3. Препарати різних хімічних груп.

Аміодарон (кордарон) крім антиангінальної має протиаритмічну дію.

Фармакокінетика. Аміодарон добре абсорбується при застосуванні всередину, метаболізується в печінці, виводиться головним чином з фекаліями, кумулює.

Фармакодинаміка. Механізм дії переважно пов'язаний з блокадою йонних каналів мембран кардіоміоцитів (головним чином калієвих, частково кальцієвих, натрієвих), антиангінальний ефект також зумовлений його неспецифічним антагонізмом з Р'' і а- адрено- та глюкагоновими рецепторами. Препарат знижує роботу серця, сприяє більш економній витраті енергетичних матеріалів без істотних змін скоротливості міокарда та хвилинного об'єму серця, підвищує вінцевий кровообіг, знижує частоту скорочень серця (внаслідок дії на пазухово-передсердний вузол) і потребу міокарда в кисні, загальний периферичний судинний опір та артеріальний тиск. Анти-аритмічний ефект реалізується завдяки зменшенню адренергічного впливу на міокард, а також антитироїдній дії.

Показання: профілактика нападів стенокардії, профілактика і лікування пароксизмальних порушень ритму серця, екстрасистолії.

Протипоказання: брадикардія, вагітність, артеріальна гіпотензія, шок, гіпо-та гіпертироз, підвищення чутливості до йоду, годування груддю.

Побічна дія: У випадках тривалого застосування у окремих хворих спостерігаються відкладання в епітелії рогівки очей ліпофусцину, порушення функції щитоподібної залози, брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушення фунції печінки.

Молсидомін (корватон) виявляє анти-ангінальний ефект через 2—10 хв, тривалість його близько 5 год. Добре абсорбується. Виводиться переважно нирками. Антиангінальний механізм подібний до механізму дії нітрогліцерину, але до молсидоміну не розвивається толерантність, оскільки для реалізації антиангінального ефекту не потребується взаємодії з SH-групами білків. Препарат належить до пролікарських засобів. В організмі він поступово перетворюється на NO, що і зумовлює антиангінальний ефект. Зменшує навантаження на серце внаслідок зниження периферичного венозного та артеріального опору судин, діастолічного тиску у лівому шлуночку, навантаження на стінки міокарда. Внаслідок цього знижується потреба в кисні. Паралельно молсидомін підвищує вінцевий колатеральний кровообіг, чинить антиангінальний вплив і підвищує толерантність до фізичних навантажень.

Показання: профілактика і зняття нападів стенокардії, лікування хворих з недостатністю серця.

Протипоказання: кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія.

Побічна дія: ортостатична артеріальна гіпотензія, головний біль, гіперемія лиця, нудота.

II. Засоби, що знижують потребу міокарда в кисні.

1. β-АДРЕНОБЛОКАТОРИ.

До цієї групи належать β-адреноблокатори, які застовують для профілактики нападів стенокардії. Антиангінальна дія цих засобів грунтується на здатності усувати дисбаланс між потребою міокарда в кисні і його надходженням до міокарда. Це досягається завдяки усуванню симпатико-адреналових впливів на міокард, що зумовлює зменшення роботи серця (зниження сили й частоти скорочень). β-Адреноблокатори завдяки негативній інотропній дії сприяють зменшенню потреби міокарда в кисні. Позитивне значення має брадикардія, що її викликають ці препарати.

Анаприлін (індерал, обзидан) — неселективний Р-адреноблокатор з виразною мембраностабілізуючою (хінідиноподібною) дією, знижує потребу міокарда в кисні.

Серед інших неселективних β-адреноблокаторів, які призначають як антиангінальний засіб, слід назвати:

• надолол (коргард),

• піндолол (віскен),

• окспренолол (тразикор).

До селективних β-адреноблокаторів належать:

• метопролол, (бетакард, вазокардин),

• атенолол (тенормін) та ін.

Метопролол має антиангінальну, антигіпертензивну, антиаритмічну дію. Селективна блокада адренорецепторів зменшує ризик побічних ефектів, особливо у хворих з бронхіальною астмою і цукровим діабетом.

Атенолол порівняно з метопрололом має більш тривалу дію. Атенолол практично не проникає крізь ГЕБ, не порушує сон, емоційну сферу.

Талінолол (корданум) — селективний Р-адреноблокатор. Абсорбується із травного каналу на 75 %. Впливає тільки на В,-адренорецептори, має мембраностабілізуючу дію, симпатоміметичну активність, помірний іно- та хронотропний вплив на серце. Діє антіпертензивно без ортостатичної гіпотензії. Призначають хворим на стенокардію напруження, гіпертензивну хворобу.

Підвищення антиангінальної активності Р-адреноблокаторів досягають завдяки їх поєднаному призначенню з антиангінальними засобами групи нітратів, зокрема з нітрогліцерином, що сприяє запобіганню його побічній дії, наприклад, збільшенню частоти скорочень серця, внаслідок чого зменшується потреба в нітрогліцерині і паралельно підвищується толерантність до фізичного навантаження. Нітрати, у свою чергу, усувають та запобігають викликаному Р-адреноблокаторами підвищенню діастолічного об'єму серця.