Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам

Глава 9 . П Р О Т И В О М И К Р О Б Н Ы Е ПРЕПАРАТЫ

241

С П Р А В О Ч Н И К В Р А Ч А - С Т О М А Т О Л О Г А

Офрамакс,

Роцефин

242

Глава 9 . П Р О Т И В О М И К Р О Б Н Ы Е ПРЕПАРАТЫ

Цефазолин (Cefazolin). Синонимы: Анцеф (Ancef), Кефзол (Kefzol), Рефлин (Reflin), Цефаприм (Cefaprim) и др.

Фармакологическое действие: цефалоспориновый антибиотик пер­ вого поколения. Оказывает бактерицидное действие. Спектр дейст­ вия включает грамположительные возбудители (стафилококки, в том числе продуцирующие пенициллиназу, стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии и др.), грамотрицательные микроорганизмы (ме­ нингококки, гонококки, шигеллы и другие представители кишечной группы, клебсиеллы). Действует также на спирохеты и лептоспиры. Не оказывает действия на синегнойную палочку, индолположительный протей, микобактерии туберкулеза, анаэробы.

Показания: применяют при инфекциях, вызванных чувствите­ льными к нему возбудителями. Показания для использования в

243

С П Р А В О Ч Н И К В Р А Ч А - С Т О М А Т О Л О Г А

стоматологии включают смешанные стафило-стрептококковые поражения слизистой оболочки полости рта и губ в вариантах гингивостоматита, хронической язвенной пиогенной гранулемы, импетиго у пожилых лиц, пользующихся съемными протезами, и др. Возможно применение для профилактики послеоперацион­ ных инфекционных осложнений.

Способ применения: вводят внутримышечно и внутривенно (струйно и капельно) по 1 г 2 раза в сутки. В тяжелых случаях су­ точную дозу можно увеличить до 6 г (максимальная доза), кото­ рую делят на 3—4 введения. С профилактической целью вводят 1 г за 30 мин до операции, 500 мг — 1 г во время операции и по 500 мг — 1 г каждые 6—8 ч в течение суток после операции. При лечении инфекций ориентировочная длительность применения составляет 7—10 дней.

Побочное действие: диарея, тошнота, рвота, крапивница, кож­ ный зуд, кандидоз, нейтропения, повышение активности пече­ ночных трансаминаз. Инъекции болезненны, при внутривенном введении возможен флебит. Во время лечения может возникнуть ложноположительная реакция мочи на сахар.

Противопоказания: аллергические реакции на цефалоспорины. При почечной недостаточности требуется специальная дозировка.

Взаимодействие с другими препаратами: при использовании одновременно с петлевыми диуретиками может отмечаться нефротоксический эффект. Возможна перекрестная аллергия с пенициллинами.

Форма выпуска: сухое вещество во флаконах по 0,5 и 1 г в ком­ плекте с растворителем.

Условия хранения: в прохладном месте.

Цефалексин (Cephalexinum). Синонимы: Оспексин (Ospexin), Палитрекс (Palitrex), Пливацеф (Plivacef).

Фармакологическое действие: является антибиотиком широко­ го спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на мно­ гие грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, действует также на пенициллиноустойчивые штаммы стафило­ кокков. При этом малоэффективен в отношении протея, микобактерий туберкулеза, синегнойной палочки. Устойчивость мик­ робов к препарату развивается медленно.

Показания: применяется при гнойно-воспалительных заболе­ ваниях челюстно-лицевой области.

Способ применения: назначают внутрь, независимо от приема пищи. Суточная доза для взрослых составляет 1—2 г, максималь-

244

Глава 9 . П Р О Т И В О М И К Р О Б Н Ы Е ПРЕПАРАТЫ

ная суточная доза — 4 г. Детям назначают из расчета 25—50 мг/кг массы тела, максимальная доза — до 100 мг/кг. Суточную дозу делят на 4 приема. Длительность лечения — 7—14 дней.

Побочное действие: возможны тошнота, рвота, боль в животе, аллергические реакции, а при длительном лечении — нейтропения, дисбактериоз.

Противопоказания: повышенная чувствительность к антибио­ тикам группы цефалоспоринов, первые месяцы беременности.

Форма выпуска: капсулы по 0,25; 0,5 г.

Условия хранения: в сухом, защищенном от света месте. Спи­ сок Б.

Цефотаксим (Cefotaxim). Синоним: Клафоран (Claforan).

Фармакологическое действие: представляет собой цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий, устойчивых к действию других антибиотиков и противомикробных средств. Устойчив к бе- та-лактамазам, продуцируемым грамотрицательными и грамположительными возбудителями. Выводится из организма почками

внеизмененном виде. Показания: см. Цефуроксим.

Способ применения: вводят внутримышечно и внутривенно (струйно и капельно) по 1—2 г 2 раза в сутки. В тяжелых случаях суточную дозу можно увеличить до 12 г, из расчета на 3—4 введе­ ния. Для внутривенного капельного введения используют 2 г пре­ парата в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, эту дозу вводят в

течение 50-60 мин.

Побочное действие: возможны аллергические реакции, нейтропения, кандидоз, повышение активности печеночных трансаминаз. При внутривенном введении может возникнуть флебит.

Противопоказания: известные аллергические реакции на цефа­ лоспорины. При беременности и лактации назначают только по жизненным показаниям.

Взаимодействие с другими препаратами: цефотаксим повышает токсичность аминогликозидных антибиотиков. Фуросемид повы­ шает уровень цефотаксима в плазме.

Форма выпуска: сухое вещество во флаконах по 0,25; 0,5; 1 и 2 г. Условия хранения: в прохладном месте. Список Б.

Цефтазидим (Ceftazidime). Синонимы: Кефадим (Kefadim), Мироцеф (MiroceO, Тазицеф (Tazicef), Фортум (Fortum).

245

С П Р А В О Ч Н И К В Р А Ч А - С Т О М А Т О Л О Г А

Фармакологическое действие: цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактери­ цидно. Имеет широкий спектр действия, который включает раз­ личные грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные организмы, в том числе синегнойную палочку. Акти­ вен в отношении Bacteroides, однако многие штаммы Bacteroides fragilis к нему резистентны. Неэффективен (in vitro) в отношении устойчивых к метициллину стафилококков. Устойчив к бета-лак- тамазе грамположительных и грамотрицательных микроорганиз­ мов. Действует на штаммы, резистентные к ампициллину, мети­ циллину, аминогликозидам и многим иефалоспоринам.

Показания: применяют при инфекциях костей и суставов, кожи, септицемии, гнойно-воспалительных заболеваниях слизи­

быть увеличена до 6 г, которую делят на 3 - 4 введения. Ориенти­ ровочная длительность лечения составляет 7—10 дней.

Побочное действие: редко — головная боль, головокружение, парестезии. Со стороны ЖКТ, печени — диарея, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны почек — у предрасположенных больных возможно нефротоксическое действие, проявляющееся преходящим повышением в крови уровня мочевины и креатинина. Возможны аллергические реак­ ции, лимфоцитоз, лейкопения, нейтропения. При внутривенном введении возможен флебит.

Противопоказания: повышенная чувствительность к иефалос­ поринам. При почечной недостаточности требуется специальная дозировка (риск нефротоксического действия). Обычно не испо­ льзуют при беременности (кроме жизненных показаний).

Взаимодействие с другими препаратами: при одновременном применении с петлевыми диуретиками, аминогликозидными ан­

Цефтриаксон (Ceftriaxone). Синонимы: Лонгацеф (LongaceO, Офрамакс (Oframax), Роцефин (Rocefin).

246

Глава 9 . П Р О Т И В О М И К Р О Б Н Ы Е ПРЕПАРАТЫ

Фармакологическое действие: цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Характерна большая устойчивость к действию различ­ ных бета-лактамаз. Спектр включает: грамположительные (золо­ тистый и эпидермальный стафилококк, различные виды стрепто­ кокков), грамотрицательные (Aeromanas spp., цитобактер, энтеробактер, кишечная и гемофильная палочки, клебсиеллы, нейссерии, виды протея, сальмонеллы, шигеллы, отдельные штаммы синегнойной палочки) аэробы. Весьма важным является влияние на анаэробы, включая бактероиды (в том числе некото­ рые штаммы В. fragilis), клостридии, фузобактерии (кроме F. mortiferum и F. F. varium). Устойчивы: метициллин-резистент- ные стафилококки, продуцирующие бета-лактамазу, штаммы бактероидов. Препарат проникает в костную ткань, выводится из организма в неизменном виде.

Показания: применяют при инфекционных заболеваниях кос­ тей, суставов, мягких тканей, в том числе у лиц с иммунодефици­ том. Эффективен при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, органов брюшной полости (в том числе при перитоните), раневой инфекции. Применяется для профилактики инфекцион­ ных осложнений перед хирургическими вмешательствами.

Способ применения: вводится внутримышечно и внутривенно (струйно и капельно) по 1—2 г 1 раз в сутки. В тяжелых случаях суточную дозу можно увеличить до 4 г. Для внутримышечного введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаи­ на. Для внутривенного капельного введения используют 2 г пре­ парата в 40 мл изотонического раствора натрия хлорида в течение по крайней мере 30 мин. Для профилактики постоперационных осложнений вводят внутривенно однократно 1-2 г препарата в 10 мл воды для инъекций в течение 30 мин за 30-90 мин до нача­ ла операции. Лечение препаратом продолжают в течение 48—72 ч после исчезновения основных проявлений инфекционного про­

(в частности, кандидоз), аллергические реакции, нейтропения, повышение активности печеночных трансаминаз. При внутри­ венном введении возможен флебит.

Противопоказания: известные аллергические реакции на пени­ циллины и цефалоспорины, I триместр беременности. При по­ чечной недостаточности требуется специальная дозировка.

Взаимодействие с другими препаратами: синергист аминогликозидов, при одновременном применении не повышает нефро-

247

С П Р А В О Ч Н И К В Р А Ч А - С Т О М А Т О Л О Г А

токсичность аминогликозидов. В растворе несовместим с други­ ми антибиотиками.

Форма выпуска: сухое вещество во флаконах по 0,25; 0,5 и 1 г в комплекте с растворителем.

Условия хранения: в прохладном месте.

Цефуроксим (Cefuroxim). Синонимы: Цетоцеф (Cetocef), Зинацеф (Zinacef), Цефоген (Cefogen).

Фармакологическое действие: представляет собой цефалоспориновый антибиотик II поколения. Оказывает бактериостатическое и в высоких дозах бактерицидное действие, наиболее акти­ вен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (кишечная и гемофильная палочки, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактерии, протей, гонококки). Ингибирует построение кле­ точной стенки микроорганизмов. Активен также в отношении грамположительных возбудителей (стрептококки и стафилокок­ ки). Устойчив к действию лактамаз. Проникает через гематоэнцефалический барьер в легкие, выводится почками в неизменном виде.

Показания: применяют при инфекциях дыхательных (пневмо­ ния, синуситы и др.), мочевыводящих путей, сепсисе, менингите, инфекции кожи и мягких тканей, Остеомиелите, артритах. Испо­ льзуют также для профилактики послеоперационных инфекци­ онных осложнений при ортопедических операциях.

Способ применения: вводят внутримышечно и внутривенно по 0,75-1,5 г 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 6 г, эту дозу делят на 3 - 4 введения. Для профилактики послеопе­ рационных инфекционных осложнений назначают за полчаса до операции внутривенно 1,5 г препарата. Через 8 и 16 ч после опе­ рации инъекцию повторяют в разовой дозе 0,75 г.

Побочное действие: возможны аллергические реакции, тошно­ та, рвота, диарея, гипотония. Иногда при лечении препаратом развивается кандидоз. При внутривенном введении может возни­ кать флебит и тромбофлебит.

Противопоказания: аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики. Не рекомендуется во время беременности и лактации. С осторожностью применяют при выраженных нару­ шениях функции почек и печени.

Взаимодействие с другими препаратами: петлевой диуретик фуросемид может повышать концентрацию цефалоспориновых ан­ тибиотиков в крови и увеличивать их токсичность.

Форма выпуска: флаконы по 0,25; 0,75 и 1,5 г.

248

Глава 9 . П Р О Т И В О М И К Р О Б Н Ы Е ПРЕПАРАТЫ

Условия хранения: в защищенном от света месте при темпера­ туре не выше +25°С. Список Б.

9 . 1 . 3 . Тетрациклины

Обладают широким спектром антимикробного действия в от­ ношении многих грамположительных (стафилококки, в том чис­ ле продуцирующие пенициллиназу, стрептококки, пневмококки, клостридии, листерии, палочка сибирской язвы) и грамотрицательных (гонококки, кишечная и гемофильная палочка, энтеробактер, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы) бактерий, а также риккетсий, хламидий, микоплазм и L-форм, спирохет и некоторых простейших, например, амеб.

Все тетрациклины имеют приблизительно одинаковый спектр действия, однако существуют существенные различия в чувстви­ тельности конкретных штаммов отдельных видов микроорганиз­ мов. Поэтому успех терапии системными тетрациклинами в зна­ чительной степени зависит от проведения бактериологических проб чувствительности. Препараты существенно различаются по фармакокинетическим показателям (всасывание, распределение и выведение), что определяет конкретные режимы дозирования (табл. 4, 5).

Тетрациклины нарушают синтез белка в микробной клетке за счет обратимого связывания с рецепторами 30S субъединицы бак­ териальной рибосомы, блокируя связывание аминоацил-тРНК с акцепторным участком рибосомально-матричного комплекса. Это предотвращает включение новых аминокислот в строящуюся пептидную цепь и нарушает синтез белка.

В настоящее время за счет передачи плазмидами среди некото­ рых исходно чувствительных грам отрицательных возбудителей ин­ фекций (кишечная группа, Pseudomonas, Proteus) уже произошла селекция высокоустойчивых штаммов. Это явление наблюдается также у некоторых Bacteroides, пневмококков. Возможна перекре­ стная резистентность возбудителей с другими антибиотиками — аминогликозидами, сульфаниламидами и хлорамфениколом.

Побочные эффекты тетрациклинов при системном приеме связаны с непосредственным токсическим действием и с наруше­ нием нормальной микрофлоры кишечника. Редко отмечаются аллергические реакции. Наиболее часто наблюдаются тошнота, рвота и диарея, которые в течение первых дней назначения объ­ ясняются прямым раздражающим действием препаратов на ки­ шечник.

249