«Фармакокинетика макролидов»

Лекарственный препарат	Связь с белками, %	Т½, ч	Метаболизм	Пути выведения
Макролиды природные 14-членные
Эритромицин	74	1,5-2,5	В печени.	Желчь, почки.
Макролиды природные 16-членные
Спирамицин	10-18	6-12	В печени.	Желчь, почки.
Джозамицин	15	1,5-2,5	В печени.	Желчь, почки.
Мидекамицин	47	1-1,5	В печени	Желчь, почки.
Макролиды полусинтетические 14-членные
Рокситромицин	90	10-12	В печени.	Желчь, почки.
Кларитромицин	70	3-8	В печени.	Желчь, почки.
Макролиды полусинтетические 15-членные
Азитромицин	23-50	33-55	В печени.	Желчь, почки.
Макролиды полусинтетические 16-членные
Мидекамицина ацетат	47	1-1,5	В печени.	Желчь, почки.

Формы выпуска

Макролиды природные 14-членные

Эритромицин - таблетки по 0,1, 0,2, 0,25 и 0,5; гранулы для 3,5%, 4%, 5% и 8% -суспензий (сиропа); свечи по 0,05 и 0,1; порошок для инъекций 0,05, 0,1 и 0,2 во флаконах (эритромицина фосфат).

Макролиды природные 16-членные

- Спирамицин - таблетки 1,5 млн. МЕ и 3 млн. МЕ; порошок для инъекций 1,5 млн. МЕ во флаконах.

- Джозамицин - таблетки по 0,5; растворимые таблетки по 1,0.

- Мидекамицин - таблетки по 0,4.

Макролиды полусинтетические 14-членные

- Рокситромицин - таблетки по 0,05, 0,1, 0,15 и 0,3.

- Кларитромицин - таблетки по 0,25 и 0,5; таблетки замедленного высвобождения по 0,5; порошок для 2,5% суспензий; порошок для инъекций по 0,5 во флаконах.

Макролиды полусинтетические 15-членные

- Азитромицин - капсулы по 0,25 и 0,5; таблетки по 0,125 и 0,5; порошок для 2% и 4% суспензий; порошок для суспензий с замедленным высвобождением по 2,0; порошок для инъекций по 0,5 во флаконах.

Макролиды полусинтетические 16-членные

- Мидекамицина ацетат - гранулы для суспензий 0,175 - 5 мл.

Пути введения

Макролиды природные 14-членные

- Эритромицин - внутрь (за 1час до еды, запивать полным стаканом воды) каждые 6 часов; внутривенно капельно медленно каждые 6 часов, ректально( дети).

Макролиды природные 16-членные

- Спирамицин – внутрь (независимо от приёма пищи) каждые 8-12 часов; внутривенно капельно медленно каждые 8 часов.

- Джозамицин – внутрь (независимо от приёма пищи) каждые 8 часов.

- Мидекамицин - внутрь (за 1 час до еды) каждые 8 часов.

Макролиды полусинтетические 14-членные

- Рокситромицин – внутрь (за 1 час до еды) каждые 12 часов.

- Кларитромицин - внутрь (независимо от приёма пищи) каждые 12 часов; таблетки замедленного высвобождения - каждые 24 часа (во время еды); внутривенно капельно медленно каждые 12 часов.

Макролиды полусинтетические 15-членные

- Азитромицин – внутрь (за 1 час до еды) по 0,5 в сутки в течение 3 дней; порошок для суспензий с замедленным высвобождением - однократно; внутривенно капельно медленно каждые 24 часа.

Макролиды полусинтетические 16-членные

- Мидекамицина ацетат – внутрь (за 1 час до еды) детям до 12 лет в 2 - 3 приёма.

Показания к применению

- Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (тонзилофарингит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).

- Инфекции кожи и мягких тканей.

- Инфекции, передающиеся половым путём (хламидиоз, уреаплазмоз).

- Токсоплазмоз (спирамицин).

- Кампилобактериальные инфекции (эритромицин).

- Эрадикация H. pilori (кларитромицин).

- Ородентальные инфекции (периодонтит, переостит).

- Тяжелая угревая сыпь.

- Профилактика и лечение микобактериоза, вызванногоM. avium, у больных с ВИЧ-инфекцией (кларитромицин, азитромицин).

Профилактика

- Коклюша (для лиц, контактировавших с больными) – эритромицин.

- Менингококкового менингита (спирамицин).

- Ревматизма (при аллергии на пенициллин).

- Малярии (азитромицин).

Противопоказания

- Гиперчувствительность.

- Беременность (кроме азитромицина, джоземицина, спирамицина).

- Кормление грудью (кроме эритромицина).

- Кларитромицин - детский возраст до 6 мес.

- Азитромицин - внутривенная форма не применяется у детей до 16 лет.

- Спирамицин - внутривенное введение детям.

Осложнения

- ЦНС: головная боль, головокружение, парестезии, обратимые нарушения слуха при внутривенном введении больших доз эритромицина, применении кларитромицина, азитромицина.

- ЖКТ: диспепсия, холестатический гепатит, диарея (эритромицин).

- Сердечно–сосудистая система: удлинение интервала QT (эритромицин, кларитромицин).

- Аллергические реакции редко.

- Местные реакции: при внутривенном введении флебит, тромбофлебит.