«Фармакокинетика пенициллинов»

Лекарственный препарат	Биодоступность, внутрь, %	Т ½, ч	Метаболизм	Пути выведения
Бензилпенициллин (калиевая и натриевая соль)	10-20	0,5-0,7	Не метаболизируется.	Почками.
Оксациллин	25-30	0,5-0,7	В печени до 45%.	Почками.
Ампициллин	35-40	1,0	Не метаболизируется.	Почками, желчью.
Амоксициллин	75	1,0-1,3	В печени до 30%	Почками.
Карбенициллин	10-20	1,0	В печени, около 2%	Преимущественно почками.
Азлоциллин		1,0	В печени до 30%.	Почками и через билиарную систему печени.
Пиперациллин		1,0	В печени до 30%.
Амоксициллин/ клавуланат	90/75	1,0	В печени 50%.	Почками, частично ЖКТ.
Тикарциллин/ клавуланат		1,0	В печени 50%.	Почками.
Пиперациллин/ тазобактам		1,0	В печени менее 20%.	Почками и через билиарную систему.

Формы выпуска

Бензилпенициллина натриевая, калиевая соль – флаконы по 250, 500 тыс, 1 млн. ЕД, 1,5 млн. ЕД, 5млн. ЕД, 10млн. ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций.

Оксациллин – таблетки по 0,25 и 0,5; капсулы по 0,25; флаконы по 0,25 и 0,5 грамм порошка для изготовления раствора для инъекций.

Ампициллин – таблетки по 0,125 и 0,25; капсулы по 0,25 и 0,5; флаконы по 0,25, 0,5 , 1,0 , 2,0 порошка для приготовления раствора для инъекций; порошок для суспензий для приема внутрь по 5,0; суспензии для приема внутрь по 0,125 г/5 мл , 0,25 г/5 мл.

Амоксициллин – таблетки по 0,125 , 0,25 , 0,375 , 0,5 , 0,75 , 1,0; растворимые таблетки по 0,75 и 1; гранулы для приготовления суспензии 0,125 г/5 мл , 0,25 г/5 мл.

Пути введения

Бензилпенициллина натриевая, калиевая соль – внутримышечно или внутривенно 4-12 млн. ЕД/сут в 4-6 введений; при стрептококковом тонзиллофарингите – 500 тыс. ЕД каждые 8-12 часов в течение 10 дней; при менингите и эндокардите – 18-24 млн ЕД/сут в 6 введений.

Оксациллин – внутрь 0,5 - 1,0 грамм каждые 6 часов за 1 час до еды; парентерально: 4-12 г/сут в 4-6 введений.

Ампициллин – внутрь по 0,5 грамм каждые 6 часов за 1 час до еды; парентерально 2-6 /сут в 4 введения; при менингите и эндокардите – 8-12 г/сут внутривенно капельно.

Амоксициллин – внутрь 0,25 - 0,5 грамм каждые 8 часов; для профилактики эндокардита – 3,0 грамма однократно.

Показания к применению

Природные пенициллины

- Инфекции, вызванные стрептококком (S. pyogenes), и их последствия: тонзиллофарингит, скарлатина, рожа, круглогодичная профилактика ревматизма.

- Инфекции, вызванные стрептококком (S. pneumoniae): внебольничная пневмония, сепсис, профилактика пневмококковых инфекций после спленэктомии.

- Инфекции, вызванные другими стрептококками: инфекционный эндокардит (в комбинации с гентамицином или стрептомицином); менингококковые инфекции (менингит, менингококцемия).

- Сифилис, лептоспироз, клещевой боррелиоз (болезнь Лайма), сибирская язва.

- Анаэробные инфекции: клостридиальные – газовая гангрена, столбняк; неклостридиальные (вызванные неспорообразующими анаэробами) при локализации процесса выше диафрагмы.

Оксациллин

- Стафилококковые инфекции (кроме инфекций, вызванных MRSA): инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов; пневмония; инфекционный эндокардит; менингит; сепсис.

Ампициллин

- Острые бактериальные инфекции верхних дыхательных путей (средний отит, синусит – при необходимости парентерального введения).

- Внебольничная пневмония (при необходимости парентерального введения).

- Инфекции желчевыводящих путей, кишечные инфекции, бактериальный менингит, эндокардит, лептоспироз.

Амоксициллин

- Инфекции верхних дыхательных путей (острый средний отит, острый синусит).

- Инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).

- Эрадикация хеликобактера (H. pylori)в комбинации с антисекреторными препаратами и другими антибиотиками.

- Боррелиоз (болезнь Лайма).

- Профилактика бактериального эндокардита.

- Профилактика сибирской язвы (у беременных и детей).

Противопоказания

- Аллергическая реакция на пенициллины (перекрестная ко всем препаратам пенициллиновой группы).

- Бензилпенициллин прокаин противопоказан у пациентов, имеющих аллергию на прокаин (новокаин).

- Лактация (сыпь, диарея, кандидоз у новорожденных).

- Пиперациллин/тазобактам – до 12 лет.

Возможные осложнения

- Аллергические реакции: крапивница, сыпь, отек Квинке, лихорадка, анафилактический шок, бронхоспазм.

- Нейротоксическое действие: головная боль, тремор, судороги у пациентов с почечной недостаточностью, принимающих карбенициллин, большие дозы бензилпенициллина.

- ЖКТ: диспепсические расстройства, псевдомембранозный колит (жидкий стул с примесью крови) при применении ампициллина, ингибиторозащищенных пенициллинов.

- Нарушение электролитного баланса: гиперкалиемия (большие дозы бензилпенициллина калиевой соли у пациентов с почечной недостаточностью, при одновременном приеме калийсберегающих диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, препаратов калия); гипернатриемия (карбенициллины, уреидопенициллины, большие дозы бензилпенициллина натриевой соли).

- Кровь: понижение уровня гемоглобина, нейтропения (оксациллин), нарушение агрегации тромбоцитов (карбенициллины, уренидопенициллины).

- Почки: транзиторная гематурия у детей (оксациллин).

- Сердечно-сосудистая система: от бензилпенициллина прокаина и бензатина бензилпенициллина синдром Онэ (гангрена конечностей при введении в артерию), синдром Николау (эмболия сосудов легких и головного мозга при внутривенном введении).

- Местные реакции: болезненность и инфильтрат при внутримышечном введении банзилпенициллина калиевой соли, флебит при внутривенном введении карбенициллина.

- Другие: неаллергическая «ампициллиновая» макулопапулезная сыпь; кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз (амино-, карбокси-, уреидо-, ингибиторозащищенные пенициллины).