доза — 0,5 г. Максимальная суточная доза — 4 г. Средняя суточная доза у детей

0,3 г/кг.

При лечении болезни Вильсона—Конова лова доза считается эффективной, если су точная экскреция меди с мочой (после 1 й не дели лечения) превышает 2 мг. В дальнейшем адекватность дозы определяют на основании измерения содержания свободной меди в сы воротке крови (оно должно быть менее 10 мкг/мл). В отдельных случаях суточная до за — 2 г и более. Для детей — 20 мг/кг/сут в разделенных дозах.

При цистинурии суточная доза для взрос лых составляет 1—4 г (в среднем 2 г), для де тей — 30 мг/кг. Суточную дозу разделяют на 4 приема, большую разовую дозу принимают на ночь. Дозу подбирают индивидуально на основании определения экскреции цистеина с мочой (оптимальным считается уровень, не превышающий 100—200 мг/сут у пациентов с отсутствием признаков мочекаменной болез ни и не превышающий 100 мг/сут у больных, имеющих мочекаменную болезнь). Во время лечения необходимо обильное питье, особенно важно принимать дополнительное количество жидкости (не менее 0,5 л) непосредственно пе ред сном и ночью.

При ревматоидном артрите начальная доза составляет 125—250 мг/сут. Затем при хоро шей переносимости дозу повышают на 125 мг каждые 1—2 мес. Первые признаки лечебного эффекта отмечаются не ранее 3 мес постоян ного приема. Если к этому времени лечебный эффект отсутствует, при условии хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают (на 125 мг через каждые 1—2 мес). При отсут ствии лечебного эффекта после 6 месячной терапии ЛС отменяют. При достижении удов летворительного эффекта постоянный прием в той же дозе продолжают в течение длитель ного времени. При ревматоидном артрите кли нический эффект терапии небольшими (250— 500 мг/сут) и большими (750 мг/сут и более) дозами пеницилламина обычно одинаков. Од нако у некоторых пациентов эффективны лишь высокие дозы.

Для детей при ревматоидном артрите началь ная доза составляет 2,5—5 мг/кг/сут, поддер живающая доза — 15—20 мг/кг/сут.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Миастения.

Нарушение гемопоэза, агранулоцитоз.

Нефропатия.

Хроническая почечная недостаточность.

Беременность.

Кормление грудью.

727

ˇ_.qxd 07.02.05 17:36 Page 728

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Предостережения, контроль терапии

Во время лечения следует:

контролировать анализ мочи и клинический анализ крови 1 раз в 2 нед, в течение первых 6 мес лечения, в дальнейшем — ежемесячно; 1 раз в 6 мес — функции почек и печени;

принимать обильное количество жидкости, особенно важно принимать дополнительное ко личество жидкости (не менее 0,5 л) непосредст венно перед сном и ночью;

у пациентов с болезнью Вильсона—Коновало ва регулярно проводить рентгенологическое или УЗИ почек и мочевыводящих путей;

при болезни Вильсона—Коновалова или цис тинурии одновременно с пеницилламином для постоянного приема назначить пиридок син (в связи с диетическими ограничениями, применяющимися для лечения этих заболе ваний); в случае развития признаков дефи цита пиридоксина у пациентов с ревматоид ным артритом и в том случае, если эти при знаки не проходят самостоятельно, дополни

тельно назначить пиридоксин в дозе

25 мг/сут;

при появлении высокой температуры, пораже ния легких, печени, выраженных гематологиче ских или неврологических нарушений, миасте нии, гематурии, волчаночноподобных реакций или других тяжелых побочных эффектов отме нить ЛС и при необходимости назначить ГКС;

при появлении изолированной протеинурии, если она не нарастает и не превышает 1 г/сут, лечение пеницилламином продолжить, в дру гих случаях — отменить.

С осторожностью назначать:

при наличии аллергических реакций на пени циллин;

пациентам пожилого возраста.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

анорексия;

тошнота;

рвота;

диарея;

афтозный стоматит;

глоссит;

внутрипеченочный холестаз;

панкреатит.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

полная потеря или искажение вкусовых ощу щений;

полиневрит (обратимый, связан с дефицитом пиридоксина);

периферическая нейропатия;

миастения gravis.

Аллергические реакции:

кожная сыпь;

токсический эпидермальный некролиз;

аллергический альвеолит.

Со стороны системы крови:

эозинофилия;

тромбоцитопения;

лейкопения;

апластическая анемия;

гемолитическая анемия;

агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы:

интерстициальный пневмонит;

диффузный фиброзирующий альвеолит;

синдром Гудпасчера.

Со стороны опорно двигательного аппарата:

1—10% — тендовагинит;

артралгия;

полимиозит;

дерматомиозит;

0,1—1% — разрыв связочного аппарата.

Со стороны кожи и ее производных:

алопеция.

Со стороны мочевыделительной системы:

нефрит (редко).

Другие эффекты:

волчаночноподобный синдром (артралгия, ми алгия, эритематозная сыпь, появление анти нуклеарных антител и антител к ДНК в крови);

увеличение молочных желез с развитием га лактореи (у женщин);

лихорадка.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

 

 

Антибиотики

Несовместимы

 

 

Препараты железа

Уменьшают

 

абсорбцию

 

пеницилламина,

 

ослабляют его

 

терапевтический

 

эффект

 

 

Золотосодержащие

Повышение риска

ЛС

возникновения

 

побочных эффектов

 

пеницилламина

Противомалярий

Повышение риска

ные ЛС

возникновения

 

побочных эффектов

 

пеницилламина

Левамизол

Повышение риска

 

возникновения побочных

 

эффектов

 

пеницилламина

Фенилбутазон

Повышение риска

 

возникновения

 

побочных эффектов

 

пеницилламина

 

 

Синонимы

Купренил (Польша), Пеницилламин в капсулах 0,15 г (Россия)

728

ˇ_.qxd 07.02.05 17:36 Page 729

Перметрин

Перметрин

(Permethrin)

Противопаразитарные ЛС

Форма выпуска

Аэроз. балл. Жидк. 0,4% Крем 1% Шамп. 0,3%

Эмульс. эффект 0,3%

Механизм действия

Перметрин нарушает проницаемость для катио нов мембран нервных клеток насекомых, оказы вая тем самым акарицидное действие. Действует на взрослые особи, личинки и яйца.

Фармакокинетика

После накожной аппликации абсорбция состав ляет не более 2%. Попавшая в системный крово ток часть вещества быстро гидролизуется до не активных метаболитов, экскретирующихся пре имущественно с мочой. При однократной обра ботке действие сохраняется от 2—3 до 6 нед.

Показания

Головной педикулез.

Лобковый педикулез.

Чесотка.

Способ применения и дозы

Применяют наружно, втирая в корни волос. До за зависит от густоты и длины волос. После об работки голову покрывают косынкой. Через 40 мин смывают теплой проточной водой с мы лом или шампунем. После мытья волосы проче сывают частым гребнем для удаления погиб ших насекомых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к перметрину.

Предостережения, контроль терапии

Обработку проводить в хорошо проветривае мом помещении или на улице.

Избегать попадания перметрина на слизистые оболочки глаз, носа, ротовой полости. В случае попадании препарата на слизистые оболочки их необходимо промыть проточной водой.

После обработки вымыть руки с мылом и про полоскать рот проточной водой.

Побочные эффекты

Местные реакции:

ощущение жжения до жгучести;

онемение;

покраснение.

Аллергические реакции:

кожная сыпь (редко).

Передозировка

В случае проглатывания необходимо промыва ние желудка и симптоматическая терапия.

Синонимы

Медифокс (Россия), Никс (Великобритания, Германия), Ниттифор (Израиль)

Пимафукорт

(Pimafucort)

Яманучи Юроп Б.В. (Нидерланды)

Натамицин/неомицин/гидрокортизон

(Natamycin/Neomycin/Hydrocortisone) Препарат с антибактериальным, противогрибковым и противовоспалительным действием для наружного применения

Форма выпуска и состав

Крем и мазь в тубах по 15 г 1 г крема или мази содержит:

натамицина 10 мг, неомицина 3,5 мг и гидро кортизона 10 мг

Механизм действия

Комбинированный препарат, в составе которого:

гидрокортизон — устраняет воспаление, гипе ремию, отек и зуд;

неомицин — активен в отношении ряда грам положительных (стафилококки, энтереококки)

играмотрицательных (Klebsiella, Proteus, E. coli) бактерий;

натамицин — обладает бактерицидным дейст вием в отношении дерматофитов, дрожжевых

идрожжеподобных грибов.

Фармакокинетика

Натамицин и неомицин практически не абсор бируются через неповрежденную кожу и сли зистые.

Возможна абсорбция неомицина через по врежденную кожу, при ранах и язвах.

Через неповрежденную кожу проникает 1— 3% гидрокортизона; при экземе, инфекцион ных поражениях абсорбция увеличивается.

У детей абсорбция через неповрежденную кожу выше.

Показания

Поверхностные дерматозы, инфицированные бактериями или грибами.

Гнойничковые дерматозы.

Грибковые дерматозы.

Отомикозы.

Способ применения и дозы

Препарат наносят на пораженные участки 2— 4 р/сут в течение 2—4 нед.

729

ˇ_.qxd 07.02.05 17:36 Page 730

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препа рата.

Вирусные и паразитарные поражения кожи.

Угри, розацеа.

Раны, изъязвления.

Предостережения, контроль терапии

Пимафукорт не следует наносить в области глаз. При применении препарата на обширных по верхностях или под повязками возможно подав ление продукции ГКС.

При длительном лечении, наличии ран теоре тически существует риск ототоксического и не фротоксического действия неомицина, особенно у предрасположенных пациентов.

При суперинфекции или чрезмерном разви тии грибковой микрофлоры следует прекратить лечение и принять соответствующие меры.

При беременности существует теоретический риск ототоксического действия.

Препарат применяют у детей с возраста 1 го да только по показаниям и под контролем вра ча, но только на ограниченных участках кожи; нельзя наносить на лицо и под окклюзионные повязки.

Побочные эффекты

В начале лечения возможно незначительное обострение заболевания.

Взаимодействие

Может отмечаться перекрестная чувствитель ность и перекрестная устойчивость с другими антибиотиками группы аминогликозидов.

Регистрационные удостоверения:

П№ 012689/02 2001 от 15.02.1991 (крем)

П№ 012689/01 2001 от 15.02.1991 (мазь)

Пимафуцин

(Pimafucin)

Яманучи Юроп Б.В. (Нидерланды)

Натамицин (Natamycin) Противогрибковые антибиотики

Форма выпуска

Показания

Грибковые заболевания кожи и слизистых:

неинвазивный кандидоз кишечника (кишечно растворимые таблетки) — лечение, а также профилактика после приема антибиотиков, ГКС, цитостатиков;

вульвовагинальный кандидоз (свечи);

отомикозы, наружные отиты, первично вы званные грибами или осложнившиеся микозом;

другие поражения кожи и слизистых, вызван ных грибами рода Candida и другими дрожже выми, дрожжеподобными и иными чувстви тельными к натамицину микроорганизмами.

Способ применения и дозы

При кандидозе кишечника: взрослым назнача ют по 1 табл. 4 р/сут (в среднем в течение 1 нед); детям — по 1 табл. 2 р/сут.

При дерматомикозах: крем наносят на пора женную кожу 1—3 р/сут.

При отомикозе: смазывают кремом 1 или не сколько раз в сутки; перед процедурой ухо очища ют, после — в слуховой проход помещают турунду.

При вагинитах, вульвитах, вульвовагинитах: назначают по 1 супп. на ночь в течение 6—9 дней. При необходимости дополнительно принимают таблетки внутрь (по 1 табл. 4 р/сут в течение 5— 10 дней) для санации очага реинфекции в ки шечнике.

При баланопостите: крем наносят на поражен ную кожу 1—3 р/сут в течение 7—10 дней. После исчезновения симптомов заболевания рекомен дуется продолжать лечение еще несколько дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Предостережения, контроль терапии

Препарат разрешен к применению на любых сроках беременности, лактации и у детей (в т.ч. новорожденных) во всех формах выпуска.

Побочные эффекты

При приеме таблеток в первые дни лечения воз можно появление тошноты, диареи, обычно про ходящих самостоятельно.

Местные реакции — раздражение кожи и слизистых.

Табл., п.о., 100 мг

Передозировка

Супп. ваг. 100 мг

На настоящий момент сведений о передозировке

Крем 2%

Пимафуцина нет.

Механизм действия

Взаимодействие

Пимафуцин обладает фунгицидным действи

Лекарственное взаимодействие не описано.

ем, не всасывается из ЖКТ, через неповреж

Регистрационные удостоверения:

денную кожу и слизистые. Резистентности

грибов к препарату не наблюдалось. Наиболь

П № 03552/03 2002 от 09.01.2002 (табл.)

шей активностью обладает в отношении

П № 03552/02 2002 от 09.01.2002 (крем)

Candida spp.

П № 03552/01 2002 от 09.01.2002 (супп.)

730

ˇ_.qxd 07.02.05 17:36 Page 731

Пиолизин

Пиолизин

(Pyolysin)

Зерумверк Бернбург АГ (Германия)

Пиолизин (Pyolysin)

Противомикробные ЛС

Форма выпуска и состав

Мазь, содержащая фильтрат питательной среды бульонных культур микроорганизмов (Escherichia Coli, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus), консервированных 0,45% раствором фенола — 25 г; салициловая кисло та — 0,5 г; цинка оксид — 6,9 г

Механизм действия

Бактерицидные свойства пиолизина основыва ются на принципе антивируса (лечение инакти вированными фильтратами культур патогенных микроорганизмов местных инфекций, обуслов ленных штаммами бактерий того же вида). При этом токсические и побочные действия фильтра тов отсутствуют.

Активные вещества в фильтрате бактериаль ных культур:

бактериоцины полипептиды. Индуцируют у соответствующих бактерий токсические эф фекты (в частности, вследствие запуска в клетках хозяина оксидативного фосфорилиро вания) и стимулируют образование компонен тов, тормозящих синтез макромолекул (так, для Pseudomonas aeruginosa известны, как ми нимум, 3 различных бактериоцина, названных пиоцинами по происхождению, для Е. coli опи сано 8 различных колицинов);

пиоциназа — термостабильная смесь: пиоциа нина, альфаоксифеназина, пиолютеорина и производных 4 оксихинолина. Получаемая из штаммов Pseudomonas aeruginosa пиоциназа оказывает ингибирующее действие на кокки и дифтерийные бактерии. Пиоцианин является специфическим для штаммов Pseudomonas aeruginosa и обладает выраженной антибакте риальной активностью;

растворимые продукты обмена стафилокок ков, стрептококков, Escherichia Coli, Pseu domonas aeruginosa, консервированные фе нолом, ингибируют рост соответствующих бактерий.

Фильтрат культуральной среды бактерий

стимулирует неспецифическую, защитную ре акцию организма.

В состав мази также входят следующие компоненты:

оксид цинка — обладает умеренным антибак териальным действием в отношении пироген ных стафилококков, стрептококков, Pseudo monas aeruginosa, Candida albicans, дермато

фитов. Окись цинка поглощает тканевой экс судат;

салициловая кислота — антисептическое средство, оказывает также местно раздража ющее, слабое противовоспалительное, аналь гизирующее и креатолитическое действие (размягчение и отторжение рогового слоя эпи дермиса); способствует удалению микроорга низмов вместе с роговым слоем и лучшему проникновению к пораженному участку ос тальных компонентов Пиолизина, которые стимулируют макрофаги и гранулоциты, вы рабатывающие факторы роста соединитель ной ткани.

Основные эффекты

Антимикробное действие (за счет фильтрата бактериальных культур и окиси цинка).

Иммуностимулирующее действие (за счет фильтрата бактериальных культур).

Ускоренное заживление ран (за счет фильтра та бактериальных культур и окиси цинка).

Противовоспалительное (антифлогистическое) действие (за счет окиси цинка).

Креатолитическое действие (за счет салицило вой кислоты).

Секрето резорбирующее действие (за счет окиси цинка).

Показания

Абсцессы, пролежни, ожоги всех степеней, раневые инфекции, расхождение послеопе рационных швов, воспаления ампутацион ных культей, вторично инфицированные эк земы.

Геморроидальные раздражения, панариции, раневая рожа, тканевые флегмоны, трещины стоп, язвы голени, импетиго, воспаления на ружного уха.

Угревая сыпь, нагноения кожи, воспаления по товых желез, ячмени, фурункулы, в т.ч. носа.

Кольпиты (вагиниты), маститы.

Способ применения и дозы

Наружно, наносить тонким слоем на пора женные участки, в т.ч. на открытые раны, 1—2 р/сут, можно использовать мазевые по вязки.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Предостережения, контроль терапии

Контакт мази Пиолизин и вазелина с презер вативами из латекса может привести к сниже нию их прочности.

Не применять во время кормления грудью в об ласти молочных желез.

Регистрационное удостоверение: П № 016103/01 от 13.01.2005

731

ˇ_.qxd 07.02.05 17:36 Page 732

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Пиритион цинк активированный (Pyrithione zinc)

Дерматотропные ЛС

Форма выпуска

Крем д/нар. прим. 2 мг/г Шампунь 10 мг/мл Аэрозоль д/нар. прим. 2 мг/мл

Механизм действия

Оказывает противомикробное и противогрибко вое действие.

Основные эффекты

Противосеборейный препарат для наружного применения.

Восстанавливает структуру поврежденных волос.

Показания

Себорейный дерматит кожи головы с образова нием перхоти.

Способ применения и дозы

Наружно. Небольшое количество (в зависимости от длины волос) шампуня наносят на волосистую часть головы и тщательно втирают в кожу до об разования пены. Пену на голове оставляют на 5 мин, затем тщательно промывают волосы. Применяют 2 р/нед в течение первых 2 нед ле чения, затем используют реже.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Предостережения, контроль терапии

Перед использованием тщательно взболтать.

Побочные эффекты

Аллергические реакции.

Синонимы

Скин кап (Испания)

Преднизолон

(Prednisolone)

Глюкокортикоиды

Форма выпуска

Табл. 1, 5, 10 мг Р р д/ин. 25, 30, 40 мг Сусп. д/ин. 25 мг

Пор. лиоф. д/ин. 25 мг Мазь 0,5% Капли глазн. 0,5%

Механизм действия

Основным молекулярным механизмом является регуляция экспрессии ряда генов на транскрип ционном и посттранскрипционном уровнях, а также негеномные эффекты, проявляющиеся при использовании высоких доз ГКС, которые проявляют биологическую активность за счет связывания с цитоплазматическими глюкокор тикоидными рецепторами, расположенными внутри клеток мишеней, регулирующих транс крипцию широкого спектра генов. Глюкокорти коидные рецепторы регулируют транскрипцию глюкокортикоидзависимых генов за счет двух основных механизмов: прямого и опосредован ного. Во первых, внутри клетки глюкокортико идные рецепторы образуют димер, который свя зывается с участками ДНК, получившими на звание глюкокортикоидотвечающих элементов, расположенными в промоторном участке стеро идотвечающего гена. Во вторых, глюкокортико идные рецепторы взаимодействуют с различны ми факторами транскрипции или ядерными факторами (NF). Ядерные факторы, такие, как активаторный белок фактора транскрипции (АР 1) и NF kB, являются естественными регу ляторами нескольких генов, принимающих уча стие в иммунном ответе и воспалении, включая гены цитокинов, их рецепторов, молекул адге зии, протеиназ и др. Важный молекулярный ме ханизм действия ГКС связан с их влиянием на транскрипционную активацию цитоплазматиче ского ингибитора NF kB — IkBa. В зависимости от дозы, эффекты ГКС могут реализовываться на разных уровнях.

Фармакокинетика

После п/о приема хорошо абсорбируется из

ЖКТ. Cmax при п/о приеме — 1—1,5 ч. В плазме большая часть (90%) преднизолона связывается

с транскортином (кортизолсвязывающим глобу лином) и альбумином.

Метаболизируется в печени, почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкурони зируются или сульфатируются. T1/2 — 2—4 ч. Выводится почками — 20% в неизмененном виде.

При в/в введении Cmax достигается через 0,5 ч. T1/2 — 2—3 ч.

Показания

Для системного применения:

острая ревматическая лихорадка;

cистемная красная волчанка;

узелковый периартериит;

бронхиальная астма;

астматический статус;

аллергические заболевания (гиперчувстви тельность, в т.ч. к ЛС и химическим веществам, сывороточная болезнь, крапивница, аллерги ческий ринит, отек Квинке);

болезнь Аддисона;

лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина);

732

ˇ_.qxd 07.02.05 17:36 Page 733

Преднизолон

острая надпочечниковая недостаточность;

адреногенитальный синдром;

гепатит;

гипогликемия;

липоидный нефроз;

агранулоцитоз;

различные формы лейкоза;

тромбоцитопеническая пурпура;

гемолитическая анемия;

пузырчатка;

экзема;

атопический дерматит (распространенный нейродермит);

токсидермия;

зуд;

эксфолиативный дерматит;

псориаз;

малая хорея;

нефроз;

синдром Шофард—Стила;

отек головного мозга (после предварительного парентерального применения);

дифференциальная диагностика и синдрома Иценко—Кушинга.

Парентеральное введение:

ожоговый шок;

травматический шок;

операционный или возникающий вследствие отравления шок;

шок при инфаркте миокарда;

аллергические реакции (тяжелые формы);

анафилактический шок;

трансфузионный шок;

астматический статус;

интоксикация на фоне инфекционных заболе ваний (при длительном лечении преднизолон комбинируют с соответствующим антибиоти ком);

острая надпочечниковая недостаточность;

печеночная кома;

в педиатрии — все виды анафилаксии, аллер гии, ларинготрахеобронхит, ларингит, бронхи альная астма (тяжелая форма), шок.

Внутрисуставное введение:

воспалительные заболевания суставов;

посттравматический артрит;

остеоартроз крупных суставов.

Для местного применения: Мазь:

тендовагинит;

бурсит;

плечелопаточный периартрит;

крапивница;

атопический дерматит;

простой хронический лишай;

экзема;

себорейный дерматит;

дискоидная красная волчанка;

простые и аллергические дерматиты;

токсидермия;

эритродермия;

псориаз;

алопеция;

эпикондилит;

келоидные рубцы;

ишалгия;

контрактура Дюпюитрена.

Глазная суспензия:

ирит;

иридоциклит;

увеит;

эписклерит;

склерит;

конъюнктивит;

паренхиматозный и дисковидный кератит без повреждения эпителия роговицы;

аллергический конъюнктивит;

блефароконъюнктивит;

блефарит;

воспалительные процессы после травм глаза и оперативных вмешательств;

симпатическая офтальмия.

Способ применения и дозы

В/в по 30—45 мг 1 р/сут. В/м по 30—45 мг 1 р/сут.

В/сус. по 5—50 мг 1 р/сут.

При приеме внутрь для замещающей терапии у взрослых начальная доза составляет 15— 100 мг/сут, поддерживающая доза — 5— 15 мг/сут. Суточную дозу снижают постепенно. Для детей начальная доза составляет 1— 2 мг/кг/сут в 4—6 приемов, поддерживающая — 300—600 мкг/кг/сут.

Наружно мазь 1—3 р/сут.

Субконъюнктивально по 1—2 капли 3 р/сут.

Противопоказания

Для внутрисуставного введения:

инфекционные поражения суставов и околосу ставных мягких тканей, предшествующая арт ропластика, внутрисуставной перелом, пато логически подвижный сустав, нарушение свертывания крови (риск развития вне и вну трисуставных кровоизлияний).

Для системного применения:

гиперчувствительность;

генерализованный микоз, герпетические забо левания;

инфекционные поражения суставов и околосу ставных мягких тканей;

ожирение (III—IV ст.);

дивертикулит, недавно созданный анастомоз ки шечника, язвенная болезнь желудка и 12 перст ной кишки;

хроническая почечная недостаточность;

системный остеопороз;

миастения;

артериальная гипертензия;

декомпенсированный сахарный диабет;

психические заболевания;

глаукома;

733

Соседние файлы в предмете Фармакология