Сульфаниламидные препараты

АЭК УГАВМ

РЕФЕРАТ

На тему: СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ.

Выполнил:

студент 401-вет группы

Харлап И. В.

Проверил:

Марус С.И.

Троицк 2007

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ. ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ.

Сульфаниламидными препаратами, или сульфаниламидами, называется большая группа лекарственных веществ, имеющих в основе своего строения парааминобензолсульфоновую (сульфаниловую) кислоту.

Изучением этих препаратов систематически стали заниматься с 1935г, после опубликования сообщения Домагка об очень высокой активности пронтозила при экспериментальной стрептококковой инфекции. Вскоре были получены экспериментальные и клинические данные о высокой лечебной активности пронтозила при роже у людей, при маститах у крупного рогатого скота и при других заболеваниях, а затем быстро стал развиваться синтез новых препаратов данной группы.

Основанием синтеза большого количества сульфаниламидов послужило предположение, что пронтозил действует в организме не всей молекулой, а освобожденным парааминобензолсульфаниламидом. Это подтвердилось, и препарат стали называть стрептоцидом.

Парааминобензолсульфамид – кислота, плохо растворяется, а растворившись, быстро резорбцируется.

Введение разных радикалов позволяет получить препараты (в том числе и соли), легко растворимые и быстро всасывающиеся для резорбтивного действия, медленно растворимые и плохо всасывающиеся для местного действия.

Они или повышают степень диссоциации, или, освобождаясь из соединения, действуют бактерицидно сами. Кроме этого значения, радикалы, как правило, оказывают специфическое бактерицидное влияние. В растворе сульфаниламиды диссоциируют на ионы, и чем лучше их растворимость, тем выше степень диссоциации, а это, в свою очередь, обусловливает их наибольшую бактерицидность.

Быстрота и степень всасывания растворов разных сульфаниламидов, введенных орально, различны. Чаще легко растворимые соединения всасываются быстро. Всасывание происходит главным образом в тонком отделе кишечника и значительно меньше в толстом; чем быстрее они всасываются, тем быстрее и сильнее их резорбтивное влияние; при медленном же всасывании они дольше действуют в пищеварительном тракте. К быстро всасывающимся сульфаниламидам относят стрептоциды, сульфацил, норсульфазол-натрий, сульфазин, сульфантрол; к медленно всасывающимся – фтазин, сульгин, сульцимид.

После всасывания сульфаниламиды более или менее равномерно распределяются по всему организму; они быстро проникают в спинномозговую жидкость и в полости суставов. Больше всего сульфаниламидов скапливается в печени, где они подвергаются превращениям.

Выделяются сульфаниламиды почками. В небольших количествах они выделяются с желчью, потом, слюной, молоком, секретом бронхиальных и пищеварительных желез.

Наиболее характерным для сульфаниламидных препаратов является бактериостатическое действие их в отношении многих видов стрептококков, энтерококков и некоторых других микробов. У разных препаратов различная бактерицидность. Но в целом они быстрее всего подавляют жизнедеятельность стрептококков, стафилококков и менингококков, а также кишечную палочку, вирусы орнитоза, токоплазмы, актиномицеты и некоторые другие возбудители.

Кроме того, отмечается более или менее ярко выраженная избирательность действия отдельных препаратов.

Микробы, нуждающиеся в парааминобензойной кислоте, захватывают сульфаниламид. Их химические группировки, которые при реакции с парааминобензойной кислотой должны образовывать энзимную систему, связываются с сульфаниламидом, но, будучи связанными с сульфаниламидом, они теряют свои энзимные свойства и выключаются из реакций метаболизма. В результате резко ослабевает образование таких ростовых факторов, как фолиевая и гидрофолиевая кислоты, а как следствие этого – синтез аминокислот и построение белков; резко нарушается биосинтез и обмен нуклеиновых кислот, способность ксантиноксидазы расщеплять пуриновые основания. Все эти изменения ведут к остановке жизненно важных процессов в микробных клетках. Они переходят в анабиотическое состояние, не продуцируют токсины, не отравляют организма животных и вместе с тем значительно легче лизируются под влиянием различных биохимических факторов организма животного.

Токсические явления могут быть следствием повышенной чувствительности организма, завышения доз, чрезмерной длительности лечения. Наиболее часто отмечают анемию, цианоз, уменьшение гемоглобина, метгемоглобинемию, сульфогемоглобинемию, лейкопению, агранулоцитоз, анурию, депрессию, лихорадку, кожные сыпи, скопление труднорастворимых соединений в почечных лоханках. В отдельных случаях повышается pH мочи, развиваются гепатиты и желтуха. Наиболее опасны изменения крови, печени и почек.

Токсические явления при правильном назначении сульфаниламидов наблюдаются редко, выражаются они весьма умеренно и проходят вскоре после прекращения дачи препаратов. Побочное действие сульфаниламидов не представляет большой опасности и не является препятствием для широкого применения их в практике.

Противопоказаний для применения сульфаниламидов мало. К ним относят сильно выраженный общий ацидоз, гепатит, агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Если сульфаниламиды необходимо назначать при вышеуказанных заболеваниях и применять их длительно в больших дозах, следует систематически следить за состоянием крови, мочи и при развитии неблагоприятных явлений прекратить дачу препаратов.

Сульфаниламиды назначают наружно, орально, внутримышечно, подкожно и внутривенно.

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ.

Норсульфазол.

Состав и форма выпуска. Таблетка массой 0,6г содержит 0,5г норсульфазола-2-(пара-Аминобензолсульфамидо) - тиазол. По внешнему виду таблетки белого или беловатого со слегка желтоватым оттенком цвета, без запаха, почти без вкуса, плохо растворимы в воде. Расфасовывают в банки по 100 штук.

Фармакологическое действие. Норсульфазол обладает высокой антимикробной активностью в отношении стрептококков, менингококков, пневмококков, гонококков, эшерихий, сальмонелл, пастерелл и других микроорганизмов. Норсульфазол легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро выводится из организма. Терапевтический уровень удерживается в крови в течение 6-12 часов. Выводится из организма преимущественно с мочой.

Показания. Катаральная бронхопневмония, плевриты, стрептококковый и стафилококковый сепсис, гастроэнтериты, диплококковая септицемия телят и другие бактериальные инфекции животных и птиц, возбудители которых чувствительны к норсульфазолу.

Дозы и способ применения. Препарат вводят внутрь. Задают 2-3 раза в сутки из расчета на одну голову в следующих дозах: лошади и крупный рогатый скот 10-25г, овцы и свиньи 2-5г, куры 0,5г. Начальная доза должна быть в два раза больше рекомендуемой. Лечение продолжают 3-6 дней. Для повышения терапевтического действия целесообразно применять таблетки норсульфазола в комбинации с антибиотиками и препаратами йода.

Побочные действия. Как правило, не наблюдаются. В редких случаях отмечают рвоту, понос. Длительное лечение завышенными дозами может вызвать дерматиты, нарушения со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания. Заболевания органов кроветворной системы, печени и почек.

Особые указания. Убой животных и птицы на мясо разрешается через 5 суток после прекращения применения препарата. При вынужденном убое ранее указанного срока мясо используют для кормления плотоядных животных или производства мясо-костной муки. Молоко, полученное от животных в период лечения и до истечения 2 суток после последнего применения препарата, запрещается использовать для пищевых целей. Такое молоко после термической обработки можно скармливать животным.

Условия хранения. Список Б. В сухом темном месте при температуре от 5 до 25 градусов. Срок годности 5 лет.

Сульф-120.

Состав и форма выпуска. Таблетки белого или серого цвета, плоские, с риской посередине, массой 0,6г содержат 20мг триметоприма и 100мг сульфадиазина. Упаковывают по 6 штук в блистеры, которые вкладывают в картонные коробочки или по 75 и 100 штук в полимерные банки.

Фармакологическое действие. Комплексный препарат, содержащий триметоприм и сульфадиазин. Оба его компонента обладают синергическим действием на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, вызывающие инфекционные болезни. Препарат нарушает биосинтез фолиевой кислоты и блокирует метаболизм тетрагидрофолиевой кислоты, необходимых для развития бактерий. Сульф при пероральном введении быстро всасывается в кровь и проникает во все органы и ткани животного. Максимальная бактериостатическая концентрация отмечается в крови через 3-4 часа после применения и удерживается в течение 12 часов. Препарат быстро выводится из организма с мочой.

Показания. Назначают молодняку крупного и мелкого рогатого скота, жеребятам, свиньям, плотоядным животным и домашней птице для лечения бактериальных инфекций органов дыхания, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы, пастереллеза, сальмонеллеза, раневых инфекций и других заболеваний, возбудители которых чувствительны к препарату.

Дозы и способ применения. Сульф-120 применяют внутрь в суточных дозах: 1 таблетка на 4кг веса животного. Суточную дозу препарата задают в два приема с интервалом 12 часов. Сульф-120 дают животным в смеси с кормом, или предварительно растворив в воде или молоке. Лечение проводят 5-7 дней и еще 2 дня после исчезновения клинических признаков болезни.

Побочные действия. У чувствительных животных возможны аллергические реакции, рвота, понос.

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к сульфаниламидам, нарушение функций органов кроветворения, печени и почек. Не разрешается применять дойным коровам.

Особые указания. Убой животных на мясо разрешается через 7 дней после последнего применения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, используют для кормления плотоядных животных или для производства мясо-костной муки.

Условия хранения. Список Б. В сухом, темном месте при температуре от 5 до 25 градусов. Срок годности 3 года.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ.

1. И. Е. Мозгов «Фармакология», издание восьмое, дополненное и переработанное; Москва, Агропромиздат 1985

2. И. Ф. Кленова, Н. А. Яременко «Ветеринарные препараты в России», справочник; Москва, Сельхозиздат 2001