17. Нейролептіки. Віїначення. Класифікація, препарати кожної групи. Фармакологічні ефекти. Нокай до ласі осування. Побічні ефекти та їх профілактика.

НЕЙРОЛЕПТИКИ

Нейролептіки — група седативних засобів, що володіють антипсихотичною дією (усувають у психічних хворих збудження, марення, галюцинации). змінюють вегетативні функції (артеріальний тиск, інтероцептивні рефлекси і ін.) і здатні викликати екстрапірамідні розлади (паркінсонізм і ін. дискінези) Механізм дії. Похідні фенотназнна і бутирофенона близькі по механізму дії Вони пригноблюють висхідну ретикулярну формацію, робить адренергічний і холинсргическое вплив Це обумовлено наступними біохімічними взаємодіями їх з біологічними системами організму

1. Блокують адрено- і дофаминорецепторьі;

2. Пригноблюють проникність клітинних мембран для електролітів і інших біологічно активних речовин;

3. Інгібірус тирозингидроксилазу, яка перетворює Тирозин на ДОФА (диоксифенилаланин). тобто порушується синтез попередника медіаторів дофамина і норадреналіну.

4. Інгібірують кальмодулин — білок, переводячий Са++ в активну форму, тобто юрмозит природну фізіологічну функцію і енергозабезпсченість клітин.

5. Зменшують вивільнення лівообертальних глутаміновою. аспарагіновою, хинолиновой амінокислот, які взаємодіють з Т^-метил-О-аспартат-глута- минорецепторами і тим самим активують нейрони.

Похідні фенотиазина Аміназін.

Білий дрібнокристалічний порошок, темніє на світлу, добре розчинимо в йоді Розчини володіють бактерицидною дією, драту ють тканини Надає виражену антнпенхотичну і седативное дію. що супроводжується зниженням загальної психічної активності, сонливістю, розслабленням скелетної мускулатури. Аміназін підсилює дію снодійних, наркозних, центральних і місцевих болезаспокійливих, протисудомних засобів Володіє протиблювотною і протигикавкою дією, знижує температуру тіла Надає противогистаминное, периферичне адренолитическое і холинолнтическое дія. що веде до гіпотензії і зниження м'язового тонусу. Зменшує проникність капілярів, пригноблює активність гиалуроиидазьі і кининов. таким пу-тем проявляє протизапальну дію

Показання до застосування У психіатричній клініці аминазин призначають при різних психічних захворюваннях, що супроводжуються психічними розладами, збудженням, при гострих алкогольних психозах. У неврологи - гіри підвищеному тонусі скелетної мускулатури, епілепсії Застосовують для потенціювання наркозних і болезаспокійливих засобів, для усунення

44

л

блювоти \ ватних У кардіолог и при гіпертонічному крип Я» ПрОТК ЯОГНС ТАМ IINNOC ШСІ6 при іермлініах. ЩО І\ їм 1і. І ІНШИХ и H' I j ? 11 и ■-

іахворкмнн ях

Побічні ефекти Надає мсстно|кщрАЖАЮЩсс дію при прийомі всередину ■ при парентч'раіьному іастосу ванні V місцях введення можуть виникли инфильтраты При ін'єкціях можливе падіння артеріального тиску і боку центральної нервової системи спостерігаються явища паркі неоні іму. депресія Може бути порушення функції печінки. кровотворення (агранулоцитоз)* алергічні реакції, диспепсичні розлади

Протипоказання захворювання печінки, нирок порушення кровотворення гроnkxx'sHxvі ічн і стани, декомпенсація серцевої лія.іьносп. ревмокардит, гострі травми мозку, виразкова хвороба (не можна призначати препарат всередину) Внутрішньовенно вводять після попереднього розчинення ахтудьного розчину в 20 мл 5% розчину глюкози

Форма випуску: драже по 0.025. 0.05 і 0.1 г, у пігулках по 0.01. 2.5% розчин в ампулах по І. 2. 5 і 10 мл Почині б>тнрофснона

Дроперидол

Жовта вато-кремовнй кристалічний порошок, важко розчинний > воді Надає сильну, але нетривалу нейролептичну дію Володіє протнблювотною. протишоковою дією, писнлює болезаспокійливий ефект місцевих I центральних болезаспокійливих засобів, блокуючи альфа-адренорсцспторы Знижу є артеріальний тиск, надає антнаритмічннй ефект Показання до застосування психомоторне збудження з галюцинаціями > психічних хворих. у хірургії для премедикації при застосуванні наркозних і місцсвоанестсзуючич препаратів, у поєднанні з анальгетиками, іноді дія котирування гіпертонічного кризу.

Побічні ефекти дроперидол може викликати пригноблення дихання.

гіпотонію.

Протипоказання екстрапірамині порушення, поєднання з фонтані лом неприпустимо при кесаревому розтині — оскільки викликається

пригноблення дихального центру у плоду.

Форма випуску 0,25% розчин по 5 і 10 мл в ампу лах

Особливо ефективна, як боле заспо кі й л и ва і протишокова суміш дропер идола ) фентанілом (т з нейролептана н е ній) Випускається препарат Галамонад в ампулах по 2 мл і флаконах по 10 мл. для ін'єкцій У І мл міститься 0,0025 г дроперидол а і 0.00005 г фентвнілу

Знаходять застосування нейролептик непохідні інших чімічнич грхп IV'hh

відрі іняються від похідних фенотиашна і 6у гнрофенона по уїсчанізму дії і

деякими показниками фармакодннаміки

В**»««**