1. Локалізація в організмі М- та Н-холінорецепторів. Класифікація засобів, які впливають на М- га Н- холінорецептори. Препараті кожної групи.

При вивченні властивостей холінорецепторов виявилось, що вони між собою розрізняються залежно від чутливості до різних хімічних речовин Холінорецептори органів, одержуючих постгангліонарну парасимпатичну іннервацію, реагують на отруту мускарин також, як і на ацетілхолін. Вони отримали назву мускариночутливі холінорецепторьі (М-холінорецептори). Пригноічуються і паралізуються М-х.р. спеціальною групою речовин, що отримали назву М-холіноблокатори. Холінорецептори скелетних м'язів, симпатичних і парасимпатичних гангліїв реагують на малі дози нікотину однаково з ацетілхоліном. їх називають никотиночутливі холинорецепторами (Н-холінорецептори). Н-х.р. знаходяться також в гіпофізі, в мозковому шарі надниркових і каротидньїх клубочках. Н-х.р. відрізняються один від одного по чутливості до речовин, пригнічуючи їх. Так. Н-х.р. скелетних м’язів пригноблюються і паралізуються групою речовин, що отримали назву курареподібні або м’язові релаксанти. Решта Н-холінорецепторів реагує на ряд речовин, званих гангліоблокаторами. пригніченням. У ЦНС є М- і Н-холінорецептори. При подразненні парасимпатичної нервової системи, а, отже, в результаті виділення нервовими закінченнями ацетілхоліну змінюватиметься функція органів, холінорецептори, що їх мають. Приводимо органи, одержуючі постгангліонарну парасимпатичну іннервацію (мають М-х.р.) і зміну їх функції під впливом холінергічної імпульсації. М'яз, що звужує зіницю скорочується, зіниця звужується, при цьому веселкова оболонка біля кореня її стоншується, лімфатичні щілини (фонтанові простори) розширюються, відтік рідини з передньої камери ока збільшується, внутрішньоочний тиск знижується. Війковий (цилиарная) м’яз скорочується, зменшується діаметр ока, натягнення на циннову зв’язку і за капсулу кришталика ослабляється, кришталик збільшує свою кривизну і заломлюючу здатність. Наступає спазм

• акомодації — око встановлюється на ближнє бачення.

Серце — ЧСС знижується, сила скорочень зменшується, провідність зменшується (атрювентрикулярна блокада). Кровоносні судини мозку, легенів, скелетних м'язів (судини останніх, як і шкіри, отримують симпатичну іннервацію, але медіатор для них ацетілхолін) — розширюються Цей ефект і ослаблення серцевих скорочень веде до зниження артеріального тиску Бронхіальна муску латура скорочується аж до спазму Шлунок, тонка і товста кишки — скорочуються, перистальтика підвищується, тонус сфінктерів знижується. Жовчний міхур і жовчні протоки - скорочуються Стінка сечового міхура скорочується, сфінктер розслабляється Підвищується тонус і скоротлива функція матки. Внешнесекреторниє залози слізні слинні, бронхіальні, шлункові.

підшлункової залози — підвищується секреція Аналогічно реагують і потої залози (хоча отримують симпатичну іннервацію, але медіатором тут ацетілхолін)

Під впливом медіатора ацетілхоліну на Н-х р. каротидних клубочкі стимулюється дихальний центр — дихання частішає і заглиблюстьсз полегшується проведення імпульсів по вегетативних гангліях: активується функція надниркової — збільшується секреція адреналіну; гіпофіза - секреція антидіуретичного гормону, підвищується тонус скелетних м’язів М-х.р. чутливіші до ацетілхоліну. чим Н-х.р.

Ацетілхолін у вигляді препарату ацетілхоліну хлориду так само, як і еф^:р холи-на і карбамінової кислоти (карбахолин). в даний час як лікувальні засоби не застосовуються Вони використовуються'в експериментальних і лабораторних дослідженнях.Класифікація препаратів: Препарати, які посилюють провідність:

М-холіноміметики - Полікарпіну гідрохлорид Н-холіноміметики - Лобеліну гідрохлориду. Табекс

Антихолінестеразні - Прозерин. Гал антам і ну гідробромід. Піридостигміну бромід

Реактиватори холінестсрази - Аллоксим Препарати, які гальмують провідність:

М-холіноблокатори - Атропіну сульфат. Тропікам ід. Скопаламіну гідробромід, Платифіліну гідротартрат, Пірензепін. Атровент. Екстракт беладонни сухий.

Н-холіноблокатори (гангліоблокатори) - Бензогексоній, Гігроній. Пента.мін Н-холіноблокатори (мяюві релаксаити) - Тубокурарину хлорид.

Піпекуронію бромід. Дитилін.

2. М-холіноміметіки та яніпхолінесіерязні іясоби. Класифікація. Механізм дії. Показі до застосування. Побічні ефекти.

ЗАСОБИ. ЯКІ ЗБУДЖУЮТЬ М-ХОЛІНОРЕЦЕПТОРИ

Речовини цієї групи, взаємодіючи з М-х.р. органів, викликають ті ж ефекти, що і медіатор ацетілхолін. До них відносяться пілокарпін і ацеклідин Обидва препарати виразно проявляють дію на око звужують зіницю. знижують внутрішньоочний тиск, що має велике практичне значення при лікуванні глаукоми Пілокарпін сильніше за ацеклідин підвищує функцію внсш-несекрсторньїх залоз, тому його можна використовувати при уремії і інших інтоксикаціях з метою виведення з організму токсичних продуктів потовими залозами Ацеклідин більшою мірою діє на гладком’язові органи черевної порожнини і його застосовують при атонії кишечника і сечового міхура, в акушерстві для стимуляції скорочень матки, особливо в післяродовому періоді з метою зупинки кровотеч.

Полікарпіну гідрохлорнд.

Широко використовується в очній клініці для лікування глаукоми у вигляді

2. 5% р-ров і мазей — після одноразового введення в кон’юнктивальну порожнину ефект триває 6-8 годин. Використовується також як трофічний засіб при емболії артерії сітківки.Форма випуску: порошок; 1-2% р-рьі по 5 і 10 мл у флаконах; 2% очна мазь; шазньїе плівки.

ЗАСОБИ, БЛОКУЮЧІ ХОЛІНОЕСТЕРАЗУ

Речовини цієї групи блокують холіноестеразу, внаслідок чого ацетілхолін. що виділяється закінченнями холинзргических нервів не руйнується, кількість медіатора збільшується, а ефект його посилюється і пролонгу ється Антіхолінестеразниє речовини діляться на препарати оборотної і необоротної дії. Останні представлені, в основному, фосфорорганічними з'єднаннями (ФОС) Вони як лікарські засоби використовуються дуже рідко, оскільки токсичні, блокують холіноестеразу на строк до 20 днів ФОС широко використовуються для боротьби з шкідливими комахами (хлорофос, фосфамід, метафос, карбофос, і ін.). як бойові отруйливі речовини (табун, зарин, зоман і ін.), в техніці.

Особливостями дії лікарських речовин, оборотно блокуючих холіноестеразу (на 4-6 годин) є.

• ля > всіх органах і тканинах, в яких медіатором є ацетилхо-лин.

• найбільш їх ефект виявляється там, де активність ацетілхоліну недостатня.

• володіють деякою вибірковістю, тобто не у всіх органах однакова інтенсивність дії;

• можуть діяти безпосередньо на холинорецепторьі;

• на відміну від холи номи мети ков, діють физиологичнее, оскільки не підміняють медіатор, а підсилюють і пролонгують його дію

Під впливом аніичо.іинзсгеразньїч речовин найбільш помітні зміни функції органів, М-холінорецспторн. що мають Відбувається звуження зіниці.

зниження внутрішньоочного тиску, спазм акомодації •- око встановлюється на ближис бачення, підвищується тонус бронхів, гладком'язових органів черевноі порожнини, посилюється функція в непі иесскрегорньїх залоз, сповільнюється ритм і ослабляє!ься сила серцевих скорочень Менш помітні ефекти з боку органів, Н-холінорецептори. що мають Проте, вони виявляються поліпшенням передачі імпульсів до скелетних м'язів, збудженням гангліїв і надниркових На ЦНС діють лише препарати, що мають в своїй структурі третинний азот (ззерин. галантамин, фосфакол і інші ФОС) Вони проникають в ЦНС. а речовини з четвертинним азотом (прозернн. пнридостнгмин. оксазил і ін.) погано проникають в ЦНС і діють в основному в області закінчень холинсргичсских нервів

Показання до застосування: у клініці нервових хвороб для лікування важкої м'язової слабкості, захворювань, при яких порушена передача імпульсів з рухових нервів до скелетних м'язів, залишкових явищ поліомієліту, млявих паралічів і парезів Вони використовуються також при отруєннях курареподібними речовинами поляризуючої дії (диплацин), при допомозі (стимулюють скорочення матки) породіллі, при атонії кишечника і сечового міхура. Широко застосовуються для лікування глаукоми.

Побічні ефекти: звуження зіниці і порушення акомодації, пперсалівація. нудота, посилення перистальтики кишечника, часте сечовипускання. Протипоказання бронхіальна астма, стенокардія, епілепсія, гиперкине-зьг. Прозерін. Білий кристалічний порошок, розчинимо у воді. Для лікування глаукоми застосовують 0.5-1% розчинів, для відновлення тонусу і рухової активності скелетної мускулатури вводять підшкірно у водному розчині, всередину призначають в пігулках. Іноді використовують при атонії кишечника і сечового міхура, в акушерстві — для стимуляції скорочень матки Форма випуску: пігулки по 0.015: 0.05% розчин в ампулах по 1 мл. очні краплі 0,5% — у флаконах по 10 мл

Пірідостігміну бромід. Білий порошок, розчинимо у воді, по хімічній структурі і дії близький до прозерину. Менш інтенсивно, але триваліше діє. ніж прозерин Застосовують переважно при порушенні рухової функції скелетної мускулатури і атонії гладком'язових органів черевної порожнини Форма випуску ампули по І мл 0.5% розчину. пігу лки або драже по 0.06 Галантаміну гідробромід.Дрібнокристалічний порошок білого кольору Погано розчинимо у воді В порівнянні з прозерином. діє повільніше, але продолжительнее. проникає через гематознцефалическин бар'єр і полегшує проведення імпульсів в між нейрон них холинергических синапсач Використовується при лікуванні порушень рухової функції скелетної мускулатури в результаті травм і захворювань нервової системи, при отруєнні курареподібними речовинами, для підвищення тонусу кишечника і сечового міхура При правильному дозуванні добре переноситься Форма випускч ампули по І мл 0,1-0,25-0.5-1% розчинів

3. Засобі, які блокують М-холінорецепторі. Препараті. Показі до застосування. Побічна дія та протипокази.

Препарати цієї групи, взаємодіючи з холинорецепторами, перешкоджають зв'язку їх з ацетілхоліном (медіатором) і ослабляють або повністю усувають його вплив на органи, одержуючі холинергическую іннервацію Вони також усувають або ослабляють ефекти холиномиметиков і антихолинзетеразньїх засобів.

Холінолітіки можуть витісняти ацетілхолін і холиномиметики із зв’язків з холинорецептором, тоді як ацетілхолін і холиномиметики їх практично не витісняють. Ймовірно, холинолитики міцніше зв'язуються з холинорецептором. Крім того, одна молекула холинолитика, наприклад, атропіну, може взаємодіяти з декількома холинорецепторами. тоді як медіатор взаємодіє тільки з одним холинорецептором.

Показання до застосування: у кардіології призначають при синусовій брадикардії, при порушенні предсердно-шлуночкової провідності; як спазмолітичний і болезаспокійливий засіб атропін застосовують при бронхоспазмі; спастичних станах ЖКТ, желчекаменной хворобі, холециститах, сечокам'яній хворобі. Призначають при лікуванні виразкової' хвороби шлунку з гіперсекрсцією — зменшується роздратування язеьі. розслабляється мускулатура шлунку, що сприяє фовообращению і трофіці, усуває біль. Для зменшення пітливості, слиновиділення також призначають атропін. У очній клініці закопують в око при травмах веселковою і ципиарной м'язів, при іридоциклітах з метою створення спокою, іноді з діагностичною метою для підбору окулярів. У хірургії використовують при наркозі для попередження бронхорреи і бронхоспазма. ларингоспазму, слинотечі; входить до складу премедикационньїх сумішей.

Як антидот атропін використовують при отруєннях М-холіноміметічес-кимі

і антихолинзетеразнмми засобами (фосфорорганічними з'єднаннями, вживаними як пестициди).

Побічні реакції: підвищення внутрішньоочного тиску. порушення

акомодації, сухість в роті, спрага, атонія кишечника, затримка сечовипускання, серцебиття, запаморочення, світлобоязнь Протипоказання глаукома, виснаження, серцева недостатність, грубий атеросклероз, порушення функції печінки, аденома передміхурової залози. Атропіна сульфат

Форма випуску: порошок для приготування 0.5-1 % розчинів очних крапель, 0.1% розчин в ампулах і шгіриц-тюбиках по І мл для парентерального введення, пігулки по 0,0005, І % очна мазь Вища разова доза 0,001 г, добова. — 0,003

4. Засоби, які блокують Н-холін орецеї і торі. Класифікація. Препараті кожної групи. Показі до застосування і побічна дія гангліоблокаторів Представлені третинними і четвертинними амонієвими з'єднаннями, які блокують Н-холінорецептори гангліїв і таким шляхом гальмують передачу нервових імпульсів з прегангліонарних нервів на постгангліонарні. Вони блокують також Н-холінорецептори надниркових, каротидних клубочків, а в значно сильних дозах можуть пригноблювати і Н-холінорептори ЦНС (більшою мірою третинніамонієві з'єднання, оскільки вони краще

проникають через гематоэнцефапический кар'єр, чим четвертинні). Четвертинні амонієві з’єднання (бензогсксоний. пентамин. гигроний і ін.) погано всмоктуються в кишечнику. тому вводяться переважно

парентеральний. Через гематоэнцефалический і плацентарний бар’єри практично не проникають Виводяться з сечею швидко, максимальна

швидкість екскреції в перший годинник Третинні з'єднання (пирилен, темехин і ін.) легко всмоктуються при прийомі всередину і при парентеральних введеннях, проникають через гематоэнцефалический і

плацентарний бар'єри. Велика частина препаратів виводиться нирками в незміненому вигляді протягом доби. В результаті блокади Н- холінорецепторов гангліїв ослабляється або припиняється потік імпульсів до органів, одержуючих вегетативну іннервацію; блокада Н-холінорецепторов надниркових веде до зниження надходження в кров адреналіну, вплив на Н- холінорецептори ЦНС викликає седативный ефект. Гангліоблокатори в різній мірі завжди призводять до зниження артеріального тиску, зменшення серцевого викиду. За рахунок депонування крові в брыжеечных і судинах йижніх кінцівок зменшується тиск в малому крузі кровообігу і маса циркулюючої крові. Блокуючи парасимпатичні ганглії, речовини цієї групи знижують секрецію внешнесекреторных залоз, тонус і моторику гладком'язових органів черевної порожнини і бронхів, розширюють зіницю, порушують акомодацію. Мускулатура матки гангліоб локаторам и

стимулюється. Цей ефект пояснюється тим. що гангліоблокатори збільшують енергозабезпеченість міометрія — підвищується кількість макроергів Показання до застосування гіпертонічна хвороба, набряк легенів, ганглиоли-ты, спазм периферичних судин (хвороба Рейно. облітеруючий эндартериит і ін ), для керованої гіпотонії при проведенні хірургічних операцій. Лікування виразкової хвороби шлунку, спастичного коліту, а також при спазмі інших гладком'язових органів У акушерстві — для стимуляції скорочень матки під час пологів Побічні ефекти ортостатичний колапс (для попередження його хворого після прийому препарату повинен знаходитися в горизонтальному положенні 2-3 години), запори, здуття живота, затримка сечі, сухість в роті, порушення акомодації Протипоказання: шок, феохромоцитома. глаукома, гіпотонія, виражений атеросклероз, інфаркт міокарду, ниркова і печінкова недостатності.

вагітнісь. Слід зазначити, що всмоктування гангліоблокаторів в кишечнику неоднаково. тому ефект виражений по-різному, бажано дози підбирати індивідуально. при лікуванні г легко виникає тахіфілаксія.

Бензогексоній.

Білий кристалічний порошок із слабким запахом, добре розч у воді. при парентеральному введенні надає швидку і сильну дію, що прод 3 год. Всередину призначають до їжі 3-6р на добу. Лікування проводять курсами по 4-6 тижнів з перервами між ними в 2-3 тижні. Форма випуску таб 0,1 і 0,25; 2,5% р-н в амп по 1 мл

Пентамін. Білий або жовтуватий порошок, гігрроскопічний. Покази: для зниження тонусу кровоносних судин при гіпертонічному кризі, спазмах периферичних, курованої гіпотонії, набряку мозку. Вводять в\в і в\м. форма: амп по 1 і 2 мл 5% р-ну

Гігроній.

Білий порошок добре розч у воді. Надає швидку короткочасну гангліоблокуючу дію 10-15 хв. Застос для курованої гіпотонії, при гіпертонічному кризі, набряку мозку. Ввод. в\в краплинно в ізотонічному розчині. Форма амп з 0,1 г препарату

4. Засобі, які блокують н-холінорецепторі. Класифікація. Препараті кожної групи. Показі до застосування і побічна дія міорелакситів. Курареподібні препарати (м'язові релаксанти)

Препарати цієї групи взаємодіють з Н-холінорецепторамі скелетних м'язів і порушують передачу імпульсів з рухових нервів, що веде до расслаб-ионию скелетної муску латури. М'язи розслабляються в певній послідовності окорухові. мімічні, шийні, кінцівок, в останню чергу — дьіхательньїе, міжреберні і діафрагма.

На Н-хол і норецептори внутрішніх органів і ЦНС м'язові релаксанти дуже мало впливають і лише у великих дозах. При прийомі всередину курареподібні препарати погано всмокту ються, відносно швидко виводяться нирками, тому можуть викликати властиву ним дію тільки у великих дозах. По механізму дії м'язові релаксанти діляться на препарати, що викликають стійку поляризацію синапсу (пахикураре) і деполяризацію синапсу (лептокураре). Перші є конкурентними антагоністами ацетілхоліну.

І5дну ються з постсинаптичною мембраною, перешкоджають взаємодії з нею тілхоліну. в результаті не наступає деполяризація і імпу льс не Аредається — м’яз розслабляється. Для усу нення дії недеполяризуючих фізових релаксантів призначають анти хол инзетеразньїе препарати (црозерин. галантамин). Вони сприяють накопиченню і посиленню дії шетілхоліну (антагоніста пахику раре) і відновленню нервномьішечной гфвиності. До курареподібних препаратів цієї групи відносяться ту боку рарина хлорид, диплацин. пипеку ро-ния бромід (арду ан). мелликтин і ін. Препарати, що викликають стійку деполяризація (лептокураре) подібно ацетил холи ну. порушують Н-хол і норецептори скелетних м'язів, викликають деполяризацію постсинаптичної мембрани, але у відмінності від ацетілхоліну вони поволі гидролизу ютея холіноестеразою, насту пає стійка деполяризація Не відбу вається реполяризація і посгсинаптична мембрана не відповідає на надходження насту пних імпульсів, витікаючих з нервових закінчень На початку дії лептокураре м'язові волокна відповідають скороченням — фібриляцією, а потім розслабляються До цих препаратами відноситься дитилин (листенон. миорслаксиин). У разі передозу вання цих препаратів або підвищеної чутливості до них (спостерігається при генетично обу мовленому дефіциті ферменту' холіноестерази) для відновлення рухової активності і дихання слід перелити свіжу кров (містить холіноестеразу). проводити штучне дихання Курареподібні речовини і наркозні засоби взаємно потенціюють дію ' один одного При застосу ванні м'язових релаксантів необхідна наявність апарату для шту чного дихання, антихолинзетеразньіх і інших засобів Показання до застосування у хірургії для розслаблення скелетної мускулату ри під час операції, при вправленні вивихів і репозиції відламків кісток при переломах, для іменшення або усунення судом при правці і інших су дорожних станах

Підбираючи різну дозу, можна викликати розслаблення лише окремих груп м’язів або викликати тотальне розслаблення скелетної мускулатури Протипоказання: міастенія, порушення функції печінки, нирок, виснаження Пахикураре (дійсні кураре)

Тубокуруріну хлорид Білий кристалічний порошок, розчинимо у воді, отримують синтетичним шляхом. Виділений із стрельного отрути кураре, що є сумішшю екстрактів з південноамериканських рослин Сприяє вивільненню гістаміну, що може викликати спазм гортані і бронхів, знижує АТ на 15-20 мм унаслідок гангліоблокуючої дії. Вводиться в/в. Максимальний ефект наступає через 3-4 хвилини, продовжується 20-40 хвилин. Форма випуску: ампули по 1,5 мл 1% розчину.

Піпекуронію бромід. Кристалічний порошок білого кольору Випускається в сухому вигляді в ампулах. Вводиться в/у в дозах 0,02 — 0.08 міліграм/кг вг розчиннику, що додається. Ефект наступає через 2-3 хвилини і продовжується від 30 до 90 хвилин. Не робить впливу на серцево-судинну систему Форма випуску: ампули по 4 міліграми, розчинник в ампулах по 2 мл.

Лептокураре (помилкові кураре)

Дітілін. Білий кристалічний порошок, легко розчиняється V воді. Є головним представником деполяризуючих (лептокураре) м’язових релаксантів. При в/в пнедении викликає швидку і нетривалу дію, до 10 хвилин. При по-нгорном введенні тривалість дії збільшується. Може викликати при повторному введенні подвійний блок, тобто наступає услід за деполяризацією стійка поляризація. У цих випадках для відновлення нервово-м'язової провідності иводят антихолинзетеразньїе засобу. Побічні ефекти: може б\ти брадикардія, аритмії, зниження ПЕКЛО, бронхоспазм, алергічні реакції Часто, через 10-12 годин після застосування дитилина, унаслідок фібриляції м’язів, наступають м’язові болі, особливо в поясниці. кінцівках. Вони виражені різною мірою і проходять через 1.5-2 діб Форма випуску: порошок і 2% розчин в ампулах по 5 і 10 мл.

4. Локалізація в організмі альфа та Бета-адренорецепторів. Класифікація засобів, які збуджують адренорецептори. Препараті кожної групи. Показо до застосування, побічна дія та протипокази адреноміметнків змішаної дії.

Адренергічні синапси розташовуються б органах. одержуючих постгангліонарну симпатичну іннервацію. Синапсом є контакт закінчення адренергічного нерва з клітиною робочого органу Тут за допомогою медіатора (нейротрансмітера) здійснюється передача імпульсів з симпатичного чирва на орган.

У адренергічному синапсі, як і в холинергическом. розрізняють пресинаптичну мембрану, яка є поверхнею нервового закінчення, синаптическую щілиною і постсинаптичною мембраною — поверхнею клітин робочого органу. Адренорецептори неоднорідні. Всього їх розрізняють 4 типи: аі, а2, Ь1, Ь2. Кожен з них може мати свій підтип, наприклад, а 1 А. Ь1В.

У робочих органах адренорецептори розміщені нерівномірно. Наприклад, в серці, судинах, легенях. ЖКТ є рецептори декількох типів, а в селезінці, очах тільки одного типу.

Адренорецептори неоднаково чутливі до різних фармакологічних агентів. Так. альфа 1 адренорецептори (аІ-АР) збуджуються норадреналіном і адреналіном. Багато аІ-АР закладене в периферичних судинах, судинах шкіри і слизистих оболонок, мезентеріальних судинах, у венах, сфінктерах ЖКТ і сечового міхура, в матці, капсулі і трабекулі селезінці, радіальному м'язі ока, насінних бульбашках, сім'явивідних протоках, в залозах ЖКТ і в ЦНС Деяка кількість їх розміщено в серці, бронхах, печінці, нирках.

А.льфа-2 адренорецептори (а2-АР) розміщуються пресинаптически. постсинаптически і внесинаптически.

Пресинаптичні а2-АР розміщуються по ходу холинергических нервів в ЖКТ. тобто пресинаптичних мембранах холинергических синапсів їх збудження приводить до затримки (зменшенню) викиду ацеті.лхоліну. що веде до розслаблення мускулатури ЖКТ і зменшенню секреції Пресинаптичні а2- АР знаходяться також в жировій тканині (їх збудження пригноблює ліполіз). в Ь-клетках підшлункової залози (їх збудження веде до зменшення секреції інсуліну). Збудження пресиниптических а2-АР ЦНС затримує викид медіаторів ацетілхоліну. серотоніна і дофамина в сина псах ЦНС, що веде до розвитку седативного ефекту і аналгезії а2-АР вибірково збуджуються клонидином (клофеліном).

Постсинаптичні а2-АР локалізуються в понто-медул.лярнон області ЦНС. особливо в області сосудодвигательного центру, солитарного тракту і центру вагуса їх збудження клонидином викликає зниження артеріального тиску і брадикардію.

Внесинаптічеськие а2-АР знаходяться в гладкій мускулатурі судин (вони реагують на катехоламіни крові) і в тромбоцитах (їх збудження викликає агрегацію останніх).

Бета-1 — адренорецептори (Ь1-АР) локалізовані постсинаптически в серці (при їх збудженні збільшується сила і частота скорочень міокарду, підвищується збудливість, провідність, автоматизм, активується глікогеноліз), в ЖКТ і матці (збудження сопроводается розслабленням мускулатури цих органів), в жировій тканині (посилюється ліполіз), в нирках (збудження супроводжується збільшенням секреції ренина). Ь1-АР вибірково збуджу ються Добутаміном.

Бета-2— адренорецептори (Ь2-АР) розміщені в основному

постсинаптически. їх знаходять в багатьох органах: бронхах, матці, серці, центральних судинах, скелетних м'язах, нирках, печінці, жировій тканині, в ЖКТ, слизистих залозах, щитовидній залозі. Збудження Ь2-АР веде до розширення бронхів, розслаблення матки, мускулатури ЖКТ, до посилення роботи серця, збільшення секреції ренина, інсуліну, гормонів, активації глікогенолізу і ліполізу, посиленню працездатності скелетних м'язів. Ь2-АР вибірково збуджуються сальбутамолом і фенотеролом.

Пресинаптичні Ь2-АР розміщені в закінченнях симпатичних нервів. При їх збудженні збільшується викид медіатора в синаптическую щілину.

Всі лікарські засоби, що діють в області адренергічних синапсів, діляться на

2. основних групи:

А. Адреноміметіки або адреностимуляторьі Це речовини, які порушу ють адренорецептори. По механізму збудливої дії їх підрозділяють на дві групи:

1 Адреноміметіки прямої дії. Вони безпосередньо порушують рецептори.

а-адреноміметики - Норадреналіну гідротартрат, Мезатон. Фетано л, Нафтизин

• Ь-адреноміметики - Ізадрин, Добутамін, Фенотерол, Бсродурал

2. Адреноміметіки непрямої дії або сим патом и мети ки. Вони збільшують концентрацію медіатора в синаптической щілині і діють через нього

• змішаної дії - Адреналіну гідрохлорид, Ефедрину гідрохлорид

Б Антіадренсргичеськие засоби. Вони зменшують вплив адренергичес-кого медіатора По механізму дії також діляться на 2 групи:

1. Алрсноблокатори. Цс препарати, які блоку ють рецептори і тим самим перешкоджають дії медіатора

• а-адреноблокатори - Празозин,Фснтоламін, Доксазозин

• Ь-адреиоблокатори - Анаприлін, Оксипренолол, Надолол

2. Симгіатолітіки Це засоби, які гальмують накопичення медіатора в синаптической щілині і тим самим зменшують його ібудлмву дію на рецептори

• Резерпін

4. Локалізація в організмі альфа-адренорецепторів. Засобі, які збуджують А л ь фа- ад рен орецепто р і. Препарати. Покази до застосування, побічна дія та протипоказн.

Адренорецепторі неоднаково чутливі до різних фармакологічних агентів Так. альфа 1 адренорецептори (а І-АР) збуджуються норадреналіном і адреналіном. Багато аІ-АР закладене в периферичних судинах, судинах шкіри і слизистих оболонок, мезентеріальних судинах, у венах, сфінктерах ЖКТ і сечового міхура, в матці, капсулі і трабекулі селезінці, радіальному м’язі ока. насінних бульбашках, сім'явивідних протоках, в залозах ЖКТ і у ЦНС. Деяка кількість їх розміщено в серці, бронхах, печінці, нирках.

Альфа-2 адренорецептори (а2-АР) розміщуються пресинаптически. постсинаптически і внесинаптически.

Пресинаптічні а2-АР розміщу ються по ходу холинергических нервів в ЖКТ. тобто пресинаптичних мембранах холинергических синапсів їх збудження приводити до затримки (зменшенню) викиду ацетілхоліну. що веде до розслаблення мускулатури ЖКТ і зменшенню секреції. Пресинаптічні а2-АР знаходяться також в жировій тканині (їх збудження пригноблює ліполіз). в Ь-клетках підшлункової залози (їх збудження веде до зменшення секреції інсуліну). Збудження пресиниптических а2-АР ЦНС затримує викид медіаторів ацетілхоліну, серотоніна і дофамина в синапсах ЦНС, що веде до розвитку седативного ефекту і аналгезії. а2-АР вибірково збуджуються клонидином (клофеліном).

Постсинаптічні а2-АР локалізуються в понто-медуллярной області ЦНС. особливо в області сосудодвигательного центру, солитарного тракту і центр) вагуса їх збудження клонидином викликає зниження артеріального тиску і брадикардію.

Внесинаптічеськие а2-АР знаходяться в гладкій мускулатурі судин (сморід реагу ють на катехоламіни крові) і у тромбоцитах (їх збудження викликає агрегацію останніх).

Норадреналіну гідротартрат.

Норадреналін порушує в основному а-адренорецепторьі. мало впливає на Ь- адренорецепторьі. викликає сильне звуження периферичних су дин, вихід крові з депо, внаслідок чого різко підвищується АТ Він підсилює скорочення міокарду, але ритм частіше уповільнює в результаті рефлекторної реакції через вагус на підвищення ПЕКЛО Хвилинний об'єм імінкк мало Норадреналін розслабляє бронхи, розширює зіницю, підсилює скорочення матки, сфінктерів ЖКТ. слабо порушу є ЦНС. збільшує цукор крові, підсилює процеси обміну і споживання кисню. Ного дія продовжується декілька хвилин

Показання до застосування норадреналін використовується при колапсах. отруєннях судинорозширювальними засобами, для стабілізації піску при

операціях на симпатичній нервовій системі, наприклад при видаленні феохромоцнтоми.

Вводять норадреналін тільки в/в краплинно на 5% розчині глюкози із швидкістю 20-60 крапель в хвилину. На І л глюкози вливають 2-4 мл 0.2% розчину норадреналіну. Швидкість введення регулюють так. щоб АТ підтримувалося в межах 100-110 мм рт. ст.

Протипоказання: гіпертонічна хвороба, атеросклероз, серцева недостоточность (із-за різкого збільшення периферичного опору судин потоку крові), аритмії, повна атрио-вентрикулярная блокада, при фторотановом і циклопропановом наркозі (із-за небезпеки розвитку аритмії) Норадреналін забороняється вводити підшкірно із-за розвитку некрозу. Форма випуску: ампули по 1 мл 0,2% розчину Мезатон.

Мезатон є синтетичним препаратом, порушує в основному, аі- адренорецепторы. Він викликає звуження периферичних судин і підвищення АТ. Порівняно з норадреналіном він діє менш сильно, але триваліше, оскільки з меншою швидкістю руйнується МАО і КОМТ. При в/у введенні його гіпертензивна дія продовжується до 20 хвилин, при п/к — 40-50 хвилин. На роботу серця і ЦНС впливає мало. Викликає мідріаз.

Показання до застосування: мезатон використовується для лікування колаптоїдних станів, гіпотонії, що виникає під час операцій і інфекційних захворювань, при вегето-судинній дистонії і місцево для лікування нежиті, розширення зіниці з діагностичною метою.

Вводять мезатон в/в по 0,1-0,5 мл в 40 мл розчину глюкози або в/м і п/к.

Його можна приймати всередину по 0,025 3 рази на день Протипоказання: гіпертонічна хвороба, атеросклероз, тиреотоксикоз, аритмії.

Побічні ефекти: Мезатон може викликати брадикардію, аритмію Форма випуску: порошок, ампули по 1 мл 1 % розчину.

Нафтизин.

Нафтизин є синтетичним аі-адреномиметиком . Він звужу є периферичні судини, підвищує АТ, розширює зіницю. Відрізняється від попередніх препаратів тривалішою судинозвужувальною дією, яка продовжу ється 2-3 години

Свідчення використовується місцево для лікування гострих риніті«, гаймориту, синуситів, зупинки носових кровотеч, при риноскопи, алергічних коньюкти витах.

ГІротипоказання гіпертонічна хвороба, тахікардія, діти до 3 років Форма випуску: флакони по 10 мл 0,05% і 0,1 % розчину¹, спрей на іальннй 0.1% -10 мл

4. Локалізація в організмі Бета-адренорецепторів. Засобі, які збуджують Бета-адренорецепторі. Препараті.Покази до застосування, побічна дія га протнпоказн.

Цс група препаратів, збудливих р-адрснорецепторьі. Іх основними властивостями с розслаблення гладкої мускулатури бронхів, матки, а також стимуляція обмінних процесів і всіх властивостей серцевого м'яза їх механізм бронхолитического дії пов'язують із стимуляцією аденілатциклази. що сприяє накопиченню в гладкій мускулатурі цАМФ. який через систему протеин-киназ порушує з'єднання актина з міозином і утворення актомиозина.

Бста-1 — адренорецептори (Ь1-АР) локалізовані постсинаптически в серці (при їх збудженні збільшується сила і частота скорочень міокарду, підвищується збудливість, провідність, автоматизм, активується глікогеноліз). в ЖКТ і матці (збудження сопроводается розслабленням мускулатури цих органів), в жировій тканині (посилюється ліполіз). в нирках (збудження супроводжується збільшенням секреції ренина) ЬІ-АР вибірково збу джу ються Добутаміном.

Бета-2— адренорецептори (Ь2-АР) розміщені в основному постсинаптически. їх знаходять в багатьох органах: бронхах, матці, серці, центральних судинах, скелетних м'язах, нирках, печінці, жировій тканині, в ЖКТ. слизистих залозах, щитовидній залозі. Збудження Ь2-АР веде до розширення бронхів, розслаблення матки, мускулатури ЖКТ. до посилення роботи серця, збільшення секреції ренина інсуліну, гормонів, активації глікогенолізу і ліполізу, посиленню працездатності скелетних м'язів Ь2-АР вибірково збуджуються сальбутамолом і фенотерол оуі.

Пресинаптічні Ь2-АР розміщені в закінченнях симпатичних нервів При їх збудженні збільшується викид медіатора в синаптнческу ю щілину Фенотерол

Фенотерол є Ь2-адреномиметиком. По дії він близький до орцнпреналіну Дія його продовжується до 6 годин, він краще переноситься хворими Свідчення і протипоказання для його застосу вання такі ж. як дпя орцип- реналина Під назвою Партусистен фенотерол використовується для лікування загрозливого аборту, оскільки він розслабляє латку, знижує її напру гу і зменшує при цьому болі. З цією метою його призначають по 0 005 кожні 2-3 години чнутрь, вводять в/венно краплинно на 5% розчині глюкози по 15-20 крапель в хвилину.

Побічні ефекти фенотерол і партусистен можуть викликати тахікардію, тремор рук. м'язову слабкість, зниження ПЕКЛО, нудоту, блювоту Форма випуску фенотерол (беротек) випу скається в аерозольних у поковках по .)00 доз Партусистен випускається в пігулках по 0.005 і в ампу лах по

4. Локалізація в організмі Альфа-адренорецепторів. Засобі, які блокують Альфа-адренорецепторі. Препараті.Покази до застосування, побічна дія та протнпоказн.

Це група препаратів, які блокують а-адренорецепторьі і роблять їх нечутливими до медіатора норадренапину і іншим адреномиметикам Вони надають дії, протилежні а-адреномиметикам, особливо відносно судин Блокуючи передачу імпульсів через адренергічні синапси, вони порушують передачу судинозвужувальних імпульсів по симпатичних нервах, приводять до розширення периферичних судин, судин шкіри і слизистих оболонок, покращують кровопостачання і трофіку тканин, знижують АТ.

У робочих органах адренорецептори розміщені нерівномірно. Напріклад. в серці, судинах, легенях, ЖКТ є рецептори декількох типів, а в селезінці, очах тільки одного типу.

Адренорецепторі неоднаково чутливі до різних фармакологічних агентів Так. альфа 1 адренорецептори (al-AP) збуджуються норадреналіном і адреналіном. Багато al-AP закладене в периферичних судинах, судинах шкіри і слизистих оболонок, мезентеріаіьних судинах, у венах, сфінктерах ЖКТ і сечового міхура, в матці* капсулі і трабекулі селезінці, радіаіьному м’язі ока. насінних бульбашках, сім'явивідних протоках, в залозах ЖКТ і у ЦНС Деяка кількість їх розміщено в серці, бронхах, печінці, нирках.

Аіьфа-2 адренорецептори (а2-АР) розміщуються пресинаптически, постсинаптически і внесинаптически.

Пресинаптічні а2-АР розміщуються по ходу холинергических нервів в ЖКТ, тобто пресинаптичних мембранах холинергических синапсів. їх збудження приводити до затримки (зменшенню) викиду ацетілхоліну, що веде до розслаблення мускулатури ЖКТ і зменшенню секреції. Пресинаптічні а2-АР знаходяться також в жировій тканині (їх збудження пригноблює ліполіз), в b-клетках підшлункової залози (їх збудження веде до зменшення секреції інсуліну). Збудження пресиниптических а2-АР ЦНС затримує викид медіаторів ацетілхоліну, серотоніна і дофамина в синагісах ЦНС, що веде до розвитку седативного ефекту і аналгезії. а2-АР вибірково збуджуються клонидином (клофеліном). Поетеинаптічні а2-АР локалізуються в понто- медуллярной області ЦНС, особливо в області сосудодвигательного центру, солитарного тракту і центру вагуса їх збудження клонидином викликає іниження артеріального тиску і брадикардію.

Внесинаптічеськие а2-АР знаходяться в гладкій мускулатурі судин (сморід реагують на катехоламіни крові) і у тромбоцитах (їх збудження викликає агрегацію останніх).

Празоіии.

Препарат с селективним аі-адреноблокатором Крім гого, він пригноблює фермент фосфорилазу, що сприяє розслабленню мускулатури судин Із-за розширення артерій і вен празозии викликає гіпотонію, зменшу і притоку

і?

крові до серця, полегшує його роботу із-за зменшення периферичного опору судин потоку крові і зниження навантаження поста на серці На частоту серцевих скорочень і хвилинний об'єм празозин впливає мало.

Показання до застосування: використовують для лікування артеріальної гіпертензії будь-якого походження, а також для лікування застійної серцевої недостатності.

Призначають всередину, дозу підбирають індивідуально, починаючи ;

1. 0005 Стійкий ефект розвивається через декілька тижнів і зберігається декілька днів після відміни препарату.

Протипоказання: вагітність, гіпотонія, ураження нирок, дітям до 12 років Побічні ефекти: запаморочення, колапс з непритомним станом, безсоння, депресія, загальна слабкість, тахікардія.

Форма випуску: пігулки по 0,0005; 0,001; 0,002; 0,005.

Доксазозін.

Проявляє аі-адреноблокирующее. гіпотензивне, гиполипидемическое дія. зменшує агрегацію тромбоцитів, зменшує тонус гладком'язових клітин передміхурової залози і шийки сечового міхура

Свідчення артеріальна гіпертензія, особливо, у немолодих чоловіків, гіперплазія передміхурової залози, утруднений відтік сечі.

Побічні ефекти: гіпотонія (ефект першої дози), запаморочення, набряки, тахікардія, аритмія, задишка, нервозність, сонливість, болі в грудній клітці і животі, зниження концентрації і уваги

Прогипоказання: пороки серця, що стенозуюгь, порушення функції печінки. Форма випуску: табл. 0,001; 0.002; 0,004: 0.008

10 Локалізація в організмі Бетя-адренорецептор ів. Засобі« які блокують Бета-адренорецепторі. Класифікація Бета-адренобл ока торів. Показі до застосування, побічна дія та протипокази.

Бста-1 — адренорецептори (ЬІ-АР) локалізовані постсннаптическн в серці (при їх збудженні збільшується сила і частота скорочень міокарду, підвищується збудливість. провідність. автоматизм. активується гдікогеноаіз). в ЖКТ і матці (збудження сопроводзется розслабленням мускулатури цих органів^ в жировій тканині (посилюється лі поліз), в нирках (збудження супроводжується збільшенням секреції реннна) Ь1-АР вибірково збуджуються Добу там іном

Бета-2— адренорецептори (Ь2-АР) розміщені в основному постсннаптнческн їх знаходять в багатьох органах: бронхах, матці, серці, центральних судинах, скелетних м'язах, нирках, печінці, жировій тканині, в ЖКТ. слизистих залозах, щитовидній залозі. Збудження Ь2-АР веде до розширення бронхів, розслаблення матки, мускулатури ЖКТ. до посилення роботи серця, збільшення секреції ренина інсуліну, гормонів, активації глікогенолізу і ліполізу. посиленню працездатності скелетних м'язів Ь2-АР вибірково збуджуються саіьбутамолом і фен стерол ом

Пресинашічні Ь2-АР розміщені в закінченнях симпатичних нервів При їх збудженні збільшується викид медіатора в сннаптнческуто щілину По вибірковості блокуючої дії на р-адренорецепторьі різних органів їх підрозділяють на 2 групи системні (невнборчі) і кардноселек-тивньїе (виборчі).

Системні бета-адреноб локатори

Блоку ють одночасно і ЬІ -1 Ь2-аїренорсиепторьі у всіх органах і тканинах Із- за блокади Ь2-адренорецепторов бронхів вони часто викликають бронхоспазм.

В цілому, р-адреноб локатори викликають ефекти, протилежні Ь-адрено- миметикам Вони пригноблюють роботу серця, знижутоть збудливість, провідність і скоротність мюкарду. викликають брадикардію, пригноблюють обмінні процеси і знижу ють споживання кисню.

У кожного з Ь-адреноблокаторов є свої особливості. Так. деякі препарати надають тільки блокуючу дію на рецептори і тому викликають брадикардію Деякі Ь-адреноб локатори одночасно з блокуючим надають слабку стимулюючу дію на рецептори Так діють препарати з внутрішньою сим патом і метичною активністю (тразикор. Вісксн. корданум) Вони мато впливають на частоту серцевих скорочень, а іноді викликають тахікардію За тривалістю ди р-адреноб локатори ділять на 3 групи:

• короткої дії (4-6 годин) — анаприлин

• середньої ди (до К годин) - тразикор. пнндолол. метопролол. лабста-лол

• тривалого (понад 8 годин) — иадолол. атенолол.

Анапрілін

Надає загальну (системне) Ь-адренеблокирующее дно Він іменшус роботу серця, пригноблює обмінні процеси і знижує споживання кисню, завдяки чому проявляє антиангинальный (протиішемічний) ефект Анапрілін звужує коронарні судини і зменшує коронарний кровотік (приблизно на 17%). але одночасно він зменшує роботу серця і споживання кисню (на 22%) Ця різниця в 5% дає постійний і достатній рівень кисню при нижчому серцевому викиді. Анапрілін зменшує силу серцевих скорочень і їх частот-,, знижує серцевий викид і хвилинний об'єм, внаслідок чого знижується АТ Розвитку гіпотензивного ефекту сприяє седативное дія препарату на ЦНС і зменшенні викиду ренина в нирках.

А

її

и

в

1

н

1

і

▻

Л

а

Э

П

1>

и

із

напрілін стабілізує мембрани міокарду, пригноблює автоматизм, збудливість і провідність і завдяки цьому надає протиаритмічну дію Анапрілін підвищує тонус гладкої мускулатури внутрішніх органів, викликає гіпоглікемію, надає слабку місцевоанестезуючу дію.

Показання до застосування: препарат використовують для лікування

стенокардії спокою і напруги, гіпертонічної хвороби гіперкінетичного типу , як протиаритмічний засіб для лікування пароксизмальної тахікардії і экстрасисто-лии, для лікування гіпертрофічної (дилятационной) кардіоміопатії. кровотечі з варікозних розширених вен стравоходу при цирозі печінки Його можна використовувати для лікування тиреотоксикозу (одночасно з ти реостатиками), оскільки він знижує обмінні процеси і урежает ритм серцевих скорочень, мігрені, синдрому абстинента після відміни алкоголю і наркотиків.

Протипоказання: брадикардія і блокади, гостра серцева недостатнє гь. гіпотонія, бронхоспазм, вагітність, спастичні коліт, цукровий діабет (із-за небезпеки гіпоглікемії). Небажане його призначення в гострий період інфаркту міокарду через негативну міотропну дію і погіршення провідності Побічні ефекти може викликати брадикардію, серцеву недостатність, гіпотонію, бронхоспазм. головний біль, запаморочення, загальну слабкість, явища алергії

Анапрілін. як і багато інші Ь-адреноблокаторы, порушує ліпідний склад крові і сприяють розвитку атеросклерозу

Форма випуску табл по 0.01. 0,04. 0.08. капе 0.04. ампули по І і 5 м.іО.1% розчину

Кардіоселсктів ниє (виборчі) Ь-адрсноблокаторы

В

&

они відрізняються тим. що блокують в основному ЬІ*^,алрснороиспторы (і\ багато в серці) і мало впливають на Ь2~алрснорсмспторы (і\ багато в бронхах) і тому рідко викликають брончосиаїм

Талінолол

Є кардиоселективньім Ь-адреноблокатором, проявляє негативну інотропну і чронотропну дію. не впливає на бронхи. Проявляє гіпотензивну, протиішемічну дію.

Показання до застосування: талінолол використовують для лікування стенокардії, гіпертонічної хвороби, суправентрикулярной і шлуночкової екстрасистолії, пароксизмальної тахікардії, трепетання передсердя, шлуночкової тахікардії. Призначають всередину 3 разу на день. Протипоказання: як у анаприлина.

Побічні ефекти: відчуття жару, запаморочення, нудота, блювота.

Форма випуску: драже по 0,05, табл. 0,1.

Метопролол

Це кардиоселективнмй ЬІ-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності з періодом напіввиведення 3-5 годин. Вводиться 2-3 рази на день.

Показання до застосування: для лікування гіпертонічної хвороби,

стенокардії, аритмій, гіпертиреозу, а також для профілактики повторних інфарктів.

Протипоказання і побічні явища як для анаприлина.

Форма випуску: пігулки по 0,05 і 0,1: 0,2; ампули по 5мл 1 % розчину. Атенолол.

Це кардиоселективньїй ЬІ-адреноблокатор тривалої дії з періодом напіввиведення 6-9 годин.

Показання до застосування, протипоказання і побічні ефекти як для інших Ь- адреноблокаторов. Призначаються 1-2 р/д. Відрізняється кращою переносимістю хворими, меншою схильністю до бронхоспазмів і спазмів периферичних судин Форма випуску: табл. 0,05: 0,1.

2. Локалізація в організмі гістамінонорецепторів. Засобі, які блокують НІ та Н2 Нетямі норецепторн. Препараті кожної групи. Фармакологічні ефекти, покази до застосування, побічна дія НІ-гістаміиоблокаторів. Гістамін с біогенним аміном, що утворюється при декарбоксилюванні амінокислоти гістидину Йому належить головна роль в патогенезі алергічних захворювань У організмі людини і тварин гістамін в звичайних у мовах знаходиться в різних клітинах організму, але особливо його багато в огрядних клітинах (лаброцитах). гепатоцитах і в деяких органах — легенях, шкірі, слизистих оболонках ЖКТ У вказаних місцях гістамін міститься в зв'язаному неактивному стані.

Вільний гістамін володіє високою біологічною активністю. У нефізіологічних концентраціях він викликає спазм гладкої мускулатури (бронхів, матки, кишечника), розширення капілярів і пониження АТ; у зв’язку із застоєм крові в капілярах і збільшенням їх проникності розвивається набряк тканин і згу щу вання крові. В результаті рефлекторного збудження мозкової частини надниркових посилюється виділення адреналіну, що приводить до звуження артеріол і почастішання серцевих скорочень. Під впливом гістаміну посилюється секреція шлу нкового соку Деяка кількість гістаміну міститься в ЦНС. де він грає роль нейро- медиатора.

У організмі існують специфічні рецептори (Н-рецепторьі) гістаміну, які підрозділяються на НІ- і Н2-рецептори. При збудженні периферичних Н1- рецепторов розвивається спастичне скорочення гладком'язових органів і інші ефекти, властиві гістаміну. Найбільш характерним для збудження Н2- рецепторов є посилення секреції шлункового соку.

АНТИГІСТАМІННІ ЗАСОБИ

Антигістамінні препарати можна розділити на 3 групи;

1. Блокатори Н1-рецепторов димедрол, дипразин. діазолін. фенкарол. таве- гил. супрастин, астемизол (гисманал). акривастин (семпрекс). лоратаднн (кларитин), телфаст

2. Засоби, блокуючі НІ-рецептори і гальмуючі звільнення огрядними клітинами гістаміну і інших медіаторів анафілаксії: кромолин-натрий (иитал), кетотифен (задитен).

3. Блокатори Н2-рецепторов ранитидин (зантак). фамотиднн (квамател). низа-тидин.

Б локатори НІ-рецепторов

€ конкурентними антагоністами гістаміну. Оскільки спорідненість НІ- рецепторов до гістаміну значно вища, ніж до препаратів даної групи, вони ефективніші, якщо застосовуються з метою попередження розвитку алергічних реакцій негайного типу Якщо ж алергічні реакції розвинулис я або виникли перші їх прояви, то призначення блокаторов НІ -рецепторов перешкоджатиме розвитку ефектів нових порцій виділеного з огрядних

&

клітин гістаміну. Вони не витісняють гістамін, що зв’язався з рецепторами, а лише блокують незайняті медіатором рецептори

Препарати даної групи зменшують реакцію організму на гістамін, знімають спазми гладкої мускулатури, шо викликаються гістаміном, зменшують проникність капілярів, попереджають розвиток набряку тканин, шо викликається гістаміном, зменшують гіпотензивну дію гістаміну, попереджають розвиток і об-1 югчают перебіг алергічних реакцій Блокаторам Н1 -рецепторов властиві і інші фармакологічні ефекти У димедролу і дипразина добре виражена седативное дія, вони володіють центральним М-холінолітічеським, гангліоблокуючою і протизапальною дією.

Показання до застосування: різні алергічні стани (краше при гострих явищах) — кропив'янка, сінна лихоманка, сироваткова хвороба, ангио- невротнчсский набряк Квінке, дерматози, що зудять, бронхіальна астма, бронхообст-руктивный синдром, алергічні ускладнення від прийому ліків; як заспокійливі і снодійні засоби (димедрол, дипразин) самостійно або в юмбинации з іншими снодійними.

Дімедрол

Окрім антигістамінного ефекту володіє седативным, місцевоанестезуючок спазмолітичною, помірною протиблювотною дією, потенціює дію анальгетиків, снодійних, нейролептиков і ін.

Призначається всередину, в/м, в/в, місцево (у вигляді крапель), ректально. Всередину призначається в пігулках по 0,03-0,05 г І-3 рази на добу. В/м — по 1-5 мл І % розчину, в/в краплинно по 2-5 мл 1% розчину. Дітям залежне від возрасН, І призначають по 0,002-0,03 на прийом.

У очній практиці використовується у вигляді 0,2-0,5% р-ров.

Побічні ефекти; «оніміння» слизових оболонок через місцевоанестезуючу дію, сонливість, загальна слабкість.

Протипоказання: обличчям, професія яких вимагає швидкої реакції

(амбулаторно).

Форма випуску: табл. 0,02, 0.03 і 0,05; свічки (дітям) по 0.005; 0.01; 0.015 і І\ и2; ампули по 1 мл 1%.

Дипразин.

Антигістамінна дія поєднується з седативным, М-холінолітічеським (центральним і периферичним), гипотермическим. протиблювотним. адренолитическим)

Крім антиалергічного засобу дипразин широко використовується для потенціювання дії анальгетиків. снодійних, місцевих анестетиков, наркозних засобів. ^

Дозування, призначається всередину (після їжі) по 0,025 2-3 рази на лень. І і В/м — мм 1-2 мл, в/в — у складі літичних сумішей вволять по 2 мл 2,396 І розчину. Ч ч. -

т І

Побічні ефекти хворобливі инфильтраты при в/м введенні, зниження АТ Протипоказання: обличчям, професія яких вимагає швидкої реакци

Форма^ип”ск\ пігулки і драже по 0,025 і 0,05: ампули по 2 мл 2.5% р-ра. д- -Іям пігулки по 0.005 і 0.01 покритих оболонкою

Діазолін .. _{п 0} л« п 2 г 1-2 рази на добу:

Дорослим призначають _г |-3 рази на добу

дітям ^по * _чвопоба і запальні процеси в ЖКТ Форма

Протипоказання виразкова ч р

випуску: драже по 0,05 і 0,1

12. Види місцевої янястезії. Препараті, які використовуються для шкіряного виду анестезії їх концентрація. Побічна дія місцевих анестетиків та їх профілактика.

Розрізняють насту пні види місцевої анестезії

Поверхнева (термінальна) — анестетик наноситься на слизисті оболонки, всмоктується і, вступаючи в контакт з нервовими закінченнями, пригнічує їх збудливість. Термінальну анестезію анестетики викликають і при нанесенні на пошкоджену шкіру, коли оголюються нервові закінчення. Новокїн - від 10 до 20% Дікаїн - 0,5 - 2%, рідше 3% 2-3 краплі Піромекаїн - 0,5-2% 3-5 крапель Трімекаїн - 2-5 % розчин Лідокаїн - 1-2% розчинів в клініці ЛОР і офтальмології, а також 2,5 і 5% мазей при пошкодженні шкіри, суппозитории по 0,1 при захворюваннях прямої кишки.

Анестезин - 5-10% присипок і мазі; у вигляді суппозиторий, призначають і всередину в пороші при виразковій хворобі і інших поразках шлунку, іноді при блювоті вагітних в дозі 0,3-0,5. Інфільтраційна — розчин анестетика вводиться в тканини, які просочуються ним, по ходу передбачуваного оперативного втручання. В цьому випадку препарат діє і на волокна-і на нервові закінчення Новокаїн - частіше всього 0,25%, рідше в 0.5% розчинах. Трімекаїн - 0,125% до 1500 мл. 0,25% — до 800 мл і 0,5% — до 400 мл на операцію Лідокаїн - 0,25% розчин не більше 1000 мл і 0,5% не більше 500 мл на операцію Бупівакаїн - 0,25% розчин Провідникова — препарат вводиться в простір, що оточує нервовий стовбур. В цьому випадку знеболюється частина тіла, иннервируемая даним нервом, вимикається ціла область тіла - обласна або регіонарна анестезія Трімекаїн - 1% розчину використовують до 100 мл і до 20 мл 2%

Лідокаїн - 0,5-1-2% розчинів до 50 мл Бупівакаїн - 0,5%

Спинномозкова — анестетик вводиться зндолюмбально. В цьому випадку' заздалегідь із спинномозкового каналу випускається стільки ж спинномозкової рідини, скільки вводиться розчину анестетика. Заздалегідь підшкірно слід ввести 1 мл 5% розчину ефедрину гидрохлорида для попередження падіння артеріального тиску.

Новокаїн - частіше 5% 2-3 мл Трімекаїн - 5% розчин по 2-3 мл. Лідокаїн - 5% в 7,5% розчині глюкози Бупівакаїн - 0,25-0.5%. Перідуральная (епідуральиа) — розчин анестетика вводиться в перидуральное простір Блокуються спинномозкові нерви і їх корінці Дікаїн - 3% розчин по 15-20 мл. не більше 25 мл Новокаїн - 1-2% розчинів до 20-25 мл Грімекаїи * 1-2% розчинів до 50 і 25 мл відповідно Бупівакаїн - 0,25-0,5%

Місцева анестезія при правильному проведенні і не перевищенні доз препаратів безпечна і добру переноситься Проте, можуть іустрінеться хворі.

страждаючі непереносимістю препарату, це торкається раніше всього новокаїну Тому необхідно провести пробу на чутливість (переносимість) до препаратів.

Місцеві анестетики можуть викликати побічні реакції: головний біль, рухове збудження, тремор, судоми, зниження артеріального тиску, порушення серцевої діяльності, алергічні реакції і ін. Особливо небезпечний анафілактичний шок. тому перед проведенням місцевої анестезії необхідно провести пробу на чутливість організму до препарату, вибраного для анестезії. Місцеві анестетики значною мірою метаболизируются псевдохоліноестеразою Отже, побічні ефекти їх виникають при генетично обумовленій недостатності ферменту .

ІЗ. Місце») анестетики. Визначення. Препарати. Механізм дії. Інші ефекти адісцевоанес тезуючих засобів. Покази до застосування.

Анестезія — від грецьких слів ан — заперечення і аезтез — біль.

Лікарські засоби цієї групи пригнічують збудливість закінчень чутливих нервів і блокують проведення імпульсів по нервових волокнах до кіркових аналізаторів з якої-нсбудь ділянки тіла. Місцеві анестетики спочатку усувають больову чутливість, потім температурну, тактильну, пропри- оцептивную і зрештою пригнічують функцію рухових ваюкон. Така послідовність їх ефектів пояснюється різним діаметром і будовою волокон передавальних різні види чутливості, а також залежить від концентрації местнообезболивающего препарату.

Адсорбуючись на поверхні оболонки нервових волокон, місцеві анестетики порушують процеси окислювального фосфорилування. Виникає дефіцит знер-| ообеспеченностн, необхідною для транспорту N8+ з поверхні оболонки волокна всередину його у момент нанесення роздратування. В результаті не відбувається депо-пярнзация мембрани, не виникає різниця потенціалів (біострум) — не відбувається проведення по нерву збудження, не перелається больове відчуття. Є також експериментальні дані, згідно яким катіон анестетика закупорює на-фневьіс канали і натрій не поступає всередину клітини, в результаті не наступає деполяризація.

Анестезин.

Білий кристалічний порошок, нерастворим у воді. Застосовується як местнообезболивающего засіб при пошкодженні шкіри і слизових оболонок (голі нервові закінчення) у вигляді 5-10% присипок і мазей; у вигляді сушюзиторий. Призначають і всередину в пороші при виразковій хворобі і інших поразках шлунку , іноді при блювоті вагітних в дозі 0,3-0.5.

Форма випуску’: порошок таблетки по 0.3-0,5. Входить до складу’ суппознториев «Анестезол», гепариновой мазі і ін.

Днсаїн.

Білки кристалічний порошок, розчинимо V воді Надає сильну мес і ноанастезиру юшее дію при нанесенні на слизисті оболонки. Для посилення і продовження дії рекомендується додавати 0.1% розчин адреналіну гидрохлорида з розрахунку 3-5 крапель на 10 мл розчину дикаина. У очній клініці використовують 0.5 —1-2% розчини, які закопують в кон'юнктивальну порожнину по 2-3 краплі, у клініці ЛОР —1-2%. рідко 3% розчинів, якими змащують слизисті оболонки: у урології —1-2% розчини. Для перцдуральной анестезії використовують 0,3% розчин по 15-20 мл, не биьше 25 мл (в.р.д. 0,09). Дикаїн протипоказаний ослабленим хворим і дітям до 10 років.

Форма випуску : порошок Новокаїн.

Безбарвний або білий кристалічний порошок, добре розчинимо у воді.

Лидокаии • Lidocain*

Обладает выраженным меетноансстсзируюиіим эффектом, оккш противоаритмичсское действие

Показания к применению: желудочковая эксграсисголия. профилак фибрилляции желудочков при остром инфаркте миокарда В/в введение начинают с дозы 80 мг (2 амгтулы}. которую вводят в течем 4 минут. Дальше постоянная в/в иифузия со скоростью 2 мг.'мин В/м 200-600 мг а виде 10% раствора каждые 3 часа, те по 2-6 ампулы раствора.

Противопоказания: слабость синусового учла, блокады сердца Форма выпуска: ампулы по 2 мл 2% раствора для вів введения амтды і мл 10% раствора для в/м введения.

.»«» / С ^f fHlKI*

«./\»рчі.і »чи і\ скл і юроііюк / /і

При введенні в тканині новокаїн порівняно швидко гидролизуется на парааминобснзонную кислоту і диэтиламиноэтанол — продукти біологічно активні. Перший входить до складу фолиевой кислоти, робить позитивний трофічний вплив на організм. З іншого боку, будучи продуктом, необхідним для життєдіяльності бактерій, проявляє антагонізм по відношенню до антимікробної дії сульфаниламидов, які мають з нею структурну схожість. Діетіламіностанол надає легку судинорозширювальну дію Для термінальної І анестезії новокаїн повинен використовуватися в дуже високих концентраціях від 10 до 20%. проте, в таких концентраціях він надає дратівливу дію і може ушкоджувати слизисті оболонки, тому практично не застосовується

Для проведення інфільтраційної анестезії новокаїн застосовується частіше всього 0.25%. рідше в 0.5% розчинах. Одночасно розчини в першій концентрації можна ввести до 500 мл і 150 мл дру гого В процесі операції можна повторно вводити протягом кожної години до 1000 мл 0.25% розчину

і до 400 мл 0,5%.

Для провідникової і епідуральної анестезії використовують 1-2% розчинів до 20-25 мл. Для спинномозковій гущавині 5% 2-3 мл.

Новокаїн використовується також як і болезаспокійливий і лікувальним засіб при травмах і різних захворюваннях у вигляді вагосимпатической. пара- вертебральной. пара-нефральной блокад. Іноді вводять внутрішньом’язовий не більше 5 мл 1% розчину при лікуванні гіпертонії, виразковій хворобі шлунку і кишки 12-перста і ін всередину призначають 0.25-0.5% розчинів столовими ложками не більше 0.75 г препарату в добу. Новокаїн використовується в 0,25-0.5% розчинах як розчинник Пеніциліну (для продовження дії) і інших антибіотиків

Форма випуску порошок, розчини 0.25-0.5-1-2% концентрацій в ампулах по

1. 2. 5 і 10 мл; 0.25 і 0.5% розчинів у флаконах по 200 і 400 мл.

Трімекаїн. Білий кристалічний порошок, добре розчиняється у воді По дії схожий з новокаїном, але викликає більш виражену і тривалішу анестезію, застосовується в тих же випадках, що і новокаїн.

Дія поверхневої анестезії використовують 2-5 % розчини, для

інфільтраційної — 0.125% до 1500 мл. 0.25% — до 800 мл і 0.5% — до 400 Г мл на операцію Дія провідникової — 1% розчину використову ють до і00 Е мл і до 20 чл 2% При пер йду рал ьной анестезії використовують 1-2 розчинів до 50 і 25 мл відповідно При спинномозковій анесте: використовують 5% розчин по 2-3 мл

Тримекаїн успішно застосовують також як антиаритмічннй засіб шляхе внутрішньовенного введення струменевий і краплинно форма випуску порошок. 0.25-0.5-1% розчинів в ампулах по 2-5-10 мл; по

2мл 5% розчину

14. Вяжуч!, обволиеаюч!, адсорбуюч! засобн. Мехашзм дн. Препарат кожноТ групп, покази до застосування.

ВЯЖУЩИЕ СРЕДСТВА

Вяжущие средства защищают чувствительные нервные окончания слизистых оболочек., кожи от воздействия раздражающих агентов. Подразделяются на вещества органического (танин и другие дубильные вещества растительного происхождения) и неорганического происхождения (соли металлов). Вяжущие из растительного сырья малотоксичны, оказывают более слабое действие, чем неорганическое. Последние вызывают вяжущий эффект только в определенной концентрации (не более 2%), с возрастанием концентрации эффект переходит в раздражающий, при­жигающий и некротизирую щий.

Механизм действия вяжущих: при соприкосновении с тканевыми белками слизистых оболочек или поврежденной кожи они осаждают белки с образованием пленки из плотных обратимых альбуминатов. Эта плотная белковая пленка защищает чувствительные нервные окончания ткани от воздействия раздражающих агентов. Болевая чувствительность снижается или устраняется. Пленка, сокращаясь, занимает меньшую поверхность и механически сдавливает сосуды. Стенки капилляров уплотняются, просвет их слаживается, экссудация уменьшается, кровоточивость из мелких сосудов прекращается. Активность ферментов в тканях снижается, образование медиаторов воспаления замедляется. Наблюдается противовоспалительное действие Вяжущие оказывают противомикробное действие: плотная

белковая пленка защищает ткани от проникновения микроорганизмов, а денатурация белковых структур микробов приводит к нарушению метаболизма микробной клетки и бакте-риостатическому действию. Для получения выраженного противовоспалительного и противомикробного действия необходимо пользоваться препаратами данной группы многократно в течение дня (каждые 2-3 часа).

Танин.

Светло-желтый порошок, растворимый в воде, спирте и др. По химической структуре является галлодубильной кислотой. Получается из чернильных орешков (наростов на молодых побегах малоазиатского дуба, скумпии и др.). Применяют в качестве вяжущего и местного противовоспалительного ! средства Для полосканий используется 1-2% водный раствор, при гингивитах, стоматитах — 2% водный или глицериновый растворы. Танин осаждает некоторые алкалоиды, гликозиды и соли тяжелых металлов, поэтому 0,5% водный р-р используется для промывания желудка при острых отравлениях При свежих ожогах можно смазать кожу 5% водным или спиртовым р-ром танина. При кожных заболеваниях используется 5-10% . мазь.

Форма выпуска: порошок.

Форма цыпу*——

алгорбирующие средства

АД1игопг/ вешества с высокой повср*™

Адсорбенты (сорбенты) — это ВСШССТМ V ,„,_ии1,и_М, в

активностью, которые адсорбируют различные химиче ^

просвете кишечника, предохраняют нервные окончания Это очень мелкие вещества, имеющие корпускулярное строение. Эффект адсорбции обусловливается фиксацией молекул различных веществ на поверхности сорбента. Различают адсорбирующие федства двух групп: нейтральные сорбенты — уголь активированны й, альмагель. алюмагель и др.: специальные сорбенты — ионообменные смолы (иониты различного происхождения).

В качестве адсорбирующих в настоящее время используются сферические азотсодержащие угли — сферический карбонит (СКН). кокосовый активированный уголь (КАУ). сферический углеродный сорбент (СКС). активированные угольные волокна (АУВ) Специальные сорбенты используют для удаления токсических веществ из крови {гемосорбция). лимфы (лимфосорбция), плазмы крови (плазмосорбция). Раньше для гемосорбции использовался активированный уголь, сейчас — различные ионообменные смолы. Селективная гемосорбция обеспечивает удаление из крови определенных соединений. Гемосорбция — это эффективный способ борьбы с интоксикацией различного происхождения: экзогенной (при отравлениями ФОС, барбитуратами, транквилизаторами, спиртами, ядовитыми грибами и т. п.); эндогенной (уремия, печеночная кома, острый панкреатит, перитонит, ожоговая болезнь и др.). Гемосорбция способствует ремиссии некоторых аутоиммунных заболеваний (крапивница, бронхиальная астма, системная красная волчанка, псориаз), т. к удаляет комплексы антиген/антитело, комплемент, клеточные популяции.

Уголь активированный. Порошок черного цвета, без вкуса и запаха, животного или растительного происхождения. Имеет большую активную поверхность, которая измеряется сотнями м2 на 1 г вещества, за счет чего способен адсорбировать газы, алкалоиды, токсины, соли тяжелых металлов Из ЖКТ не всасывается.

Показания к применению: при острых отравлениях применяют в дозе 20-50 г в виде водной суспензии внутрь или через зонд после или во время промывания желудка. При метеоризме — по 1-2 г 3-4 раза в день Побочные эффекты: черная окраска фекалий, запоры Форма выпуска: порошок. Таблетки по 0.25-0.5. Энтеросгель. Гидрогель метил кремниевой кислоты. При внутреннем применении оказывает общее дезннтоксикационное действие. Адсорбирует из кишечного содержимого и крови (трансмембранно через капилляры ворсинок слизистой оболочки кишечника) токсические соединения, в т. ч. и радионуклиды, уменьшает явления интоксикации, улучшает функцию кишечника, печени, почек. Имеет обволакивающее действие, защищает слизистую оболочку ЖКТ от действия раздражающих веществ, предохраняет ее от язвенно-эрозивного повреждения Из пищеварительного тракта не всасывается

Корі зуфа. Применяется в виде возного отвара (1:10) для полоскании при гингивитах стоматит и других воспалительных процессах в полости рта. хм. гортани

Форма выпуска измельченное сырье в картонных коробочках по 100 г.

Трава зверобоя Применяется местно в виде настойки для смазывания десен и полоскания рта при гингивитах, стоматитах, внутрь в виде отвара как вяжущее средство при колитах Форма выпуска в картонных коробочках по 100.0. в виде брикетов, настойка во Листья шалфея — РоПаХаМаеоГГМпа/ез

Содержит эфирное масло и дубильные вещества. Применяют как противовоспалительное средство в виде настоя для полоскания рта при гингивитах, стоматитах.

Форма выпуска: картонные коробочки по 100,0.

Из листьев шалфея подучен лекарственный препарат сальвин. Оказывает вяжущее, местное противовоспалительное и антимикробное действие в от­ношении грам положите л ь ной флоры Применяют местно при хронических воспалительных заболеваниях полости рта. катаральных и язвенно- некротяческих гингивитах, стоматитах, при пародонтозе. Назначают в виде 0.1-0.25% спиртового р-ра. для смазываний, орошений, аппликаций, смачивания турунд. вводимых в десневые карманы и др. Форма выпуска: флаконы с !% спиртовым р-ром по 10 мл.

Цветки ромашки. Действующие начала цветков ромашки оказывают противовоспалительное, противоаллергическое, регенерирующее, спазмолитическое действие. Применяют в виде настоя (1 столовая ложка на стакан кипящей воды) внутрь и в клизмах при спазмах кишечника, метеоризме, поносах.

В качестве вяжущего средства назначают наружно для полосканий, примочек, ванн

Форма выпуска: картонные коробочки по 100.0: в виде брикетов.

Вісмуту нітрат основной

Оказывает вяжущий и бактер иостати ч ес к и й эффект. Механизм противомикробного действия соединений висмута связан с блокадой тиатовых ферментов в микробной клетке, что приводит к нарушению тканевого дыхания в ней.

Висмута субнитрат используется внутрь при заболеваниях ЖКТ (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, энтериты, колиты) по 0,25-0,5 г 3-4 р/д. наружно в виде присыпки, мази (5-10%) при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0.25 и 0.5: мазь 10% на вазелине. АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

Адсорбенты (сорбенты) — это вещества с высокой поверхностной активностью, которые адсорбируют различные химические соединения в

29

Показания к применению заболевания почек (пиелонефрит исфроднгиа* поликистоз), которые сопровождаются почечной недосточ ноегью заболевания печени (токсические и вирусные гепатиты ко.тесы) пом гастритах, энтероколитах, пишевых токсикоинфекция к, при острых и хронических отравлениях, сердечно-сосудистых, кожных заболеваниях, при атропической и инфекционно-аллергической бронхиальной астме, перитонитах, ожоговой болезни и др Побочные эффекты не установлены Препарат нельзя сочетать с приемом пиши или других лекарственных средств. Препарат назначается внутрь по 15 г 3 раза в день за 1.5*2 часа до еды или через 2 часа после еды или приема других лекарств I столовую ложку энтеросгеля (15 г) размешивают в 30-50 мл воды до пастообразной суспензии. Курс лечения — 10-14 дней. Форма выпуска порошок в полиэтиленовых пакетах по 45,135, 225, 450, 650 и 900 г

ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА Обволакивающие средства — это индифферентные вещества с высокой молекулярной массой, образующие с водой коллоидные растворы (слизь). Покрывая тонким слоем поверхность кожи или слизистую оболочку ЖКТ, они механически предохраняют нервные окончания от раздражения. Вследствие этого уменьшаются реф­лекторные ответные реакции, тормозится перистальтика кишок, замедляется всасывание в желудке и кишечнике, в т. ч. лекарственных и токсических веществ. Кроме того, обволакивающие средства имеют адсорбирующие свойства, поэтому предохраняют нервные окончания от контакта с токсическими веществами. Их противовоспалительное действие обусловливается устранением раздражения слизистой оболочки, ослаблением болевого синдрома, рефлекторной дисфагии. тошноты, рвоты, изжоги, диареи. Замедляя абсорбцию (всасывание) токсических веществ, об­волакивающие средства оказывают дезинтоксикационное действие В качестве обволакивающих, используются слизи крахмалов из пшеницы, кукурузы, риса, картофеля, которые получаются путем заваривания их горячей водой. Применяются наружно, внутрь и в клизмах Крахмальную слизь вводят в состав микстур, клизм в случае, если они содержат вещества с местным раздражающим эффектом. Слизь употребляют для замедления всасывания ядов, которые поступили в ЖКТ. для защиты слизистой оболочки при отравлении веществами прижигающего действия (кислоты. щелочи).Для приготовления слизей используются также клубни ятрышника, аравийскую камедь, корень алтея, семена подорожника, льна и другие растения.Корень алтея применяется в виде порошка, настоя, экстракта и сиропа как отхаркивающее, противовоспалительное и обволакивающее средство. Льняное семя используют в виде отвара (1:30). слизь из семян льна используется наружно и внутрь

Обволакивающее действие присуще также препаратам алюминия (альмагель, маалокс, фосфалюгсль, сукральфат, гастрогель, алюгастрин)

ц-шпр-цццуа предохраняют нервные окончания. Это очень мелкие

15. Подразнюючі засобуь^м&отии«'місцевої та рефлеторної дії

Препараті кожної групи, покази до застосування.

Подразнюючі — цс речовини, що добре розчиняються в жирах, легко проникаючі в шкіру, слизисті оболонки і дратівливі нервові закінчення Це супроводжується надходженням імпульсів в різні відділи ЦНС і виникненням у відповідь рефлекторних реакцій.

Ця місцева реакція не обмежується зоною нанесення дратівливої речовини на поверхню, а розповсюджується навколо в більшій або у меншій мірі Виникнення місцевої реакції пояснюється рефлекторними реакціями, зокрема аксон-рефлексами, тобто рефлексами, що замикаються в межах периферичного чутливого нервового волокна. Ці рефлекси беруть початок в шкірних рецепторах, розповсюджуються по чутливому нервовому ВОЛОКНУ І через гілочки цих волокон, що іннервують артеріоли, приводять до розширення останніх. У формуванні місцевої реакції беруть участь також продукти розпаду, що звільняються з пошкоджених при втиранні лікарських речовин в шкіру тканин (хімічне і механічне пошкодження). Це перш за все гістамін, що розширює судини і що підвищує проникність, серотонін І ін Отже, місцева реакція пояснюється як нервовими, так і гуморальними чинниками.

Місцева реакція при нанесенні дратівливих речовин використовується при підгострих і хронічних запальних захворюваннях суглобів, міозитах, невралгіях і невритах периферичних нервів. Розширення судин і збільшення доставки з кров'ю живильних продуктів приводить до активування швидкості обмінних процесів, вимивання продуктів запалення, тобто до протизапальної дії.

При роздратуванні великих шкірних поверхонь, а також при великій силі подразника наступає рефлекторне збудження дихання, підвищення артеріального тиску, зміни ритму серця. Ці рефлекси — центр&іьні. оскільки замикаються в життєво важливих центрах довгастого мозку (дыхательном, сосу-додвигательном. центрі п уадиз). Центральні рефлекси при нанесенні дратівливих речовин використовуються для 'збудження ЦНС (при непритомному стані; гірчичні ванни, гірчичне укутування в педіатри при пневмоніях; розтирання всього тіла хворого дратівливими речовинами при дії низьких температур).

Ментол.

Спирт терпенового ряду. При нанесенні на шкіру і слизисті оболонки викликає виборче роздратування рецепторів Холодових. що супроводжується відчуттям холоду, печіння, колення Це викликає звуження судин, зниження збудливості больових рецепторів Надає слабку антисептичну дію Ментол призначають дорослим і дітям старшого віку при запальних захворюваннях верхніх дихальних шляхів (нежить, фарингіт, трахеїт) для змазування (І і 2%) і інгаляцій, у вигляді крапель в ніс (масло

ментолове 1-2%). При невралгіях, міалгіях. артритах застосовуеться 2% спиртовьій р-р. для усунення свербіння шкіри 0,5% спиртовий р-р або 1% ментолова мазь. Дітям раннього віку змазування носоглотки ментолом протипоказано, оскільки можливе рефлекторне пригноблення і зупинка дихання. Всередину ментол призначається як заспокійливий засіб, при початкових формах стенокардії (у вигляді валідолу), входить до склад) багатьох комбінованих препаратів. Валідол, діючи на слизисту оболонку ротової порожнини, рефлекторно знімає спазм коронарних судин Форма випуску: кристалічний порошок; масло ментолове 1 і 2%: р-р ментол> спиртовьій 1 і 2%.

Масло терпентпнновое очищене

Ефірне масло, виходить при перегонці живиці з сосни звичайної Надає місцеву дратівливу, відволікаючу (знеболююче), антисептичну дію Застосовується зовнішньо у вигляді мазей і линиментов для розтирання при ревматизмі, невралгіях, міалгіях. для інгаляцій і рідше всередину при гнильних бронхітах і інших запальних захворюваннях легенів Протипоказання; захворювання паренхіми печінки і нирок.

Форма випуску: флакони по 50 мл; мазь 20% по 50,0; лінімент скипиарний складний у флаконах по 80 мл.

Розчин аміаку 10%.

Застосовується для вдихання як засіб для збудження життєво-важливих центрів довгастого мозку при непритомності, всередину для викликання блювотного рефлексу (по 5-10 крапель на 100 мл води), входить до складу амонійного лініменту (розтирання при невралгіях, міалгіях і т. п )

Форма випуску: флакони по 25-50 мл; амп. 10% по 1 мл.

Як дратівливі використовується перцевий пластир, спирт мурашиний, препарати камфори (мазь, масло, спирт), складні лини менти і чал («Калсин», «Салінімент», «Бом-бенге», «Ефкамон» і ін ). препарати, що містять отрути бджіл і змій.

Ефект препаратів, що містять отрути бджіл і змій пов’язаний з роздратуванням рецепторів і виникненням рефлекторних реакцій, із специфічною дією БАВ, що містяться в них (гістамін, ферменти, органічні кислоти і їй ), впливають на регуляторні процеси в організмі, там як імунологічні реакції, мікроциркуляцію» згортуваність крові і так далі Ці препарати використовуються для зменшення болів і запальних явищ при поліартритах, міозитах, радикулітах, як десенсибілізуючі засоби при алергічних захворюваннях, для «розсмоктуваним» рубцевих змін в тканинах

16. іасобм для інгаляційного та неінгалнційного наркозу. Препараті кожної групи. Механізм дії. Гіервагн й недоліки в порівнянні з місцевоанестезуючнмн засобами.

Наркоз — це оборотний стан організму, при якому непритомніє, вимикається чутливість, розслабляється скелетна мускулатура, втрачаються рефлекси, знижаються обмінні процеси, але життєдіяльність життєво важливих центрів зберігається на рівні, необхідному для підтримки життя Наркозні речовини, в першу чергу, діють на кору головного мозку, потім на підкірку, спинний мозок і. в останню чергу, на довгастий мозок Механізм наркозу Вивчення наркозу і механізму дії наркозних засобів почалося відразу ж після впровадження його і продовжується по теперішній час Існує немало версій про механізм дії наркозних засобів, але правомочність їх легко береться під сумнів. Складність цього питання пояснюється наступними двома найбільш важливими положеннями:

• наркоз можна викликати речовинами самої раличной хімічної природи — вуглеводнями аліфатичного ряду, стероїдами, гетероциклічними )'єднаннями, інертними газами, фізичними чинниками — електронаркоз;

• не вдасться встановити більш менш характерні хімічні зв'язки наркозних речовин з біохімічними системами організму. Разом з тим переконливо показано численними різноманітними дослідженнями, що в основі наркозу лежить виокремлення синаптических зв'язків. Але поки не вдалося встановити яким чином роз'єднуються синаптические зв'язки. Можливо, змінюються физико-хімічні властивості мембран клітин Між окремими молекулами клітинних елементів синапсу діють сили тяжіння — Ван-дер- ваальсовие зв'язку Вони беруть участь в гідрофобних взаємодіях і мають безпосереднє відношення до стабілізації клітинних мембран і їх конформації Правомірно допустити, що наркозні засоби, шляхом взаємодії з Ван-дер-ваальсовимі силами, змінюють міжмолекулярні зв'язки мембран синапсів. їх конформацію. їх біохімічні і физико-хімічні функції. В результаті порушуються синаптические зв'язки.

ІНГАЛЯЦІЙНІ НАРКОЗНІ ЗАСОБИ

€ газоподібними речовинами або летючими рідинами, які вводяться в організм інгаляційно, в даний час за допомогою спеціальних наркозних апаратів

Ефір по для наркозу

Прозора, безбарвна рідина зі своєрідним дратівливим запахом і смаком, температурою кипіння 34-35° С Ефір вогненебезпечний, з повітрям, киснем і іакисом азоту можуть утворюватися вибухонебезпечні суміші Під впливом світла і повітря ефір розкладається з утворенням токсичних продуктів, тому зберігається у флаконах темного скла, добре укупоренных. Перед вживанням ефір повинен перевірятися на чистоту наносять на фільтрувальний папір 10

відбуваються швидко, але залишки неорганічною фтору »и*»л*к/т*с* • сироватці протягом доби

Побічні ефекти: аритмії, лейкоцитоз. Протипоказання підвищення

внутрічерепного тиску Форма випуску флакони по 100 мл.

Закис азоту.

Безбарвний газ з характерним запахом Змішай закиси азоту з ефіром, циклопропаном вибухонебезпечні

При вдиханні концентрації закису азоту 35-45 про % — наступає анальгезія без втрати свідомості, при 70 про.% — анальгезія і неповна амнезія при 80 про.%— неглибокий наркоз без розслаблення скелетної мускулатури, вищі кон-ценрации — 90-95 про.% — глибший наркоз, але наступає гіпоксія У концентрації 75-80 про.%. коли кисню міститься 20-25 про %. закис азот% нешкідливий для організму, не робить впливу на дихальні шляхи і паренхіматозні органи Наркоз насту пає швидко, з організму виділяється через 10-15 хвилин після припинення введення в незміненому вигляді Застосовується як засіб для комбінованого наркозу, а також як болезаспокійливий засіб при травмах, інфаркті міокарду, стенокардії, допомозі породіллі, в стоматології.

Протипоказання захворювання ЦНС. алкоголізм.

Форма випуску: у рідкому вигляді в балонах по 5-Ю л НЕІНГАЛЯЦІЙНІ НАРКОЗНІ ЗАСОБИ Тіпентал натрію.

Зеленувато-жовта пориста маса, добре розчиняється у воді Розчини нестійкі готуються перед вживанням. По дії схожий з гексеналом, але діє швидше і сильніше, менш тривало (10-15 хвилин). Внутрішньовенно поволі вводять 2.5% розчин до 40 мл, в пряму кишку 5% до 20 мл Перед введенням тиопентала необхідно ввести М-холінолітік. оскільки він порушує центр блукаючого нерва.

У організмі він перерозподіляється: з ЦНС виводиться кров'ю і депону ється в жировій тканині, тому повторні введення препарату викликають триваліший ефект Частково виводиться нирками, метабол изируетея в печінці.

Протипоказання захворювання печінки, нирок, бронхіальна астма, заболеваия дихальних шляхів, шок. колапс, діабет, кахексія.

Форма випуску : флакони по 0.5 і 1.0 р Пропанідід.

Масляниста рідина, розчиняється в ізотонічному розчині натрію хлориду з додаванням спеціального розчинника При внутрішньовенному введенні наркоз наступає через 20-40 секу нд і триває 3-5 хвилин. Через 20-30 хвилин повністю зникає депресія. Препарат вводять у вену в 5% розчині в дозі 5-Ю міліграм/кг, ослабленим хворим і дітям 2.5% розчин 3-4 міліграми кг

мл ефіру. після випаровування його не повинно залишатися плями або якого-нсбудь запаху

Ефір при вдиханні дратує дихальні шляхи, викликає неприємні відчуття у хворого* підсилює секрсшю бронхіальних залоз, будучи летючим, охолоджує легені Викликає тривалий, від 10 до 20 хвилин, періоду збудження, володіє великою широтою наркотичної дії: хірургічний наркоз наступає при концентрації ефіру в крові 80 міліграм %. а параліч дихання 160 міліграм % Ефір викликає виражене розслаблення скелетної мускулатури, надійне знеболеиня. практично не робить негативного впливу на серцеву діяльність, печінку, нирки Після припинення введення його пробудження наступає через 20-40 хвилин

Ефір, завдяки роздратуванню дихальних шляхів, охолоджуванню легенів, брон-хорей може викликати бронхопневмоній після операції може бути блювота

Перед наркотизацією рекоменду ється введення М-холінолітіков. Протипоказання: туберкульоз легенів, гострі захворювання дихальних шляхів, підвищений внутрічерепний тиск, діабет, ацидоз, важкі захворювання нирок

Форма випуску флакони темного скла по 100 і 150 мл.

Фторотан.

Безбарвна, прозора летюча рідина зі своєрідним пряним запахом, температура кипіння 49-5Г С. Не горить, не вибухонебезпечний, під впливом світла розкладається

Викликає наркоз швидко, через 3-5 хвилин, без стадії збудження Дихальні шляхи не дратує, розслабляє бронхіальну мускулатуру, пригноблює секрецію бронхіальних залоз, декілька знижує ПЕКЛО, викликає брадикардію. Під впливом фторотана підвищується чутливість серця до катехоламінів, — небезпека виникнення аритмій. У організмі частково знешкоджується і виводиться нирками Після закінчення введення фторотана пробудження наступає через 3-5 хвилин.

Побічні ефекти: оскільки після закінчення дії фторотана хворого швидко прокидається, можуть бути післяопераційні болі (потрібно вводити анальгетики), буває озноб, порушення функції печінки.

Перед фторотановьім наркозом рекомендується ввести атропін для попередження брадикардії, при гіпотонії вводять мезатон, але не можна вводити адреналін і норадреналін.

Протипоказання: феохромоцитома. гіпертиреоз, гіпотонія, аритмії. Форма випуску : у флаконах темного кольору по 50 і 250 мл.

Ізофлуран.

Прозора, безбарвна рідина зі своєрідним запахом Наркоз насту пає швидко Слиновиділення, бронхореи не викликає. Артеріальний тиск знижує, ритм серцевих скорочень не змінює, дихання пригноблює. З наркозу вихід

35

відбувається швидко, але залишки неорганічного фтору виявляються в сироватці протягом доби.

Побічні ефекти: аритмії, лейкоцитоз. Протипоказання: підвищення

внутрічерепного тиску Форма випуску: флакони по 100 мл.

Закис азоту.

Безбарвний газ з характерним запахом Змішай закиси азоту з ефіром, циклопропаном вибухонебезпечні

При вдиханні концентрації закису азоту 35-45 про.% — наступає анальгезія без втрати свідомості, при 70 про.% — анальгезія і неповна амнезія, при 80 про % — неглибокий наркоз без розслаблення скелетної муску лату ри, виші кон-ценрации — 90-95 про % — глибший наркоз, але наступає гіпоксія У концентрації 75-80 про.%. коли кисню міститься 20-25 про.%. закис азоту нешкідливий для організму, не робить впливу на дихальні шляхи і папєнхіматозні органи. Наркоз наступає швидко, з організму виділяється

Застосування короткочасні хворобливі маніпуляції. оперши'.

інструментальні достижения в хірургії і стоматологи

Побічні ефекти рідкісні і короткочасні —■ задишка, тахікардія, нудота.

салівація

Протипоказання гемолітична анемія, захворювання печінки нирок, стенокардія, шок

Форма випуску: у ампулах по 10 мл 5% розчину Кетамін.

Білий кристалічний порошок, добре розчинимо у воді При введение у вену в дозі 2 міліграми/кг наркоз наступає через 1*2 хвилини і триває 10-15 хвилин, при в/м введенні в дозі 6-8 міліграм/кг наркоз наступає через 5-8 хвилин, триває 30-40 хвилин Наркоз неглибокий, тонус скелетних м'язів, рефлекси зберігаються Виводиться в основному нирками Анальгезія зберігається після пробудження в течії 6-8 годин

Застосування: короткочасні хворобливі маніпуляції, операції, шо не

вимагають розслаблення скелетної мускулатури

Побічні ефекти: підвищення ПЕКЛО, тахікардія, при пробудженні — психічні розлади.

Протипоказання: порушення мозкового кровообігу*, гіпертонія, еклампсія, декомпенсація серцевої діяльності

Форма випуску : у флаконах по 10 мл 5% розчину' і 20 мл 1% розчину Натрію оксибутпрат.

Натрієва сіль гамма-оксимасляной кислоти, по хімічній структурі і фармакологічним властивостям схожа з природною біогенною речовиною гаммааминомасляной кислотою, на відміну від якої, легко проникає через гемато-энцефалический бар'єр Є білим кристалічним порошком, розчинним у воді.

Залежно від дози, надає седативный, снодійний, наркотичний ефект. Пригнічує умовні рефлекси, рухову активність, знижує температуру, підвищує стійкість серця, мозку до гіпоксії. Натрію оксибутират володіє великою широтою терапевтичної дії. не робить пригноблюючого впливу на дихання, серцево-судинну систему , на функцію печінки і нирок.

Для отримання наркозу внутрішньовенно вводять з розрахунку 70-120 міліграм/кг, ефект насту пає через 10*20 хвилин: при прийомі всередину 150- 200 міліграма/кг — ефект через 30-60 хвилин. Наркоз триває до 4 годин, але анальгезія недостатня. Як заспокійливий засіб, призначають всередину по