Классификация таблетированных препаратов по способам применения

в зависимости от назначения

Наименование препаратов	Способ назначения
1. Оriblettae 2. Resoriblettae 3. Ingectablettae, Implantabulettae 4. Solublettae Dulciblettae 5. Bacilli, boli, uretratoria, vagitoria	Перорально Лингвально Сублингвально Асептически изготовленные (для инъекционных растворов и имплантаций) Для приготовления растворов (полоскания, примочки и др.) Прессованные уретральные, вагинальные, ректальные лекарственные формы.

Таблетки, применяемые перорально применяются наиболее часто и лекарственные вещества всасываются слизистой полости рта,пищевода, желудка или кишечника. Например, таблетки анальгина, левомицетина, сульфадимезина; препаратов, содержащих витамины и ферментные препараты и др. Сублингвальные таблетки оказывают действие, всасываясь слизистой оболочкой полости рта (таблетки валидола, нитроглицерина, половых гормонов и т.д.)

Асептически приготовленные таблетки применяют для получения инъекционных растворов и имплантации. Они должны полностью растворяться и отвечать требованиям стерильности. Например, таблетки натрия хлорида, таблетки Петрова, Рингера-Локка и др.

Многие таблетки применяются для изготовления растворов для полосканий, спринцеваний, обработки ран и других поверхностей и т.д.

В связи с увеличением ассортимента и расширением их производства, совершенствуется технология и методы контроля качества. Таблетки - это одна из лекарственных форм, по которой наиболее полно проведены биофармацевтические исследования. Они уделяют большое внимание влиянию фармацевтических факторов на разработку с высокоэффективной терапевтической активностью.

Приведенные исследования позволили создать таблетки нового вида:

1. пролонгированного действия: покрытые оболочкой (методом дражирования, пленочные, прессованные), каркасные таблетки, типа «Ретард» и «Лонтаб»;

2. направленного действия: микрогранулы, микрокапсулы, таблетки желудочно- и кишечно-растворимые, спансулы, медулы, таблетки и драже типа «дуплекс»;

3. регулируемого действия: терапевтические системы, например «Орос» - высвобождение лекарственных веществ из таблеток, покрытых оболочками за счет действия осмотического давления, многослойные таблетки и таблетки типа «Ретард» и «Лонтаб».

Созданы автоматизированные установки по производству таблеток, управляемые ЭВМ (Украина, США).

Следует отметить фармацевтов ученых, которые работали и в настоящее время проводят исследования в области разработки новых технологий таблеток. К ним относятся: А.Г. Люкшенков, В. А. Белоусов, С.М. Махкамов, И.А. Муравьев и и др.

Таким образом, рассмотрели характеристику таблеток – наиболее распространенной лекарственной формы.

2. Теоретические основы таблетирования

Технология таблеток, основанная на процессе прессования, является сложной. Теоретические вопросы, связанные с процессами прессования твердых тел мало изучены. Достижения этой науки больше всего используются в пищевой промышленности. Ученые из области физики высоких давлений изучали свойства материалов и объяснили происходящие изменения при давлении. Отмечено, что при увеличении давлений резко уменьшается объем веществ, что сопровождается изменением их свойств. При этом увеличивается электропроводность некоторых веществ и даже начинают проявляться металлические свойства.

Ученые, работающие в области разработки таблеток, рассматривали таблетированную форму и технологию ее изготовления, используя некоторые положения физико-химической механики. Физико-химическая механика используется при разработке и исследовании технологических процессов в других отраслях промышленности.

Таблетки представляют твердую дозированную лекарственную форму, состоящую из твердых частиц. Каждая частица твердых веществ имеет свои механические свойства: вязкость, упругость, пластичность и прочность, которыми определяется сопротивляемость частиц к деформации. Эти свойства твердых веществ в свою очередь связаны со строением, структурой данного вещества и действующими в нем молекулярными силами сцепления. Силы сцепления в порошках обуславливаются механическими и электростатическими явлениями, которые увеличиваются при прессовании за счет сближения частиц порошка и его уплотнения.

Процесс прессования таблеток делится на три стадии: начальная, средняя и конечная.

Начальная стадия прессования таблетируемой массы заключается в том, что происходит сближение частиц порошка и уплотнение его. Происходит контактное сцепление частиц материала за счет смещения частиц относительно друг друга, заполнения пустотой и сцепления отдельных частиц.

Средняя стадия прессования: при увеличении давления вещества проявляют определенную сопротивляемость частиц к сжатию, т.е. проявляют упругую деформацию. Это объясняется тем, что с увеличением давления прессования происходит интенсивное уплотнение и более компактная «упаковка» частиц.

Конечная стадия прессования: происходит более тесное сближение частиц с увеличением контакта между ними. При этом появляются силы сцепления значительной величины, превосходящие силу тяжести самих частиц и способствующие созданию прочных изделий.

Для объяснения образования прочных изделий прессованием приводится несколько теорий, из которых наиболее приемлемыми для таблеток являются: капиллярно-коллоидная, электростатическая, механическая и спекания.

Капиллярно-коллоидная теория предложена П.А. Ребиндером. Сущность этой теории состоит в том, что прессуемые порошки рассматриваются как системы с многочисленными капиллярами, заполненными водой (капиллярная) или покрытые тончайшим слоем коллоидных растворов (коллоидная). При прессовании капилляры деформируются и выжатая из них вода тонкой пленкой покрывает и смачивает поверхность частиц, гранул или кристаллов и способствует их взаимному скольжению и тесному соприкосновению. Под действием развивающихся при этом межмолекулярных сил частицы сцепляются между собой. После снятия давления капилляры стремятся расшириться и по закону капиллярного всасывания поглотить выжатую воду – происходит значительное утончение водяных пленок. Под влиянием высокой всасывающей силы создается отрицательное давление, приводящее к сжатию стенок капилляров. Вода остается на поверхности частиц в виде тонких пленок, что способствует возрастанию сил сцепления между частицами. Благодаря проявлениям молекулярных сил взаимного сцепления получается прочное изделие.

Таким образом капиллярно-коллоидная теория предполагает наличие молекулярных сил сцепления. Они имеют электрическую природу и слагаются из совместного электростатического взаимодействия разноименных зарядов и квантово-механического эффекта притяжения.

Электростатическая теория. Порошок или гранулят представляют собой твердое вещество, каждая частица которого имеет свои механические свойства: вязкость, упругость, пластичность и прочность, которыми определяется сопротивляемость частиц к деформации. Эти свойства связаны со строением, структурой вещества и действующими в нем молекулярными силами сцепления.

Силы сцепления в порошках обуславливаются электростатическими и механическими явлениями.

Порошкообразные вещества лекарственных препаратов на поверхности частиц имеют активные кислородсодержащие группы, свободные радикалы и другие функциональные группы, обладающие определенной силой взаимодействия.

В непрессованных порошках электростатическая сила настолько слаба, что частицы не имеют возможности взаимного притяжения из-за большого интервала между ними. Электростатическая сила притяжения в частицах находится в пропорциональной зависимости от количества взаимодействующих в них атомов. По мере сближения частиц при прессовании происходит их ориентация, трение поверхностей, сжатие, поляризация и возникновение поверхностных зарядов, увеличивается электростатическая сила притяжения, а в дальнейшем происходит контактное сцепление частиц. Увеличивается контактная разность потенциалов и увеличиваются силы когезии. За счет этого образуются таблетки.

Механическая теория таблетирования. Согласно этой теории образование таблеток объясняют переплетением, зацепливанием частиц при прессовании. Большое значение приобретает при этом состояние поверхности частиц. Поверхность прессуемых частиц может быть разнородной и при прессовании неизбежно происходит взаимное механическое вклинивание частиц вещества или гранул. А в результате давления частицы сдвигаются, скользят по отношению друг к другу. При этом они зацепляются и придают таблетке большую прочность. Механическая теория не объясняет полностью механизм образования связей в таблеточной композиции, что способствует их слипанию.

К механической теории структурообразования таблеток многие относят теорию «спекания». Согласно этой теории некоторые вещества обладают низкой температурой плавления. При прессовании таблеток пресс-инструмент в таблеточной машине разогревается, частицы трутся друг о друга и частично подплавляются.

Рассмотрев три теории, следует считать, что наиболее приемлемой считается теория, основанная на молекулярных силах сцепления частиц в сочетании с механическим вклиниванием. Если процесс таблетирования рассматривать с этой точки зрения, то можно объяснить значение давления при прессовании разных лекарственных и вспомогательных веществ. Скорость распадаемости таблеток зависит от эффективности действия вспомогательных веществ, их количества и равномерного распределения по всей массе гранулята.

Таким образом, с учетом теорий таблетирования можно установить причины, от которых зависят основные свойства таблеток – внешний вид, точность дозирования, механическая прочность, растворение и распадаемость таблеток.