Дезінтоксикаційні засоби

Повідон (Povidonum) (Доп. до ДФУ) Полівінілпіролідон (ПВП) (Polivinylpyrrolidonum)

-Гідро-  -гідрополі [ 1-(2-оксо-піролідин-1-іл) етилен]

(складається з лінійних полімерів 1-етенілпіролідин-2-ону)

Добування. Полімер N-вінілпіролідону одержують із  -бутиролактону за схемою:

Залежно від умов полімеризації одержують речовини з молекулярною масою від 300-400 до 300000. Для лікарської мети виділяють полімер з М.м. 12600, тому що він створює такий осмотичний тиск, який є в крові.

Властивості. Порошок або пластівці білого або жовтувато-білого кольору, гігроскопічний. Легко розчинний у воді, 96 %-ному спирті і ме­танолі, мало розчинний в ацетоні.

Ідентифікація:

1. Доп. до ДФУ. ІЧ-спектроскопія.

2. Доп. до ДФУ. При додаванні до водного розчину субстанції розчину калію ди­хромату в присутності кислоти хлористоводневої утворюється оранже­во-жовтий осад.

3. Доп. до ДФУ. При додаванні до водного розчину субстанції розчину диметиламінобензальдегіду і кислоти сульфатної концентрованої з'являється ро­жеве забарвлення.

4. Доп. до ДФУ. З 0,05 M розчином йоду утворює червоне забарвлення.

5. Нефармакопейні реакції: утворює осади з реактивами Драгендорфа, Несслера (реакція на третинний азот).

Кількісне визначення:

1. Доп. до ДФУ. Визначення азоту в органічних сполуках (метод К'єльдаля) (ДФУ), титрант - розчин кислоти сульфатної, індикатор - суміш бромкрезолового зеленого і метилового червоного:

Визначення азоту в органічних ,сполуках (метод К'єльдаля), індикатор - змішаний. Сутність методу полягає в тому, що лікарський засіб окиснюють кислотою сульфатною концент­рованою при нагріванні в присутності каталізаторів (K₂SO₄, CuSO₄). При цьому утворюється амонію гідросульфат, який розкладають кип'ятін­ням з надлишком натрію гідроксиду. Амоніак, що виділяється, відганя­ють в приймач з кислотою борною. Титрують розчином кислоти хлори­стоводневої до переходу забарвлення індикатора від зеленого до черво­но-фіолетового. Індикатор - змішаний (метиловий червоний, метиловий оранжевий). Розрахунок ведуть за кількістю атомів азоту в молекулі лікарського засобу:

Паралельно проводять контрольний дослід.

2. Йодометрія, зворотне титрування, індикатор - крохмаль. Метод ґрунтується на утворенні у водно-спиртовому середовищі в присутності натрію ацетату комплексів ПВП з йодом.

3. Рефрактометрія (ентеродез, гемодез).

У препараті "Гемодез" кількісно визначають вміст кальцію - комплексонометрично, калію - методом полуменевої фотометрії, хлоридів - аргентометрично.

Зберігання. 15 %-ний розчин ПВП для ін'єкцій і гемодез зберіга­ють при температурі від 0 до +20 °С, ентеродез - від -10 до +30 °С.

Застосування. Входить до складу препаратів "Гемодез", "Ентеро­дез", "Неогемодез", "Глюконеодез".

3-5 %-ні розчини ПВП з молекулярною масою 30000-40000 засто­совують як замінник плазми крові.

Здатність низькомолекулярних ПВП утворювати комплекси з ток­сичними речовинами, які швидко виводяться з організму, використовуєть­ся для дезінтоксикації. З цією метою призначають:

Ентеродез (Enterodesum) M. м. ПВП 12600 ± 2700 (порошок) для внутрішнього вживан­ня; виявляє дезінтоксикаційні властивості, але при введенні всередину. Білий адо жовтуватий гігроскопічний порошок зі слабким специфічним запахом, розчинний у воді. Застосовують як дезінтоксикаційний засіб при гострих інфекційних шлунково-кишкових захворюваннях, харчових отруєннях, печінковій і нирковій недостатностях. Зв’язує токсини і виводить їх через кишківник. Випускають у вигляді порошку по 5 або 50 г у поліетиленових пакетах. Зберігають у сухому затемненому місці при температурі від –10 до + 20⁰С.

Гемодез (Haemodesum) - водно-сольовий розчин, що містить 6 % низькомолекулярного ПВП (M. м. 12600 ± 2700) та іони Na⁺, K⁺, Ca²⁺, Mg²⁺, СІ^--, HCO₃^--- ( наявність вказаних йонів необхідна для того, щоб не змінювався іонний склад крові) і є прозорою рідиною жовтого кольору; відносна в’язкість 1,5-2,1; рН 5,2-7,0. - для парентерального введення. Для аналізу ЛЗ визначають в’язкість рідини, за якою вираховують молекулярну масу. Механізм дії гемодезу зумовлений властивістю низькомолекулярного полівінілпіролідону зв’язувати токсини, які містяться у крові, і швидко виводити їх з організму. Застосовують для дезинтоксикації організму при токсичних формах гострих шлунково-кишкових захворювань (дизентерія, диспепсія, сальмонельоз, холера, інш.), опіковій хворобі у фазі інтоксикації, післяопераційній інтоксикації, інш. Вводять інтравенозно однарозово до 500 мл ( перед застосуванням розчин підігрівають до +35-36⁰С). Випускають у герметично закритих флаконах по 100, 200, 400 мл.

Зберігають при температурі від 0 до +20⁰С. Заморожування не впливає на якість препарату.

Неоге­модез (Neohaemodesum), який відрізняється від гемодезу молекуляр­ною масою ПВП (8000 ± 2000), - для парентерального введення. Має кращі дезінтоксикаційні властивості, швидше виводиться з організму. Його вводять інтравенозно крапельно при тих захворюваннях, що й гемодез. Форми випуску, зберігання – як у гемодезу.

Повідон-йод (Povidonum iodinatum) (Доп. до ДФУ)

Комплекс йоду та повідону.

Властивості. Аморфний порошок жовтувато-коричневого або чер­вонувато-коричневого кольору. Розчинний у воді і 96 %-ному спирті, прак­тично не розчинний в ацетоні.

Ідентифікація:

1. Доп. до ДФУ. ІЧ-спектроскопія.

1. Доп. до ДФУ. З розчином крохмалю утворює темно-синє забарвлення (реакція на йод).

2. Доп. до ДФУ. Після знебарвлення субстанції натрію сульфітом субстанція дає реакцію з розчином калію дихромату у кислому середовищі - утворюєть­ся світло-коричневий осад.

Кількісне визначення. Доп. до ДФУ. Титрують розчином натрію тіосульфатом за зв'язаним йодом в оцтовому середовищі, індикатор - крохмаль. Роз­рахунок проводять за активним йодом.

Зберігання. У захищеному від світла місці.

Застосування. Повідон-йод відноситься до йодофорів. При контакті зі шкірою та слизовими оболонками йод поступово і рівномірно вивіль­нюється, не викликаючи опіків.