Лікарські речовини - похідні піролу

Похідні піролу, які застосовуються в медицині, найчастіше є похідни­ми 2-оксопіролідину:

У молекулі піролу гетероатом азоту не має основного характеру, бо цикл є ароматичним, подібним до бензолу. Атом водню може заміщуватись натрієм.

Насичений аналог піролу піролідин вміщує атом азоту основного характеру і може утворювати солі з кислотами. До похідних піролі дину належать ноотропні, дезінтоксикаційні, серцево-судинні, анти- адренергічні, протигістамінні засоби, вітаміни, інш.

Ноотропні засоби

Ноотропи – це група психотропних засобів. Їх назва походить від грецького “ноос”, що означає мислення, розум, пізнання, пам’ять і “тропос” – устремління, спорідненість. Концепція ноотропів виникла на початку 90-х років ХХ ст. і її засновниками вважають Джіуржеа та Скондіа, працівників бельгійської фірми “UCB”, які розробили і впровадили перший лікарський засіб з цієї групи – ноотропіл. Ноотропи виявляють безпосередню активуючу дію на процеси обміну в мозку, покращують розумову діяльність і пам’ять, стимулюють навчання.

Першим і основним представником ноотропів є ноотрпіл.

Пірацетам (Pyracetamum) Ноотропіл (Доп. 2 до ДФУ)

Властивості. Білий кристалічний порошок, легко розчинний у воді й етанолі, мало розчинний у хлороформі.

Синтез ноотропілу проведений у 50-х роках ХХ ст. Синтезують ноотропіл з калійної солі фтальіміду і бутиролактону за реакцією, в який проміжною речовиною є  -амінобутиратна кислота.

Молекула пірацетаму містить 2 амідні групи – одну екзоциклічну, другу – в циклі (  -лактамну).

Ідентифікація:

1. Доп. 2 до ДФУ. Абсорбційна спектрофотометрія.

2.ІЧ-спектроскопія.

3.Відсутність виражених максимумів поглинання в УФ-спектрі 1 %-ного водного розчину в інтервалі 230-350 нм.

4.Виділення амоніаку при нагріванні з розчином натрію гідроксиду:

Кількісне визначення:

1. Рідинна хроматографія.

2. Згідно Ph. Eur. попередньо проводять лужний гідроліз субстанції, після чого додають надлишок титрованого розчину кислоти хлористо­водневої із послідуючим титруванням реакційної суміші розчином на­трію гідроксиду, індикатор - фенолфталеїн, S=I:

2.Визначення азоту в органічних сполуках – модифікований метод К’єльдаля.

Лікарську речовину гідролізують лугом. Амоніак, який виділився, відганяють у приймач з кислотою борною і суміш амонію мета- і тетраборатів відтитровують розчином кислоти хлористоводневої:

Паралельно проводять контрольний дослід.

Зберігання. Сильнодіючий. У сухому, захищеному від світла місці.

Застосування. Психотропний (ноотропний) засіб. Механізм дії ноотропілу недостатньо вивчений. Як структурний циклічний аналог ГАБК, ноотропіл діє на ЦНС, впливаючи на обмінні процеси і кровообіг у мозку, на ефективність навчання, тощо. В організмі ноотропіл не перетворюється на ГАБК. Застосовують при різноманітних захворюваннях нервової системи, особливо при судинних захворюваннях і розладах обмінних процесів у мозку (атеросклерозі головного мозку, судинному паркінсонізмі, та інших захворюваннях, пов’язаних з розладами пам’яті, уваги, мови, запамороченнях).

Випускають в капсулах по 0,4 г, таблетках по 0,2 г, у вигляді 20% розчину в ампулах по 5 мл.