
- •Пенициллины
- •Биосинтетические (природные)
- •Полусинтетические
- •«Фармакокинетика пенициллинов»
- •Цефалоспорины
- •«Фармакокинетика цефалоспоринов»
- •Карбапенемы
- •«Фармакокинетика карбапенемов»
- •Монобактамы
- •«Фармакокинетика азтреонама»
- •Макролиды
- •«Фармакокинетика макролидов»
- •Линкозамиды
- •«Фармакокинетика линкозамидов»
- •Аминогликозиды
- •«Фармакокинетика аминогликозидов»
- •Тетрациклины
- •«Фармакокинетика тетрациклинов».
- •Синтетические антибактериальные средства
- •Сульфаниламиды
- •Производные хинолона
- •Производные нитрофурана
- •Нифурател
- •Нифуроксазид
- •Фуразолидон
- •Фуразадин
- •Нитрофурал
- •Противогрибковые препараты
- •«Фармакокинетика противогрибковых препаратов»
- •Противовирусные средства. Противогерпетические химиопрепараты.
- •«Фармакокинетика противовирусных и противогерпетических препаратов»
- •Противогриппозные химиопрепараты
- •«Фармакокинетика противогриппозных химиопрепаратов»
- •Гликопептиды
- •«Фармакокинетика гликопептидов»
- •Полимиксины
- •«Фармакокинетика полимиксинов»
- •Химиопрепараты других групп Фосфомицин
- •«Фармакокинетика фосфомицина трометамола»
- •Хлорамфениколы
- •«Фармакокинетика хлорамфеникола»
- •Антибиотики для местного применения
- •Список сокращений
«Фармакокинетика макролидов»
Лекарственный препарат
|
Связь с белками, %
|
Т½, ч
|
Метаболизм
|
Пути выведения
|
Макролиды природные 14-членные
|
||||
Эритромицин
|
74
|
1,5-2,5
|
В печени.
|
Желчь, почки.
|
Макролиды природные 16-членные
|
||||
Спирамицин
|
10-18
|
6-12
|
В печени.
|
Желчь, почки.
|
Джозамицин
|
15
|
1,5-2,5
|
В печени.
|
Желчь, почки.
|
Мидекамицин
|
47 |
1-1,5
|
В печени
|
Желчь, почки.
|
Макролиды полусинтетические 14-членные
|
||||
Рокситромицин
|
90
|
10-12
|
В печени.
|
Желчь, почки.
|
Кларитромицин
|
70
|
3-8
|
В печени.
|
Желчь, почки.
|
Макролиды полусинтетические 15-членные
|
||||
Азитромицин
|
23-50
|
33-55
|
В печени.
|
Желчь, почки.
|
Макролиды полусинтетические 16-членные
|
||||
Мидекамицина ацетат
|
47 |
1-1,5
|
В печени.
|
Желчь, почки.
|
Формы выпуска
Макролиды природные 14-членные
Эритромицин - таблетки по 0,1, 0,2, 0,25 и 0,5; гранулы для 3,5%, 4%, 5% и 8% -суспензий (сиропа); свечи по 0,05 и 0,1; порошок для инъекций 0,05, 0,1 и 0,2 во флаконах (эритромицина фосфат).
Макролиды природные 16-членные
- Спирамицин - таблетки 1,5 млн. МЕ и 3 млн. МЕ; порошок для инъекций 1,5 млн. МЕ во флаконах.
- Джозамицин - таблетки по 0,5; растворимые таблетки по 1,0.
- Мидекамицин - таблетки по 0,4.
Макролиды полусинтетические 14-членные
- Рокситромицин - таблетки по 0,05, 0,1, 0,15 и 0,3.
- Кларитромицин - таблетки по 0,25 и 0,5; таблетки замедленного высвобождения по 0,5; порошок для 2,5% суспензий; порошок для инъекций по 0,5 во флаконах.
Макролиды полусинтетические 15-членные
- Азитромицин - капсулы по 0,25 и 0,5; таблетки по 0,125 и 0,5; порошок для 2% и 4% суспензий; порошок для суспензий с замедленным высвобождением по 2,0; порошок для инъекций по 0,5 во флаконах.
Макролиды полусинтетические 16-членные
- Мидекамицина ацетат - гранулы для суспензий 0,175 - 5 мл.
Пути введения
Макролиды природные 14-членные
- Эритромицин - внутрь (за 1час до еды, запивать полным стаканом воды) каждые 6 часов; внутривенно капельно медленно каждые 6 часов, ректально( дети).
Макролиды природные 16-членные
- Спирамицин – внутрь (независимо от приёма пищи) каждые 8-12 часов; внутривенно капельно медленно каждые 8 часов.
- Джозамицин – внутрь (независимо от приёма пищи) каждые 8 часов.
- Мидекамицин - внутрь (за 1 час до еды) каждые 8 часов.
Макролиды полусинтетические 14-членные
- Рокситромицин – внутрь (за 1 час до еды) каждые 12 часов.
- Кларитромицин - внутрь (независимо от приёма пищи) каждые 12 часов; таблетки замедленного высвобождения - каждые 24 часа (во время еды); внутривенно капельно медленно каждые 12 часов.
Макролиды полусинтетические 15-членные
- Азитромицин – внутрь (за 1 час до еды) по 0,5 в сутки в течение 3 дней; порошок для суспензий с замедленным высвобождением - однократно; внутривенно капельно медленно каждые 24 часа.
Макролиды полусинтетические 16-членные
- Мидекамицина ацетат – внутрь (за 1 час до еды) детям до 12 лет в 2 - 3 приёма.
Показания к применению
- Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (тонзилофарингит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
- Инфекции кожи и мягких тканей.
- Инфекции, передающиеся половым путём (хламидиоз, уреаплазмоз).
- Токсоплазмоз (спирамицин).
- Кампилобактериальные инфекции (эритромицин).
- Эрадикация H. pilori (кларитромицин).
- Ородентальные инфекции (периодонтит, переостит).
- Тяжелая угревая сыпь.
- Профилактика и лечение микобактериоза, вызванногоM. avium, у больных с ВИЧ-инфекцией (кларитромицин, азитромицин).
Профилактика
- Коклюша (для лиц, контактировавших с больными) – эритромицин.
- Менингококкового менингита (спирамицин).
- Ревматизма (при аллергии на пенициллин).
- Малярии (азитромицин).
Противопоказания
- Гиперчувствительность.
- Беременность (кроме азитромицина, джоземицина, спирамицина).
- Кормление грудью (кроме эритромицина).
- Кларитромицин - детский возраст до 6 мес.
- Азитромицин - внутривенная форма не применяется у детей до 16 лет.
- Спирамицин - внутривенное введение детям.
Осложнения
- ЦНС: головная боль, головокружение, парестезии, обратимые нарушения слуха при внутривенном введении больших доз эритромицина, применении кларитромицина, азитромицина.
- ЖКТ: диспепсия, холестатический гепатит, диарея (эритромицин).
- Сердечно–сосудистая система: удлинение интервала QT (эритромицин, кларитромицин).
- Аллергические реакции редко.
- Местные реакции: при внутривенном введении флебит, тромбофлебит.