ГОСУДАРСТВЕННОЕ ОБРАЗОВАТАЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ

КУРСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ ФЕДЕРАЛЬНОГО АГЕНТСТВА ПО ЗДРАВООХРАНЕНИЮ И СОЦИАЛЬНОМУ РАЗВИТИЮ

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ФАКУЛЬТЕТ

КАФЕДРА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ТЕХНОЛОГИИ

Соловьев Сергей Сергеевич

Студент 1 группы 4 курса

фармацевтического факультета

Курсовая работа:

Исследование лекарственных средств в опытах «In vivo»

Научный руководитель:

доцент Орлова Т.В.

КУРСК – 2008-2009 г.

Содержание

Введение……………………………………………………………………..3 стр.

Глава 1.Биофармация как теоретическая основа технологии лекарственных форм 1.1 Общие сведения о биофармации………………………………………..4стр.

1.2. Биологическая доступность………………………...……………........5стр.

1.3. Фармакокинетика и фармакодинамика…………………………...…7стр.

Глава 2. Метод исследования лекарственных веществ «In vivo»

2.1. Международный стандарт GLP………………………….………...….13стр.

2.2. Экспериментальные доклинические исследования на животных.....16стр.

2.3. Выбор доз в зависимости от вида животного...…………...…………18стр.

Глава 3. Конкретные примеры исследования лекарственных

веществ на лабораторных животных.

3.1. Изучение местнораздражающего действия препарата тодикамп

на функции жизненно важных органов………………………………………..……………………………..24стр.

3.2. Фармакологические свойства трансдермальной терапевтической системы, содержащей 3-оксифеназепам……………………………....…..31стр.

3.3. Гистологический процесс в матке при сочетанном действии

эстрадиола и факторов, изменяющих уровень пролактина в организме…………………………………………………………………....34стр.

3.4.Синтез, противовоспалительная и анальгетическая активность алкиламидов 2-алкокси-4,6-диметил-никотиновых кислот……………...44стр.

3.5Противовоспалительные и анальгетические свойства двух

бициклических аналогов ацетаминофена ………………………………..45стр.

Заключение……………………………………………………………..….50стр.

Список литературы………………………………………………….........51стр.

Введение

Среди других фармацевтических наук (фармацевтическая химия, фармакогнозия) технология ЛФ занимает своеобразное положение. По определению профессора А.А. Иовского, она является вершиной фармации, ее завершающим этапом. Не зная свойств лекарственных веществ ( изучаются фармацевтической химией), лекарственного растительного сырья (изучается фармакогнозией), невозможно правильно изготовить ЛФ. Технология ЛФ как наука имеет прикладной характер. Ее развитие способствует достижения в области химии, физики, биологии и др. Например, интенсивное развитие химии ВМС имело значение не только для технических наук, но и для медицины и фармации, физической и коллоидной химии (учение о стабилизации гетерогенных систем), микробиологии ( методы стерилизации) и развития технологии ЛФ. Но чтобы правильно приготовить ту или иную лекарственную форму нам необходимо знать не только физико-химические свойства лекарственного вещества, но и его биологическую доступность, его фармакокинетику и фармакодинамику. Поэтому специалистам приходится прибегнуть к методам исследования в живом организме (in vivo). Этот метод дает нам наиболее эффективно исследовать биологические характеристики исследуемого препарата, позволяет определить наиболее удобный и эффективный вид лекарственной формы, безопасную и самую эффективную концентрацию, приблизительную схему лечения этим препаратом другие не менее важные характеристики необходимые при использовании лекарственного препарата.

Глава 1. Биофармация как теоретическая основа технологии лекарственных форм 1.1 Общие сведения о биофармации

До 60-х гг. XX в. в фармации существовал унаследованный от предыдущего этапа развития товароведческий подход к характеристике лекарственных препаратов. Лекарственный препарат ха­рактеризовался как продукт, обладающий определенной массой (объемом), геометрической формой, внешним видом, концентрацией лекарственных веществ.

Как уже было сказано, толчком к развитию биофармации как науки, изучающей зависимость фармакологического действия препарата от различных факторов, послужили полученные в эксперименте на животных и в клинических исследованиях данные о значительном различии активности препаратов с одинаковой кон­центрацией действующего вещества, но полученных с использо­ванием разных технологий, вспомогательных веществ, оборудования и т.п.

Были отмечены случаи терапевтической неэквивалентности, т.е. разной эффективности препаратов с равной дозой действующего вещества в одной и той же лекарственной форме, но изготовленных различными производителями. Терапевтическая неэквивалентность была установлена для производных кумарина, антибиотиков, стероидных гормонов, сульфаниламидов и других лекарственных веществ. Для специалистов, занимающихся производством и анализом лекарственных препаратов, этот факт оказался неожиданным.

Впервые основные положения биофармации были сформули­рованы в работах Дж. Вагнера (G.Wagner) и Дж.Леви (G.Levy). В нашей стране первые работы по биофармации были опублико­ваны П.Л.Сеновым, А. И.Тенцовой, И.С.Ажгихиным. С 1978 г. существует комплексная программа по биофармации, которая по­стоянно совершенствуется.

Биофармация в современной технологии лекарственных форм служит научной основой поиска, создания, исследования и изготовления высокоэффективных лекарственных препаратов. Она изучает зависимость фармакологической эффективности лекарствен­ных препаратов от следующих факторов:

• химической природы лекарственного вещества и его концентрации;

• физического состояния лекарственного вещества (размера частиц, формы кристаллов, наличия или отсутствия заряда на по­верхности частиц и др.);

• химической природы, физического состояния и концентрации вспомогательных веществ; вида лекарственной формы и способа введения;

• фармацевтической технологии, применяемого в технологическом процессе оборудования.

Взаимодействию клеток организма с лекарственным веществом предшествуют этапы:

высвобождения лекарственного вещества из лекарственной формы;

• диффузии лекарственного вещества к биологической мембране, месту всасывания;

• внедрения лекарственных веществ в мембраны, движения че­рез них, распределение в жидкостях, способствующих транспорту (кровь, лимфа);

• взаимодействие лекарственного вещества с рецепторами.[1]