Министерство здравоохранения и социального развития

Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования

КУРСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ

КАФЕДРА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ТЕХНОЛОГИИ

КУРСОВАЯ РАБОТА

по дисциплине

"ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ТЕХНОЛОГИЯ"

ТЕМА: «ХАРАКТЕРИСТИКА ТАБЛЕТОК»

Выполнила:

Стрепитова Ольга Михайловна

студентка фармацевтического факультета

5 Группы 5 курса

Проверила:

академик Новикова Л.С.

КУРСК – 2008 г.

Содержание

1. Характеристика лекарственной формы таблетки 3

2. Теоретические основы таблетирования 12

3. Вспомогательные вещества в производстве таблеток 16

4. Влияние вспомогательных веществ на терапевтическую эффективность лекарственных веществ таблеток 22

Заключение 25

Список использованной литературы 26

1. Характеристика лекарственной формы таблетки

В современной номенклатуре готовых лекарственных средств таблетки занимают одно из первых мест. Таблетки составляют более 90% объема всех готовых лекарственных средств, отпускаемых населению . Разработка новых составов и технологий, а также производство их в промышленных условиях постоянно возрастает. Они имеют огромное значение в оказании населению лекарственной помощи.

Таблетки Tabulettae – дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных или смеси лекарственных и вспомогательных веществ, предназначенных для внутреннего, наружного, сублингвального, имплантационного или парентерального применения.

Такое определение таблеткам как лекарственной формы представлено в ГФ XI издания.

Название «таблетки» происходит от латинского слова «tabula» - доска и «tabella» - дощечка, плитка. Поэтому различные лекарственные формы, подобные по форме дощечке или плитке, называли и до настоящего времени ошибочно называют таблетками, независимо от их технологических особенностей. Длительное время таблетками называли не только спрессованные медикаменты, но и вырезанные формы из тестообразной массы, пастилки и лепешки.

Точная дата возникновения таблеток и имя автора, предложившего эту лекарственную форму, до настоящего времени не установлены. Данные литературы свидетельствуют о том, что в трудах Абу Али ибн Сина упоминаются такие лекарственные формы, как лепешки. Лепешки, в зависимости от назначения и дозировки, делили на лепешечки – дозированные формы для непосредственного применения и лепешки - недозированные, для хранения и последующего дозирования и применения.

Первые таблетки в качестве лекарственной формы были предложены в Англии в середине XIX столетия. В 1844 году Брокедон получил патент на производство таблеток калия гидрокарбоната методом прессования. Производство таблеток, начиная с конца XIX века быстро развивалось, особенно в Германии, Франции, США и Швейцарии. Таблетки были признаны практичными и выгодными.

В России первые таблетки появились в 1895 г., когда из Швейцарии привезли первую таблеточную машину. В Петербурге на заводе врачебных заготовлений открыли первое таблеточное производство. В настоящее время это производственное химико-фармацевтическое объединение «Октябрь» (ПХФО).

Первым исследователем в области производства таблеток в России является профессор Л.Ф. Ильин. Он в 1900 г. защитил диссертацию на тему :«О спрессованных медикаментах, или таблетках». Она посвящена прессованным препаратам или таблеткам , в ней дано теоретическое обоснование процесса таблетирования.

Несколько позже в фармакопеях различных стран появились отдельные статьи о таблетках. В 1940-44 гг. в СССР в ГФVIII издания спрессованные таблетки были описаны в отдельной статье «Таблетки». В ГФ IX издания включена общая статья «Таблетки» и 115 частных статей. В ГФ X - общая статья и 163 частные статьи на таблетки. В ГФ XI издания включена общая статья «Таблетки» (табл. 1). В настоящее время промышленностью выпускается свыше 500 наименований препаратов.

Таблица 1

Общие и частные статьи на таблетки в фармакопеях СССР

Государственные фармакопеи СССР, номер издания и год	Наличие и номер общей статьи «Таблетки»	Количество частных статей
VIII, 1940-44 VIII допол. тираж, 1952 IX , 1961 X . 1968 XI, 1990, вып. 2	Имеется № 590, с. 511-514 № 559, с. 512-514 № 654, с. 667-669 Статья, с. 154-160	Включены 53 115 163 Нет

Таблетки представляют твердую лекарственную форму без дисперсионной среды. Они состоят из мелких частиц твердых тел, соприкасающихся друг с другом за счет молекулярных сил, образуя своеобразные пространственные сетки и каркасы.

Таблетки как лекарственная форма, имеют свои положительные качества, которыми объясняется их широкое применение в медицинской практике. Положительные качества таблеток можно разделить на две группы: технологические и биофармацевтические.

Положительными качествами таблеток с учетом технологических факторов являются следующие:

1. полная механизация и автоматизация процесса производства,

обеспечивающая высокую производительность;

2. чистота и гигиеничность работы при получении таблеток, так как устранен ручной труд;

3. точность дозирования лекарственных веществ;

4. портативность таблеток позволяет легко и быстро отпустить их больным, улучшает транспортирование и хранение лекарственного средства;

5. увеличение сроков годности лекарственных средств в форме таблеток, так как они меньше подвергаются действию воздуха, влаги, света и других факторов;

6. покрытие таблеток защитными оболочками, особенно из веществ недостаточно устойчивых;

7. нанесение покрытий для маскировки неприятных органолептических свойств (вкус, запах, красящая способность);

8. нанесение на таблетки надписей; различная окраска таблеток; риски на таблетках, которые предупреждают ошибки при отпуске.

Положительные качества таблеток с учетом биофармацевтических факторов:

1.устранение неприятных органолептических свойств (вкуса и запаха) за счет покрытия таблеток оболочками;

2. локализация места действия лекарственных веществ, регулирование последовательности их всасывания в определенном отделе желудочно-кишечного тракта с помощью оболочек, растворимых в желудке (кислая среда) или в кишечнике (щелочная среда);

2. пролонгирование действия лекарственных веществ нанесением оболочек или применением специальных технологий;

3.возможность сочетать лекарственные вещества, несовместимые по физико-химическим свойствам, в таблетированных лекарственных формах;

4. создание многослойных таблеток , за счет чего достигается последовательность высвобождения и всасывания лекарственных веществ;

5. регулирование последовательного всасывания нескольких лекарственных веществ из таблеток.

Таблетки имеют недостатки, которые можно легко устранить и поэтому они не уменьшают достоинства таблеток как лекарственной формы.

К устранимым недостаткам таблеток можно отнести следующие:

1. потеря первоначальных лекарственных свойств при длительном хранении; таблетки цементируются, т.е. теряют способность распадаться в желудочно-кишечном тракте (например, таблетки гексаметилентетрамина, поэтому в их состав добавляют вспомогательные вещества – смесь кальция стеарата и крахмала);

2. неудобства приема больными , особенно детьми , таблетки могут измельчать и смешивать с водой, если они не покрыты оболочками; при изготовлении таблеток большое значение придается соотношениям: диаметр, высота и масса таблетки, что облегчает их прием;

3. многие лекарственные вещества при приеме таблеток образуют концентрированные растворы (калия и натрия бромиды, кислота ацетилсалициловая и др.), которые раздражают слизистые оболочки при растворении – поэтому их растворяют; другие – покрывают оболочками (аминазин, пропазин, кислота глутаминовая и др.);

4. вспомогательные вещества, которые применяют в производстве таблеток могут оказывать побочное действие на организм, поэтому их количество устанавливают экспериментально и оно строго регламентируется;

5. лекарственные вещества, поступающие в организм в таблетках, действуют относительно медленно;

6.таблетки нельзя ввести в организм при бессознательном или обморочном состоянии больного.

Таким образом, в основном все недостатки таблеток легко устраняются.

В Государственной фармакопее XI представлены требования, которые предъявляются к таблеткам и определяют их качество:

- внешний вид таблеток;

- средняя масса и отклонение в массе отдельных таблеток;

- прочность на истирание;

- содержание вспомогательных веществ;

- распадаемость;

- растворение;

- точность дозирования лекарственного вещества;

- однородность дозирования лекарственного вещества;

- микробиологическая чистота;

- радиационная чистота.

Таблетки классифицируют по различным признакам:

1. по способу получения: прессованные и формованные (тритурационные);

2. по конструктивному признаку:

2.1. по составу: простые (однокомпонентные – натрия хлорида, калия бромида, гексаметилентетрамина) и сложные (многокомпонентные – цитрамон, аскофен, фурацилина для наружного применения);

2.2. по структуре строения: каркасные, однослойные и многослойные (не менее двух слоев), с покрытием и без него;

3. в зависимости от назначения и способа применения (перорально, лингвально, сублингвально, асептические -для растворов и имплантаций, для приготовления растворов, специального назначения);

4. по форме (плоскоцилиндрические без фаски, двояковыпуклые, цилиндры, шары, треугольники, четырехугольники и др.);

5. покрытые оболочками (дражированными, пленочными и прессованными сухими).

Формы таблеток, выпускаемых промышленностью разнообразные (цилиндры, шары, кубы, треугольники, четырехугольники и др.). Таблетки могут быть размером от 3 до 25 мм в диаметре, массой от 0,05 – 0,6 г. Размер и масса таблеток определяются, в основном, дозировкой лекарственного вещества.

КЛАССИФИКАЦИЯ ТАБЛЕТОК

По способу получения

В зависимости от назначения и способа применения

По форме

По конструктивному признаку

прессованные

Плоскоцилинд-рическая с фаской

асептические

Формованные (тритурационные)

Двояковыпуклая

пероральные

имплатационные

сублингвальные

прессованные специального назначения

для приготовления растворов

по составу

по структуре строения

простые

(однокомпонентные)

сложные

(многокомпонентные)

каркасные

однослойные

многослойные

не менее 2-х слоев

без покрытия

с покрытием

дражирование

пленочные

прессованные

По способу применения и в зависимости от назначения таблетки делятся на отдельные группы (таблица 2).

Таблица 2