1. 75 І як снодійне — по 1,5-2 р. Широко використовується як антигипоксанта з ноотропным ефектом.

Побічні ефекти, при швидкому в/у введенні можуть бути судорожні сіпання мови, мускулатури особи, кінцівок, блювота розлади дихання Протипоказання: гіпокаліємія. міастенія.

Форма випуску, порошок, ампули по \0 мл 20% розчинч.

Порівнюючи інгаляційні і неінгаляційнї наркозні препаратн. сій зазязготг. що достоїнствами перших є: відносно мала тхжсимність. достатня широта наркозної дії, керованість наркозом — можна у будь-який момент підсилити дію. ослабити або зовсім припинити, якщо перестати вволити препарат Проте, вони обмежують операційне пале, можуть завдавати психічної травми хворому , використання їх вимагає складної наркозної апаратури, в цьому полягають деякі їх недоліки.

Неінгаляційнї наркозні препарати зручні тим. чю не обмежують операційне поле (можна ввести різним шляхом), не викликають збудження, викликають швидку наркозну дію Але діють короткочасно, недостатньо розслабляють м\ск\латуру, а головне, при їх використанні неможливо управляти

наркозом

17. Снодійні засоби. Класифікація препарати. Механізм дії. Фармакологічні ефекти, покази до застосування. Побічна дія. Гостре отруєння барбітуратами, допомога.

СНОДІЙНІ ЗАСОБИ

Снодійні засоби відносяться до препаратів, які пригноблюють ЦНС.

У малих дозах снодійні надають заспокійливу дію, в середніх — снодійне, а у великих — викликають наркоз і можуть викликати параліч дихального центру.

Фармакологічні властивості снодійних засобів (крім снодійної дії)

• Седатівнос (заспокійливе) вплив на ЦНС — виявляється в дозах в 5-10 разів менших від снодійних.

• Судинорозширювальне, гіпотензивне.

• Протисудомне (фенобарбітал, хлоралгидрат і ін.)

• Наркозна дія — в дозах, що перевищують снодійні (барбітурати).

• Спазмолітична дія на гладком'язові органи (барбітурати).

• Потенціююча дія на інші препарати з аналогічними властивостями (нейролептики, анальгетики, наркозні і ін.)

• Викликати «індукцію» микросомальньїх ферментів печінки, що сприяє инактивации інших ліків — це характерно тільки барбітуратам.

Показання до 'застосування: розлади сну, невротичні стани; як протисудомні засоби: гіпертонічна хвороба (ранні стадії); для потенціювання дії

нейролептиков, анальгетиків, наркозних засобів і ін.

Побічні ефекти: звикання — дане ускладнення обумовлене тим, що при систематичному вживанні снодійних їх терапевтичний ефект слабшає і це вабить необхідність збільшення дози препарату. Розвиток толерантності пов’язують із здатністю викликати індукцію микросомальньїх ферментів печінки, що беруть участь в инактивации цих препаратів. Звикання носить перехресний характер 3 метою попередження звикання треба робити перерви в терапії снодійними і не призначати дані препарати без достатніх свідчень.

Пристрасть — розвиток наркоманії. Тривале бесконтрольнее застосування снодійних може викликати пристрасть до них, тобто лікарську •залежність. Частіше це виникає у препаратів короткого і середньої тривалості дії Вірогідність цього ускладнення зростає із збільшенням дози препарату. Абстиненція (утримується від прийому препарат)) виявляється дратівливістю, агресивністю, безсонням, тремором або судомами Можуть бути блювота, падіння тиску, марення Лікування проводиться в спеціальних психіатричних стаціонарах

Алергічні реакції у вигляді шкірних висипань, жовтяниці зустрічаються \ 3~ 5% хворих, що систематично приймають барбітурати (фенобарбітал). Класифікація снодійних

І. Похідні бензодиазепина — нитразепам (син. эуноктин. радедорм), три- азолам (сомнстон). фснозспам

2 Похідні барбітурової кислоти (барбітурати) — фенобарбітал, этами- натнатрий, циклобарбитал.

3. Снодійні інших груп — донормил, золпидем, запиклон (имован) Похідні бензодиазепина і снодійні інших груп відносяться до групи агонисьтов бен зод иазеп и нов ы х рецепторів, а барбітурати — до снодійних засобів з наркозним типом дії. Снодійний ефект властивий також транквілізаторам (Седуксен), НІ-гистаміноблокаторам (димедрол), натрію оксибутирату Механізм снодійної дії Відомо, що під час фізіологічного сну спостерігається підвищення активності гнпногенных (що синхронізують) структур головного мозку (таламуса, гіпоталамуса і каудальных відділів ретикулярної формації) на тлі зниження впливу активуючої висхідної ретикулярної формації. У зв’язку з цим вважають, що снодійні препарати викликають переважання гипногенной системи і тим самим сприяють виникненню сну У найбільшій мірі пригноблююча дія на активуючу ретикулярну формацію властиво барбітуратам. Препарати бензодиазепинового ряду більшою мірою пмияют на лимбическую систем\ головного мозку'.

Крім того, снодійні засоби пригноблюють міжнейронну (синаптическую) передачу імпульсів структур головного мозку (кора, лимбическая система і ін ), що беруть участь в розвитку сну. При цьому кожній групі препаратів характерна своя локалізація дії в структурах головного мозку.

Нітразепам.

По фармакологічних властивостях близький до транквілізаторів бензодиазепинового ряду Крім снодійної дії володіє транквилизирующим, анксиолитическим (протитривожним), миорелаксантным, протисудомним Механізм дії обумовлений здатністю препарату підсилювати гальмівну дію ГАМК в синапсах головного мозку, завдяки пов’язанню нитрозепама із специфічними бензодиазепиновыми рецепторами. Підсилює дію інших снодійних і анальгетиків Під впливом нитрозепама 'збільшується глибина і тривалість сну (до 6-8 годин).

Показання до застосування: різного виду безсоння; неврози, психопатії: шизофренія (у комбінації з іншими препаратами); маніакально-депресивний синдром, великі епілептичні припадки; для премедикації.

Побічні ефекти; сонливість, млявість, порушення координації рухів, до шовний біль, опушеність

Протипоказання: вагітність, ураження печінки, нирок, водіям транспорту Неприпустимо одночасне застосування алкоголю.

Дозування: як снодійний — за півгодини до сну — 0,005-0,01 г: для дітей

1. 00І 25-0,005 г на прийом залежно від віку Форма випуску пігулки по 0.005 і 0.01

Фенобарбітал.

Вахи к* седативным, снодійними. протне > доми и ми і спазмолітичними Ш ГКВОС ІІІІИ

Окрім цього широко застосовується при епілепсії, хореї і спастичних гирятах оскільки сильніше за інші барбітурати знижує зб\ хтивість т\овя\ центрів головного мозку Добре поєднується з препаратами красавки. папаверином і іншими спазмолітичними, гіпотензивними засобами.

Дозування: як снодійний — призначають всередину (доростим) по 0.1-0.2 г на прийом Сон наступає через 30-60 хвилин і триває до 8 годин. Дітям залежно ви віку по 0.005-0.0075 г на прийом Як заспокійливий і спазмолітичний засіб — по 0.01-0.05 г 2-3 рази на добу Як противосу до­рожного (при епілепсії) — дорослим, починаючи з дози 0.05г 2 рази на добу, поступово підвищуючи дозу до припинення припадків, але не більше 0,6 г в добу

Побічні ефекти загальне пригноблення, підвищена сонливість, атаксія, пониження АТ. шкірні висипи, зрушення з боку крові.

Протипоказання важкі ураження печінки і нирок.

Вини дози: для дорослих всередину — разова 0.2 г. добова — 0,5 р Форма випуску : порошок, пігу лки по 0.05 і 0.1: для дітей — 0.005.

Гостре отруєння снодійними препаратами протікає на тлі глибокого пригноблення ЦНС: вимикається свідомість, відсутні реакції на зовнішні подразники, оеблабляютея рефлекси, мас місце пригноблення дихання, зниження АТ і температури тіла, розслаблення скелетної .мускулатури, зіниця розширена, майже не реагує на світло.

Надання допомоги:

1. Забезпечити прохідність дихальних шляхів. При необхідності налагодити штучну вентиляцію легенів

2. Промивання шлунку розчином натрію гідрокарбонату . Дати випити 3-5 стіл ложок активованого вугілля

3. Дати проносне (30-40 г магнію су льфату)

4. 3 метою зменшення концентрації отрути в крові і прискорення ного виведення мул організму — форсований діурез, гемосорбция, гемодіаліз

5. Аналеппки застосовують лише при легких стадіях отруєннях

18. Протіспілептічні та протипарюсонічні засоби. Препараті. Механізм дії, покази до застосування, побічна дія. Епілептічній статус, деручи допомога.

Протиепілептичні засоби

Цс група препаратів, що застосовуються для попередження і купірування судом при епілепсії.

По механізму дії їх можна розділити на 3 групи:

1. Речовини, що пригнічують в ЦНС збудливість зпилептогенного вогнища.

• фенобарбітал, карбамазепин. дифенин, броміди.

2. Речовини, пригноблюючі передачу збудження від вогнища до рухових нейронів. — хлоракон.

3. Препарати, нормалізуючі метаболічні процеси при епілепсії. — натрію вальпроат (конвулекс). зтосуксимид. ламотриджин.

Окрему групу складають препарати, які використовуються для купірування судорожних станів різного генезу, в т.ч. при епілепсії — сибазон (Діазепам седуксен), хлоралгидрат. фенобарбітал, клоназепам.

По вираженості клінічного ефекту виділяють 4 основних групи проти- возпилептических препаратів:

1 Засоби для лікування великих судорожних припадків — фенобарбітал, дифенин, натрію вальпроат (конвулекс), карбамазепин, клоназепам. ламотриджин.

2. Засоби для купірування малих нападів епілепсії і попередження їх — зтосуксимид (суксилеп), конвулекс. триметин. клоназепам.

3. Препарати, вживані при психомоторних еквівалентах, — дифенин, карбамазепин. конвулекс 4. Для купірування епілептичного статусу (великих судорожних припадків, що триваю не припиняються) — сибазон (Діазепам, седуксен), клоназепам (антелепсин).

Єтосуксимід.

Дозування: приймають після їжі, починаючи з дози 0,25-0.5г в день з подальшим збільшенням до 0.75-1 г в добу (у 3-4 прийоми). Свідчення малі судорожні припадки Форма випуску: капсули по 0,25г.

Клоназепам.

Володіє заспокійливим. м йоре лаксантн ьі м, транквилизирующим,

протисудомною дією.

Свідчення: великі і малі судорожні припадки, судорожний статус Дозування: лікування починають з 0,5мг (1/2 табли) 3 рази на добу, поступово збільшуючи дозу до 4-8 міліграма в добу. Пік концентрації в плазмі спостерігається через 1 -2 години після прийому.

Не рекомендується при вагітності і в період лактації.

Форма випуску: пігулки по 0.001 р.

Купірування судорожного статусу:

АНТІПАРКИНСОНЇЧЕСЬКИЕ ПРЕПАРАТИ

Хвороба Паркінсона — хронічне захворювання, при якому вражаються ядра екстрапірамідної системи. Хвороба виявляється ригідністю м'язів, тремором, скутістю рухів (акинезией).

Однією з причин цього захворювання є зниження змісту дофамина в базальних ядрах і в чорній субстанції. Дофамін. як відомо, робить гальмуючий вплив на neostriatum, що бере участь в регуляції функції спинного мозку. Недолік дофамина, по сучасних уявленнях, є одній з найбільш вірогідних причин рухових порушень при паркінсонізмі. У зв'язку

з цим. один з основних шляхів фармакотерапии паркисонизма полягає в усуненні дефіциту дофамина. Для цих цілей використовують попередник дофамина Л-ДОФА (леводопа), що проникаючий (у відмінності від дофамина) через тканинні бар'єри і попм перетворюється на дофамин. Другий шлях лікування паркінсонізму — усунення дисбалансу, що створився, між дофаминергическими і холинергнческими впливами в ЦНС (останні при цьому переважають).

Для цих цілей можна використовувати центральні холи ноб локаторы (циклодол і ін.). Виходячи з цього, антипаркинсонические речовини ділять на.

1. Препарати, активуючі дофаминергические структури: леводопа наком і мидантан.

2. Препарати, пригноблюючі холинергическне впливи. — циклодол. Леводопа

Є лівообертальним ізомером диоксифенилаланина (ДОФА) — попередник дофамина Велика частина введеного в організм препарату перетворюється в печінці, нирках, кишечнику в дофамин (шляхом декарбоксилювання) Дозування: приймають після їжі, початкова доза 0.25г в добу, дозу збільшують через 2-3 дні на 0,25г до Зг в добу.

Свідчення: хвороба Паркінсона. симптоматичний паркінсонізм,

функціональна статева слабкість Форма випуску, капсули і пігу лки по 0.25 і 0,5 р.

Циклодол. Володіє центральною і периферичною халинолитическим дією Застосування: хвороба Паркінсона. екстрапірамідні порушення, викликані нейролептиками (аминазин і ін ), спастичні паралічі, пов'язані з поразкою екстрапірамідної системи.

Дозування приймають після їжі, початкова доза 0,0005-0.00 І в доб\. збільшують добову дозу поступове до 0,005-0.006-0,0 І г, яку приймають в 2-

3. прийоми.

Протипоказання глаукома, фібриляція передсердя, хвороби печінки і нирок (з обережністю)

Форма випуску*, пігулки по 0,001; 0.002; 0,005г