Рациональная фармакотерапия. Том 08. Заболевания кожи и инфекции, передаваемые половым путем. Кубанова А.А

зации биологической активности метотрексата. Эти метаболиты (в отличие от «нативного» ме тотрексата) оказывают ингибиторное действие не только на ДГФ, но на «дистальные» фолатза висимые ферменты, включая тимидилатсинте тазу, 5 аминоимидазол 4 карбоксамидорибо нуклеотид (АИКАР) трансамилазу. Предпола гается, что именно это позволяет объяснить терапевтическую эффективность низких доз метотрексата, недостаточных для полного по давления активности ДГФ. Ингибиция ДГФ, приводящая к снижению синтеза ДНК, наблю дается главным образом при назначении сверх высоких доз (> 1000 мг/м2), составляет основу антипролиферативного действия ЛС, имеюще го важное значение при лечении пациентов с онкологическими заболеваниями. При исполь зовании низких доз метотрексата ингибиция ДГФ, вероятно, имеет меньшее значение, а кли ническая эффективность связана с действием его глютаминированных производных. По скольку метаболизм метотрексата завершается в течение 24 ч, большая часть принимаемого 1 р/нед МТ находится внутри клеток в форме полиглютаминированных производных. По следние особенно активны в отношении ингиби ции тимидилатсинтетазы и особенно АИКАР, рибозидный компонент которой обладает спо собностью ингибировать с аденозинмонофос фат дезаминазу и S аденозил гомоцистеин гидролазу. Индуцированное метотрексатом внутриклеточное накопление АИКАР ведет к высвобождению аденозина, который в свою очередь проявляет антивоспалительную актив ность. Это позволяют рассматривать метотрек сат (по крайней мере, при использовании его в низких дозах), не как антипролиферативный (иммуносупрессивный) агент, а как противовос палительное ЛС.

Другой механизм действия метотрексата связан с влиянием на синтез полиаминов, а именно подав лением внутриклеточной регенерации метионина из гомоцистеина, которые принимают участие в клеточно опосредованных иммунных реакциях.

Фармакокинетика

Абсорбция при пероральном приеме зависит от дозы: при приеме 30 мг/м2 всасывается хорошо, средняя биодоступность — 50%. Всасывание сни жается при приеме в дозах, превышающих 80 мг/м2 (возможно, вследствие насыщения). У де тей с лейкемией абсорбция колеблется от 23 до

95%. Cmax составляет 1—2 ч при п/о и 30— 60 мин — в/м введении. Пища замедляет всасыва

ние и снижает Cmax. Связывается с белками плаз мы примерно на 50%. Объем распределения —

0,18 л/кг. При приеме в терапевтических дозах не зависимо от пути введения практически не прони кает через ГЭБ (после интратекального введения в

спинномозговую жидкость достигаются высокие концентрации). Проникает в грудное молоко.

После п/о введения частично метаболизиру! ется кишечной флорой, основная часть — в пе чени (вне зависимости от пути введения) с обра зованием фармакологически активной полиглю таминовой формы, ингибирующей дигидрофо латредуктазу и синтез тимидина. T1/2 у пациен тов, получающих менее 30 мг/м2 ЛС, в началь ной фазе составляет 2—4 ч, а в конечной, более продолжительной, — 3—10 ч при использовании малых доз и 8—15 ч — больших. При хроничес кой почечной недостаточности обе фазы выведе ния ЛС могут быть значительно пролонгирова ны.

Выводится преимущественно почками в неиз мененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (при в/в введении 80— 90% выводится в течение 24 ч), с желчью выво дится до 10% (с последующей реабсорбцией в ки шечнике). У пациентов с нарушением функции почек, выраженным асцитом или транссудатом выведение значительно замедляется. При по вторном введении накапливается в тканях в ви де метаболитов, обнаруживается внутриклеточ но в течение 7 и более дней после однократного приема ЛС.

У пациентов с ревматоидным артритом мето трексат интенсивно накапливается в синовиаль ной ткани, что является одной из важных при чин его высокой эффективности именно при дан ном заболевании. Метотрексат не оказывает значимого токсического действия клетки сустав ного хряща in vitro и in vivo.

Показания

Ревматоидный артрит (в т.ч. синдром Фелти).

Ювенильный хронический артрит.

Спондилоартропатии.

Идиопатические воспалительные миопатии.

Системная склеродермия.

Синдром Шегрена.

Системная красная волчанка.

Системные васкулиты.

Лимфо и миелобластный лейкоз.

Нейролейкоз.

Миеломная болезнь.

Трофобластические опухоли (хорионэпителиома матки, пузырный занос, в т.ч. деструирующий).

Рак пищевода.

Плоскоклеточный (эпидермоидный) рак голо вы и шеи.

Рак мочевого пузыря, рак почки, рак мочеточ ников, рак предстательной железы, рак шейки матки, рак вульвы, рак яичника, рак яичка, рак полового члена.

Рак легкого.

Рак печени.

Рак молочной железы.

Ходжкинская и неходжкинские лимфомы (в т.ч. лимфома Беркитта).

Грибовидный микоз (местное лечение).

Неметастатическая остеогенная саркома.

Стероидозависимая бронхиальная астма (при противопоказании ГКС).

Болезнь Крона, хронический неспецифический язвенный колит.

Красный плоский лишай, псориаз, синдром Рейтера, синдром Сезари.

Рассеянный склероз.

Способ применения и дозы

В/в по 20 мг 1 р/сут (капельно). В/м по 20 мг 1 р/сут. Интралюмбально: по 5—10 мг 1 р/сут.

При псориазе внутрь по 2,5—5 мг внутрь 2— 3 р/сут 1 р/нед или 2,5 мг 3—4 р/сут курсами по 5—7 дней и 3 дневными перерывами. При рев! матоидном артрите 5—15 мг внутрь с интерва лами между приемами отдельных доз 12—24 ч 1 р/нед. Курс лечения — 18 мес.

Максимальная разовая доза — 30 мг. Макси! мальная суточная доза — 30 мг. Средняя суточ! ная доза у детей — 3—15 мг.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Иммунодефицит (в т.ч. СПИД).

Анемия (в т.ч. гипо и апластическая), лейкопе ния, тромбоцитопения, лейкоз с геморрагиче ским синдромом.

Угнетение функции костного мозга.

Асцит, выпот в плевральную полость.

Алкогольный гепатит.

Гепатит В и С, ветряная оспа (в т.ч. недавно пе ренесенная), опоясывающий лишай и другие инфекционные заболевания.

Стоматит, язвенная болезнь желудка и 12 пер стной кишки, язвенный колит.

Печеночная и/или почечная недостаточность.

Беременность (возможна гибель плода или по явление врожденных уродств).

Кормление грудью.

Предостережения, контроль терапии

Метотрексат является цитотоксическим ЛС, по этому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность.

Во время лечения следует:

для своевременного выявления симптомов интоксикации контролировать состояние пе риферической крови (количество лейкоцитов и тромбоцитов: сначала через день, потом каждые 3—5 дней в течение 1 го месяца, за тем 1 раз в 7—10 дней, в период ремиссии — 1 раз в 1—2 нед), активность «печеночных» трансаминаз, функцию почек, периодически проводить рентгеноскопию органов грудной клетки;

проводить контроль за состоянием костномоз гового кроветворения (до лечения, 1 раз в пери од лечения и по окончании курса);

при развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом прервать вследствие высокого риска развития геморрагического эн

терита и прободения стенки кишечника (воз можна гибель пациента);

отказаться от длительных солнечных облуче ний или злоупотребления лампой УФО (воз можна реакция фотосенсибилизации);

использовать надежные контрацептивы (зача тия необходимо избегать, когда один из парт неров принимал метотрексат, мужчины — 3 мес после лечения, женщины — не менее 1 овуляционного цикла);

отказаться от иммунизации (если она не одо брена врачом) в интервале от 3 мес до 1 года после приема ЛС; другим членам семьи па циента, проживающим с ним, — от иммуни зации пероральной вакциной против полио миелита (избегать контактов с людьми, по лучавшими вакцину против полиомиелита, или носить защитную маску, закрывающую нос и рот);

учитывать, что у пациентов с нарушенной

функцией печени Т1/2 метотрексата увеличен, в связи с чем необходимо снижение дозы;

учитывать, что метотрексат потенциально мо жет привести к развитию симптомов острой или хронической гепатотоксичности (в т.ч. к фиброзу и циррозу печени). Хроническая гепа тотоксичность обычно развивается после дли тельного применения метотрексата (обычно в течение 2 или более лет) или достижения об щей кумулятивной дозы не менее 1,5 г (возмо жен неблагоприятный исход). Гепатотоксичес кий эффект может быть также обусловлен отя гощенным сопутствующим анамнезом (алкого лизм, ожирение, сахарный диабет) и старчес ким возрастом.

Для объективизации функции печени наряду с биохимическими параметрами рекомендует ся проведение биопсии печени перед началом или через 2—4 мес после начала лечения; при общей кумулятивной дозе 1,5 г и после каж дых дополнительных 1—1,5 г. При умеренном фиброзе печени или любой степени цирроза терапию метотрексатом отменяют; при фиб розе легкой формы обычно рекомендуют по вторную биопсию через 6 мес. Во время перво начальной терапии незначительные гистоло гические изменения печени (незначительные портальное воспаление и жировые изменения) не являются основанием для отказа или пре кращения лечения, но указывает на необходи мость соблюдения осторожности при приме нении ЛС.

После завершения курса лечения метотрекса том для уменьшения его токсичности рекомен дуется применение кальция фолината.

С осторожностью назначать:

при обезвоживании;

при непроходимости ЖКТ, пептических язвах, язвенном колите;

при подагре или наличие почечных конкремен тов (ураты) в анамнезе;

при ранее проводившейся лучевой или химио терапии;

при общей слабости;

при умеренной печеночной и почечной недо статочности;

при асците, плеврите;

при умеренной супрессии костномозгового кроветворения;

при заболеваниях легких;

лицам пожилого возраста;

лицам, употребляющим алкоголь;

при сахарном диабете;

при ожирении;

на фоне антикоагулянтной терапии.

Побочные эффекты

Аллергические реакции:

лихорадка;

озноб;

сыпь;

крапивница;

анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы:

анорексия;

тошнота;

рвота;

язвенный стоматит;

гингивит;

глоссит;

фарингит;

редко — энтерит;

диарея;

эрозивно язвенные поражения и кровотечение из ЖКТ;

мелена, в отдельных случаях (при длительном ежедневном применении) — нарушение функ ции печени;

повышение активности «печеночных» транс аминаз;

перипортальный фиброз и цирроз печени;

некроз печени;

жировая атрофия печени;

панкреатит.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

головная боль;

спутанность сознания;

судороги;

кома;

после интратекального введения — острый химический арахноидит (головная боль, голо вокружение, боль в спине, лихорадка, ригид ность затылочных мышц), подострая миелопа тия (парапарез или параплегия), хроническая лейкоэнцефалопатия (спутанность сознания, раздражительность, сонливость, атаксия, де менция, судороги, кома).

Со стороны мочевыделительной системы:

цистит;

нефропатия;

нарушение функции почек (азотемия, гемату рия, гиперурикемия).

Со стороны половой системы:

нарушения овогенеза и сперматогенеза;

олигоспермия;

дисменорея;

бесплодие;

выкидыш;

аномалии развития плода.

Со стороны кожи и ее производных:

кожная эритема и/или сыпь;

алопеция (редко);

фурункулез;

депигментация или гиперпигментация;

угри;

шелушение кожи;

образование волдырей;

фолликулит;

фотосенсибилизация;

геморрагии на коже и слизистых оболочках;

обострение радиационного дерматита и фото эритемы.

Со стороны органа зрения:

конъюнктивит;

избыточное слезотечение;

катаракта;

светобоязнь;

корковая слепота (при высоких дозах);

нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы:

редко — пневмония;

фиброз легких;

интерстициальный пневмонит;

обострение легочных инфекций.

Со стороны системы крови:

миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопе ния, анемия);

мегалобластный эритропоэз;

макроцитоз;

гемолитическая анемия.

Со стороны опорно!двигательного аппарата:

остеопороз.

Другие эффекты:

снижение устойчивости к инфекционным забо леваниям;

васкулит.

Передозировка

Симптомы: специфические симптомы отсутст вуют. Передозировку диагностируют по кон центрации метотрексата в плазме. В норме концентрация через 24 ч — 10 мкМ, а через 48 и 72 ч — 1 и 0,2 мкМ соответственно.

Лечение: в/в введение жидкости из расчета не менее 3 л/м2/сут и р ра гидрокарбоната натрия до повышения показателя рН мочи не ниже 7. Лейковорин вводится в/в в дозе по 150 мг каж дые 3 ч до снижения концентрации метотрекса та в плазме крови до 1 мкМ, в дальнейшем в до зе по 15 мг каждые 3 ч до значений содержания препарата в плазме не выше 0,05 мкМ.

Взаимодействие

Синонимы

Метотрексат (Россия), Метотрексат Лахема (Чешская Республика), Метотрексат ЛЭНС (Россия), Метотрексат Эбеве (Австрия)

Метронидазол

(Metronidazole)

Другие синтетические антибактериальные ЛС

Форма выпуска

Р р д/ин. 500 мг Р р д/инф. 500 мг Табл. 200, 250, 400 мг

Супп. ваг. 100 мг Гель д/нар. прим. 1%

Сусп. оральн. 200 мг/5 мл

Механизм действия

Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается вдыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с элек тронтранспортирующими белками — флавопро теинами и др.), что нарушает дыхательные про цессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у не которых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.

Основные эффекты

Оказывает антибактериальное, противопрото зойное (трихомонацидное), противоязвенное действие.

Фармакокинетика

Хорошо и быстро всасывается после приема внутрь, биодоступность около 100%; Сmax достига ется через 1—2 ч и составляет в зависимости от дозы от 6 до 40 мг/л; связывается с белками плаз мы до 20%. Проникает в ткани и жидкости орга низма, проходит гистогематические барьеры, обеспечивает терапевтические концентрации в ликворе и ткани мозга, проникает в грудное моло ко. Медленно выводится из организма: Т1/2 — 6— 10 ч. При повторных введениях кумулирует. Био! трансформируется в печени с образованием двух метаболитов, из которых один (2 гидрокси метил метронидазол) обладает таким же антимикроб ным спектром, как метронидазол, но несколько уступает ему по степени активности; этот метабо лит действует синергидно с метронидазолом, по вышая его антимикробный эффект. Метронида зол и его метаболиты выводятся в основном путем почечной экскреции до 60—80%, причем около 20% составляет неизмененный метронидазол; от 6 до 15% выводится с желчью и фекалиями.

Показания

Заболевания, вызванные анаэробными бакте риями, в т.ч. при смешанной аэробно анаэроб ной инфекции (в комбинации с цефалоспорина ми или фторхинолонами).

Интраабдоминальные инфекции: перитонит, абсцессы.

Инфекция мягких тканей, костей, суставов, инфекция полости рта, околозубных тканей.

Гинекологические инфекции: эндометрит, ту боовариальный абсцесс.

Инфекции ЦНС: абсцесс мозга, менингит.

Инфекции нижних дыхательных путей: аспи рационная пневмония, абсцесс легкого, эмпие ма плевры.

Псевдомембранозный колит.

Бактериальные вагинозы.

Инфекции, вызванные простейшими:

— трихомониаз;

—амебная дизентерия — кишечная и главным образом — внекишечная генерализованная форма инфекции, включая амебный абсцесс печени и мозга;

—лямблиоз;

—балатидиаз.

Комбинированная терапия инфекции, вызван ной H. pylori.

Дополнительные показания:

драгункулез (ришта — возбудитель Dracun culus medinensis) для уменьшения воспали тельной реакции вокруг образующихся язв;

как радиосенсибилизирующее средство, па рентерально, в высоких дозах по специальной методике при лучевой терапии опухолей; ис пользуется растворимая форма в виде геми сукцината метронидазола.

Профилактика:

анаэробной инфекции при хирургических вме шательствах;

трихомонадной инфекции (у половых парт неров).

Для наружного и местного применения:

розацеа;

вульгарные угри;

бактериальные вагинозы;

длительно не заживающие раны;

трофические язвы.

Способ применения и дозы

Внутрь принимают во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая.

Детям для приема внутрь ЛС назначают в следующих дозах: в возрасте 1—3 лет — 1/4 до зы взрослого, в возрасте 3—7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7—10 лет — 1/2 дозы взрослого.

ЛС в форме таблеток при трихомониазе на значают детям в возрасте 2—5 лет — 250 мг/сут; 5—10 лет — 250—375 мг/сут, стар ше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следу ет разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.

При лямблиозе детям в возрасте до 1 года — по 125 мг/сут, 2—4 лет — по 250 мг/сут, 5— 8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг.

ЛС в форме суспензии для приема внутрь на значают при анаэробных бактериальных инфек циях детям в дозе 7 мг/кг каждые 8 ч, курс лече ния — 7—10 дней.

При лямблиозе детям в возрасте 2—5 лет — 200 мг/сут, 5—10 лет — 300 мг/сут, 10— 15 лет — 400 мг/сут. Продолжительность лече ния лямблиоза — 5 дней. Курс лечения можно повторить через 10—15 дней.

Детям в возрасте до 12 лет при гнойно септиче ских заболеваниях вводят в/в капельно в разовой дозе 7,5 мг/кг по той же схеме, что и взрослым.

Вводят в/в капельно, длительность инфузии 30—40 мин.

При наружном применении крем или гель на носят на предварительно очищенную кожу тон

ким слоем. При необходимости накладывают ок клюзионную повязку. Нанесение крема и геля можно чередовать.

Интравагинально применяют в виде интрава гинальных свечей или таблеток одновременно с приемом внутрь. Во время курса лечения следу ет избегать половых контактов.

Режим дозирования при нарушении функ! ции почек:

при выраженных нарушениях функции почек (КК < 10 мл/мин) суточную дозу для приема внутрь следует уменьшить в 2 раза;

при в/в введении пациентам с хронической по чечной недостаточностью и клиренсом креати нина менее 30 мл/мин и/или печеночной недо статочностью максимальная суточная доза — не более 1 г, кратность введения — 2 р/сут.

Противопоказания

Гиперчувствительность к производным нитро имидазола.

Органические заболевания ЦНС с выраженны ми клиническими проявлениями.

Нарушения функции печени.

Беременность (I триместр).

Период грудного вскармливания.

Предостережения, контроль терапии

Применение при беременности допустимо по жизненным показаниям во II и III семестрах при отсутствии более безопасных альтерна тивных средств.

При применении у детей раннего возраста учи тывать возможное увеличение периода полу выведения у новорожденных до 1 сут и более.

При нарушении метаболической функции пе чени учитывать снижение метаболизма метро нидазола, увеличение концентрации ЛС в кро ви выше терапевтических и риск нежелатель ных реакций в связи с передозировкой.

При смешанной аэробно анаэробной инфекции и комбинированном применении с фторхиноло нами контролировать возможные нежелатель ные реакции со стороны ЦНС (в клинических наблюдениях не отмечены).

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

диарея;

анорексия;

тошнота;

рвота;

кишечная колика;

запоры;

«металлический» привкус во рту;

сухость во рту;

глоссит;

стоматит;

панкреатит.

Со стороны нервной системы:

головокружение;

нарушение координации движений;

атаксия;

спутанность сознания;

раздражительность;

депрессия;

повышенная возбудимость;

слабость;

бессонница;

головная боль;

судороги;

галлюцинации;

периферическая нейропатия.

Со стороны мочевыводящей системы:

дизурия;

цистит;

полиурия;

недержание мочи;

кандидоз;

окрашивание мочи в красно коричневый цвет.

Аллергические реакции:

крапивница;

кожная сыпь;

гиперемия кожи;

заложенность носа;

лихорадка;

артралгии;

слезотечение.

Местные реакции:

в месте в/в введения — тромбофлебит (боль, покраснение или отечность);

при интравагинальном введении — ощущение жжения или раздражение полового члена у по лового партнера;

ощущение жжения или учащенное моче испускание;

вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия сли зистой оболочки в области наружных половых органов).

Другие эффекты:

нейтропения;

лейкопения;

уплощение зубца Т на ЭКГ;

после окончания отмены ЛС — развитие кан дидоза влагалища.

Передозировка

Симптомы: при приеме внутрь или в/в введении тошнота, рвота, анорексия.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Метронидазол для в/в введения не рекоменду ется смешивать с другими ЛС.

ферменты микросо метронидазола и умень

1 При всех способах применения метронидазола.

2 Не следует назначать метронидазол пациентам, которые принимали дисульфирам в течение последних 2 нед.

3 При всех способах применения метронидазола.

Синонимы

Акваметро (Индия), Апо Метронидазол (Канада), Клион (Венгрия), Медазол (Хорватия), Метрогил (Индия), Метролакэр (Индия), Метронидазол Ватхэм (Россия), Метронидазол Никомед (Дания), Метронидазол Русфар (Россия), Метронидазол ТАТ (Россия), Метронидазол Тева (Израиль), Ро замет (Хорватия), Росекс (Франция), Трихазол (Индия), Трихоброл (Россия), Трихопол (Россия), Флагил (Индия), Эфлоран (Словения)

Мирамистин

(Myramistin)

ЗАО «ИНФАМЕД» (Россия)

Бензилдиметил миристоиламино пропиламмония хлорида моногидрат Антисептические ЛС

Форма выпуска

Р р д/мест. прим. 0,01% Мазь 0,5%

Механизм действия

Обладает выраженным бактерицидным дей ствием в отношении грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных бактерий, включая госпитальные штаммы с полирезистентностью к антибиотикам. Дейст вует на возбудителей заболеваний, передаю щихся половым путем, а также на вирусы гер песа, иммунодефицита человека и др. Оказы вает противогрибковое действие (некоторые аскомицеты, дрожжевые грибы и другие пато генные грибы, включая грибковую микрофло ру с резистентностью к химиотерапевтиче ским препаратам).

Эффективно предотвращает инфицирование ран и ожогов, активизируя процессы регенерации. Обладает выраженной гиперосмолярной активно стью, вследствие чего купирует раневое и пери фокальное воспаление, абсорбирует гнойный экс судат, способствуя формированию сухого струпа.

Не повреждает грануляции и жизнеспособные клетки кожи, не угнетает краевую эпителизацию.

Не обладает местно раздражающим, мутаген ным, канцерогенным, эмбриотоксическим дейст вием и аллергизирующими свойствами.

При местном применении мирамистин не об ладает способностью всасываться через кожу и слизистые оболочки.

Показания

Хирургия и травматология — профилактика нагноений и лечение гнойных ран и гнойно вос палительных процессов опорно двигательного аппарата.

Акушерство гинекология — профилактика и лечение нагноений послеродовых травм, ран промежности и влагалища, послеродовые ин фекции, воспалительные заболевания (вульво вагинит, эндометрит).

Комбустиология — лечение поверхностных и глубоких ожогов II и IIIА степени, подготовка ожоговых ран к дерматопластике.

Дерматология, венерология — лечение кандидо зов кожи и слизистых, микозов стоп и крупных складок. Профилактика заболеваний, передавае мых половым путем (сифилис, гонорея, трихомо ниаз, генитальный герпес, генитальный кандидоз).

Урология — комплексное лечение острых и хронических уретритов и уретропростатитов специфической (хламидиоз, трихомоноз, гоно рея) и неспецифической природы.

Стоматология — лечение периодонтитов, сто матитов, гигиеническая обработка съемных протезов.

Оториноларингология — комплексное лечение острых и хронических гайморитов, тонзилли тов, ларингитов.

Способ применения и дозы

Хирургия, травматология, комбустиология —

с профилактической и лечебной целью 0,01% р ром орошают поверхность ран и ожогов, там понируют раны и свищевые ходы, накладывают марлевые салфетки. Процедуру повторяют 2— 3 р/сут в течение 3—5 дней. Высокоэффективен метод активного дренирования ран и полостей (около 1 л/сут).

Акушерство!гинекология — для профилакти ки послеродовой инфекции — влагалищные оро шения за 5—7 дней до родов, при родах после каждого влагалищного исследования и после ро дов. При родоразрешении путем кесарева сече ния перед операцией обрабатывают влагалище, во время операции — полость матки и разрез на ней, а после — вводят во влагалище тампоны.

При воспалительных заболеваниях женских по ловых органов — интравагинальное введение тампонов, а также органный электрофорез в те чение 2 нед.

Венерология — для профилактики не позже 2 ч после полового акта препарат вводится в мочеис пускательный канал (около 2 мл), а женщинам и во влагалище (5—10 мл) на 2—3 мин. Препаратом об рабатывают кожу бедер, лобка, половых органов.

Урология — в комплексном лечении уретритов и уретропростатитов впрыскивание в уретру 2— 3 мл р ра 1—2 р/сут через день в течение 10 дней.

Противопоказания

Непереносимость препарата.

Побочные эффекты

Местно может возникнуть кратковременно (15—20 с) чувство легкого жжения.

Аллергические реакции.

Регистрационные удостоверения:

Р № 001926/01!2002 от 29.11.2002 (р р) П № 013144/01!2001 от 06.07.2001 (мазь)

Мупироцин

(Mupirocin)

Антимикробные ЛС разных групп

Форма выпуска

Мазь 2% Мазь интраназ. 2%

Механизм действия

Бактериостатический антибиотик широкого спектра для местного применения, получаемый в процессе ферментации Pseudomonas fluo rescens. Ингибирует синтез бактериальных бел ков путем обратимого и специфического связы вания с изолейцил транспортной РНК синтета зой. Воздействует на возбудителей кожных ин фекций: Staphylococcus aureus (в т.ч. на штам мы, устойчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus и

другие коагулазанегативные, Streptococcus pyo genes).

Фармакокинетика

Характеризуется малой скоростью системной абсорбции. Всосавшаяся часть быстро метабо! лизируется в неактивную мониевую кислоту.

Выводится почками.

Показания

Импетиго.

Фолликулит.

Фурункулез.

Экзема.

Инфицированные дерматиты.

Эктима.

Травматические повреждения кожных покро вов, включая раны, ссадины, ожоги.

Профилактика раневой инфекции.

Другие показания:

санация носителей метициллинрезистентных стафилококков — пациентов в ОРИТ и мед персонала;

профилактика катетер ассоциированных ин фекций.

Способ применения и дозы

Наружно наносят на пораженный участок кожи до 3 р/сут, при необходимости накладывают асеп тическую повязку. Интраназально мазь вводится в передние носовые ходы. Продолжительность лечения при инфекционно воспалительных забо леваниях кожи составляет 10 дней, стафилокок ковых инфекциях полости носа — 5—7 дней.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Кормление грудью.

Беременность.

Предостережения, контроль терапии

Во время лечения следует:

строго соблюдать соответствие используемой ле карственной формы показаниям к применению;

избегать попадания в глаза;

применять с осторожностью при наличии тя желой хронической почечной недостаточности, т.к. полиэтиленгликоль, входящий в состав ма зи для наружного применения, абсорбируется из открытых ран и поврежденной кожи и выво дится почками.

С осторожностью назначать:

при почечной недостаточности.

Побочные эффекты

Аллергические реакции:

жжение;

зуд в месте нанесения.

Взаимодействие

Отсутствие перекрестной устойчивости со следующими ЛС:

гентамицин;

линкомицин;

метициллин;

неомицин;

стрептомицин;

тетрациклин;

фузидовая кислота;

хлорамфеникол;

эритромицин.

Синонимы

Бактробан (Великобритания)

Нафтифин

(Naftifine)

Противогрибковые ЛС

Форма выпуска

Р р д/нар. прим. 10 мг/мл Крем д/нар. прим. 10 мг/г

Механизм действия

Противогрибковое средство для наружного применения, относящееся к классу аллилами нов.

Механизм действия связан с ингибировани ем сквален 2,3 эпоксидазы. В зависимости от конкретного возбудителя оказывает фунги цидное (снижение образования эргостерола, входящего в состав клеточной стенки гриба) или фунгистатическое (накопление сквалена в клетке) действие в отношении трихофитов, микроспоровых видов, эпидермофитов, дрож жей (Candida), плесневых грибов (Aspergillus). Эффективен при отрубевидном лишае и спо ротрихозе.

Основные эффекты

Обладает противомикробной активностью в от ношении различных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, сопут ствующих грибковым заболеваниям.

Обладает некоторой противовоспалительной активностью.

Уменьшает зуд.

Особенно эффективен при лечении микозов волосистых участков кожи и кожи с гиперке ратозом.

Характеризуется продолжительным действием (до 24 ч).

Фармакокинетика

При наружном применении хорошо проникает в различные слои кожи в достаточных для про тивогрибкового действия концентрациях. По сле аппликации на кожу 1% геля или крема си стемной абсорбции подвергается 4,2 или 6% действующего вещества соответственно. Всо савшееся количество частично метаболизиру ется и выводится почками и с желчью. T1/2 — 2—3 дня.

Показания

Дерматофитии.

Кандидоз кожи.

Отрубевидный (разноцветный) лишай.

Способ применения и дозы

Наружно: в виде 1% крема или 1% р ра: наносят 1 р/день на пораженные участки кожи, которые перед этим должны быть очищены и тщательно высушены.

Длительность лечения: при дерматомико зах — 2—4 нед (при необходимости — до 8 нед), при кандидозах — 4 нед, при инфекциях ногтей следует применять 2 р/день с длительностью те рапии до 6 мес.

При онихомикозах — крем или р р наносят 2 р/день на пораженную поверхность, накрывая плотной повязкой, курс — 6 мес, при осложнен ных формах — 8 мес.

Для предотвращения возвратного инфициро вания лечение следует продолжать в течение не менее 2 нед после выздоровления.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к пропиленгли колю — для р ра, бензиловому спирту — для крема).

Открытая раневая поверхность (для р ра).

Предостережения, контроль терапии

Не следует допускать попадания препарата в глаза и на открытые раны.

Не использовать герметичные повязки или обертывание пораженных поверхностей без консультации врача.

С осторожностью назначать:

при беременности;

в период лактации;

в детском возрасте (безопасность применения и эффективность не определены).

Побочные эффекты

Местно раздражающее действие.

Сухость.

Гиперемия кожи.

Раздражение.

Гиперемия.

Жжение.

Синонимы

Экзодерил (Австрия)

Натрия тиосульфат (Sodium thiosulfate)

Детоксицирующие ЛС. Противопаразитарные ЛС

Форма выпуска

Субст. пор.

Р р для в/в введения 300 мг/мл

Механизм действия

Комплексообразующее средство.

Основные эффекты

Оказывает дезинтоксикационное, противовос палительное, десенсибилизирующее, противо чесоточное, противопаразитарное действие.

При отравлении соединениями As, Hg, Pb об разует неядовитые сульфиты.

При отравлении цианидами образует менее ядовитые роданистые соединения.

В кислой среде расщепляется с образованием серы и сернистого ангидрида, вызывающих ги бель чесоточного клеща и его яиц.

Показания

Аллергические заболевания.

Артрит.

Невралгия.

Отравления As, Hg, Pb, синильной кислотой, солями йода, брома.

Чесотка.

Способ применения и дозы

В/в, по 5—50 мл 30% р ра (в зависимости от ви да и тяжести интоксикации) или внутрь, по 2— 3 г на прием в виде 10% р ра. При чесотке — на ружно, втирают в кожу 60% р р, после высыха ния смачивают 6% р ром HCl.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Предостережения, контроль терапии

При отравлении цианидами рекомендуют одно временное назначение натрия гипосульфита и натрия нитрита.

Побочные эффекты

Аллергические реакции.

Синонимы

Натрия тиосульфат (Россия), Натрия тиосуль фата раствор для инъекций 30% (Россия)