Препараты гормонов гипофиза

Гипофиз состоит из трех долей: передней (аденогипофиз), средней и задней (нейрогипофиз).

В передней доле синтезируются тройные гормоны (адрено-кортикотропин (АКТГ), тиротропин (ТТГ), соматотропин (СТГ)) и три гонадотропных гормона (фолликулостимулирующий гор­мон (ФСГ), лютенизирующий гормон (ЛГ) и лактотропный гор­мон (пролактин, ЛТГ)). Средняя доля гипофиза синтезирует меланинстимулирующий (меланоформный) гормон. В задней доле гипофиза депонируются гормоны окситоцин и вазопрессин, которые синтезируются клетками гипоталамуса и по ак­сонам поступают в нейрогипофиз.

Гонадотропины являются белково-пептидными гормонами, стимулирующими развитие и функцию мужских и женских половых желез. Синтез и секреция гонадотропинов происходит под действием гипоталамических нейрогормонов (рилизинг-факторов). Из передней доли гипофиза выделены три гормона, влияющие на функции половых желез: фолликулостимулиру­ющий (ФСГ), лютеинизирующий (ЛГ), пролактин. ФСГ способ­ствует развитию яичников и созреванию в них фолликулов, он необходим также для проявления действия ЛГ, кроме того, он усиливает сперматогенез в мужских половых железах. ЛГ у женщин способствует переходу развитого фолликула в желтое тело и удлиняет время существования последнего. У мужчин этот гормон стимулирует функцию интерстициальных клеток семенников (его называют также гормоном, стимулирующим интерстициальные клетки), вызываемая им активация сперма­тогенеза связана главным образом с усилением синтеза тестос­терона, он способствует также опусканию яичек при крипторхизме; под влиянием этого гормона возрастает содержание в крови холестерина; он оказывает жиромобилизующий эффект. Пролактин усиливает гормональную функцию желтого тела и активность прогестерона, повышает секрецию молока в молоч­ных железах в послеродовом периоде.

Основным свойством окситоцина является его стимулирую­щее влияние на мускулатуру матки. Это свойство столь харак­терно, что препараты, оказывающие такое действие, часто на­зывают окситоцическими средствами. Окситоцин и его синте­тические аналоги (демокситоцин) широко применяются в акушерско-гинекологической практике при недостаточности функциональной активности миометрия.

Вазопрессин, или антидиуретический гормон, по структуре близок к окситоцину, но несколько отличается содержанием и расположением аминокислотных остатков. Основным эффектом вазопрессина является регулирование реабсорбции воды дистальными отделами почечных канальцев. Увеличивая проница­емость канальцев, он способствует реабсорбции воды и умень­шению диуреза. В больших дозах вазопрессин оказывает сти­мулирующее влияние на гладкие мышцы (сосудов, матки, кишечника). Вызываемое вазопрессином повышение АД обус­ловлено прямым миотропным действием на артериолы и капил­ляры. В медицинской практике наряду с вазопрессином име­ют применение его синтетические аналоги и гомологи (десмопрессин, терлипрессин).

■ СИНАКТЕН ДЕПО (Synacthen depot)

Синоним: Тетракозактид.

Фармакологическое действие. Оказывает противовоспали­тельное, противоаллергическое, и иммунодепрессивное действие, тормозит развитие соединительной ткани, влияет на углевод­ный, жировой, белковый, минеральный обмен.

Показания к применению. Рассеянный склероз (обострение); инфантильная миоклоническая энцефалопатия с гипаритмией; ревматические заболевания и диффузные болезни соединитель­ной ткани (при непереносимости перорального применения ГКС, недостаточной эффективности ГКС); истинная пузырчатка, ис­тинная экзема тяжелого хронического течения, псориаз (эритродермическая или пустулезная форма); язвенный колит, изо­лированный энтерит, заболевания почек.

Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадца­типерстной кишки в фазе обострения, синдром Иценко-Кушинга, первичная надпочечниковая недостаточность, рефрактерная сер­дечная недостаточность, острый психоз, инфекционные заболе­вания.

Побочное действие. Гипергликемия, нарушения менстру­ального цикла, гирсутизм, петехии, экхимозы, пигментация кожи, синдром Иценко-Кушинга. Эрозивно-язвенные пораже­ния ЖКТ. Гипокалиемия, задержка натрия и воды в организ­ме, отеки, при длительном применении в высоких дозах у де­тей — задержка роста. Остеопороз, мышечная слабость и др.

Способ применения и дозы. Вводят в/м. Взрослым, первые 3 дня 1 мг ежедневно (в тяжелых случаях — каждые 12 ч), затем — по 0,5—1 мг каждые 2—3 дня или далее — 1 мг ежене­дельно; детям, первые 2—3 дня — по 0,25—1,0 мг (в зависимос­ти от возраста) ежедневно, далее — 0,25—1,0 мг каждые 2— 8 дней.

Форма выпуска. Суспензия для инъекций в ампулах по 1 мг; в упаковке 10 шт.

■ САЙЗЕН (Saizen)

Фармакологическое действие. Соматотропный гормон, полученный методом генной инженерии на основе клеток мле­копитающих. Увеличивает рост и массу тела, оказывает анабо­лическое действие, задерживает в организме фосфор, кальций, натрий.

Показания к применению. Отставание роста, связанное с гипосекрецией естественного гормона роста; отставание роста у больных с синдромом Шерешевского — Тернера.

Способ применения и дозы. Вводят внутримышечно или подкожно 1 раз в неделю из расчета 12 ЕД/м² поверхности тела (0,6 ЕД/кг). Возможно увеличение дозы до 20 ЕД/м² (или 0,8 ЕД/кг). При внутримышечном введении рассчитанную еженедельную дозу разделяют на 3 однократные инъекции (4 ЕД/м² или 0,2 ЕД/кг) и вводят через день. Лечение проводят длительно под строгим клиническим и лабораторным конт­ролем.

Побочное действие. Боль, отечность, липоатрофия тканей в месте инъекции.

Противопоказания. Новообразования головного мозга, беременность, лактация.

Форма выпуска. Сухое вещество для инъекций во флаконах по 1 и 10 штук в упаковке в комплекте с растворителем по 1 мл в ампулах, 1 флакон содержит по 4 и 10 ME соматотропина.

■ КОРТИКОТРОПИН (Corticotropinum)

Полипептидный гормон, состоящий из 39 аминокислот

Синонимы: АКТГ, Актон.

Фармакологическое действие. Физиологический стимуля­тор коры надпочечников; усиливает биосинтез и выделение в кровь кортикостероидных гормонов (в основном глюкокортикоидов, а также андрогенов). По действию на организм сходен с глюкокортикоидами.

Показания к применению. Межуточно-гипофизарная недостаточность, ревматизм, инфекционный неспецифический полиартрит, подагра, бронхиальная астма, экзема, аллергичес­кие заболевания и др.

Способ применения и дозы. Внутримышечно 10—20 ЕД 3— 4 раза в сутки. Детям при ревматизме дозы устанавливают в зависимости от возраста: до 1 года по 15—20 ЕД, от 1 года до 6 лет по 20-40 ЕД, от 6 до 14 лет по 40-60 ЕД в сутки. Курс лечения (2—5 недель) при необходимости может быть повторен.

Побочное действие. Задержка воды в организме, ионов на­трия и хлора с развитием отеков и повышением АД; тахикар­дия, отрицательный азотистый баланс, бессонница, повышенная возбудимость нервной системы, аллергические реакции и др.

Противопоказания. Тяжелые формы гипертонической бо­лезни и диабета, болезнь Иценко — Кушинга, беременность, недостаточность кровообращения III стадии, острый эндокар­дит, психозы, нефрит, остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесенные операции, сифилис, активная форма туберкулеза, старческий возраст.

Форма выпуска. Порошок во флаконах по 10, 20, 30 и 40 ЕД.

■ ФОЛЛИТРОПИН-БЕТА (Folitropine)

Синоним: Пурегон.

Фармакологическое действие. Фолликулостимулирующее. Восполняет дефицит ФСГ. Регулирует нормальный рост и со­зревание фолликулов, синтез половых стероидных гормонов.

Показания к применению. Женское бесплодие при ановуляции (включая синдром поликистозных яичников, рефрактер­ный к кломифена цитрату); проведение программ вспомогатель­ной репродукции, в том числе экстракорпорального оплодотво­рения (для индукции суперовуляции).

Способ применения и дозы. В/м, п/к (медленно). Ановуляция — начинают с ежедневного введения 50—75 ME в течение 7 дней, при отсутствии ответа яичников дозу постепенно уве­личивают (оптимально ежедневное повышение концентрации эстрадиола в плазме на 40—100%); при достижении доминант­ным фолликулом диаметра 18 мм или уровня эстрадиола 300-900 пг/мл, препарат отменяют и вводят человеческий хорионический гонадотропин.

Противопоказания. Гиперчувствительность, опухоли яични­ков, молочной железы, матки, гипофиза или гипоталамуса, первичная недостаточность яичников, кисты яичников или уве­личение яичников, не связанное с синдромом поликистоза яич­ников, нарушение анатомии половых органов или фиброма матки, несовместимые с беременностью. Беременность.

Побочное действие. Гиперстимуляция яичников (боль в животе, тошнота, диарея, увеличение яичников и их кист, ред­ко — разрыв кист яичника, асцит, гидроторакс, увеличение веса тела); в месте инъекции — отек, боль, покраснение, зуд.

Форма выпуска. Ампулы с лиофилизатом для приготов­ления раствора для внутримышечного и подкожного введения по 50 или 100 ME; в контурной ячейковой упаковке, в комплекте с растворителем в ампулах по 2 мл, в коробке 1, 3, 5 или 10 комплектов.

■ ГОНАДОТРОПИН ХОРИОНИЧЕСКИЙ

(Gonadotropinum chorionicum)

Гормональный препарат, выделяемый из мочи беременных женщин.

Синонимы: Хориогонин, Gonabion, Прегнил.

Фармакологическое действие. Оказывает гонадостимулирующее (преимущественно лютеинизирующее) действие.

Показания к применению. Нарушения менструального цик­ла и бесплодие у женщин, связанные с отсутствием овуляции и недостаточностью желтого тела (при достаточной эстрогенной функции яичников); у мужчин — генетические нарушения с явлениями гипогенитализма, евнухоидизма; гипоплазия яичек, крипторхизм; адипозогенитальный синдром, гипофизарная кар­ликовость с наличием полового инфантилизма и др.

Способ применения и дозы. Внутримышечно от 500 до 3000 ЕД ежедневно или 1—2 раза в неделю в зависимости от заболе­вания. Курс лечения от 5—6 дней до 6 недель.

Побочное действие. Аллергические реакции, чрезмерное увеличение яичек в паховом канале, что может препятствовать их дальнейшему опусканию.

Противопоказания. Воспалительные заболевания половой сферы, гормонально-активные опухоли половых желез, отсут­ствие половых желез (врожденное или после операции).

Форма выпуска. Во флаконах, в упаковке 3 штуки с приложением растворителя по 500, 1000, 1500 ЕД.

■ ОКСИТОЦИН (Oxytocin)

Синонимы: Ipofamin, Oxystin.

Полипептидный гормон задней доли гипофиза.

Фармакологическое действие. Вызывает сильные сокраще­ния мускулатуры матки (особенно беременной).

Показания к применению. Для стимулирования родовой деятельности, при гипотонических маточных кровотечениях в послеродовом периоде.

Способ применения и дозы. Внутривенно капельно по 1 мл в 500 мл 5%-ного раствора глюкозы; при слабой родовой деятельности и затяжных родах внутримышечно или в шейку матки 0,5—1 мл.

Побочное действие. Возможны резкие схватки с развитием внутриматочной гипоксии.

Противопоказания. Угрожающий разрыв матки; попереч­ное и косое положение плода, несоответствие величины голов­ки плода размерам таза.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл (5 и 10 ЕД) и 2 мл (2 ME), в упаковке 5 штук.

■ ДЕСМОПРЕССИН (Desmopressinum)

Синонимы: Адиуретин, Минирин, Пресайнекс, Эмосинт.

Состав и форма выпуска. Синтетический препарат. Действу­ющее вещество — десмопрессин. Выпускают 1) капли в нос (0,01 % -ный раствор) — во флаконах по 5 мл с пробками-капель­ницами; 2) таблетки по 0,1 мг и 0,2 мг — 30 шт. в упаковке.

Лечебные свойства. Обладает вазопрессиноподобным дей­ствием с выраженным антидиуретическим эффектом.

Показания к применению. Несахарный диабет, ночное не­держание мочи; при исследовании концентрационной способ­ности почек.

Правила применения. Режим дозирования индивидуаль­ный в соответствии с рекомендациями врача. При несахарном диабете назначают в нос по 1-3 капли 2—3 раза в день. При ночном недержании мочи — 2—10 капель на ночь.

Побочные явления. Тошнота, боли в животе, головная боль, головокружение, насморк, носовое кровотечение, повышение АД, нарушение слюноотделения, конъюнктивиты, кожная сыпь.

Противопоказания. Врожденная или психогенная полидип­сия, анурия, задержка жидкости различной этиологии, в том числе при хронической сердечной недостаточности, повышен­ная чувствительность к препарату.

■ ТЕРЛИПРЕССИН (Terlipressin)

Фармакологическое действие. Вазопрессорное, гемостатическое. Как и вазопрессин, повышает тонус гладких мышц со­судистой стенки, вызывает сужение артериол, вен и венул (осо­бенно в брюшной полости). Уменьшает кровоток в гладкомышечных органах и печени, понижает давление в портальной системе. Способствует сокращению гладких мышц пищевода, повышает тонус и усиливает перистальтику кишечника, сти­мулирует активность миометрия независимо от наличия бере­менности.

Показания к применению. Кровотечения из ЖКТ (в том числе из варикозно расширенных вен пищевода, язв желудка и две­надцатиперстной кишки), мочеполовой системы, во время родов и абортов, метроррагии различного генеза, интраоперационные абдоминальные и гинекологические (местно) кровотечения.

Способ применения и дозы. В/в, в/м (в исключительных случаях), пара- и интрацервикально. Кровотечения: из ЖКТ — по 1000 мкг каждые 4—6 ч, из расширенных вен пищевода — 3—5 дней до остановки и еще в течение 2—3 сут для предотвра­щения рецидивов, из мочеполовой системы — в/в струйно в течение 1 мин или инфузионно 200—1 000 мкг каждые 4—6 ч. Во время гинекологических операций — пара- или интрацер­викально (400 мкг растворяют в 10 мл физиологического ра­створа), при необходимости дозу увеличивают или вводят по­вторно.

Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, ран­ние сроки беременности, токсикоз беременных. ИБС, артериальная гипертензия, аритмии, бронхиальная астма, пожилой возраст.

Побочное действие. Головная боль, бледность, затруднение дыхания, повышение АД, урежение ЧСС, сердечная недоста­точность, инфаркт миокарда (редко), усиление перистальтики кишечника (боль в животе, отрыжка, тошнота, рвота), сокра­щение матки (боль), некроз в месте в/м введения (редко).

Форма выпуска. 0,01% -ный раствор для инъекций в ампу­лах по 2 мл.

■ ЛЕВОТИРОКСИН НАТРИЯ (Levothyroxine sodium)

Синонимы: Л-Тирок, Л-Тироксин, Тиро-4, Эутирокс.

Синтетический аналог б-тироксина (натриевая соль левовращающегося изомера тироксина).

Фармакологическое действие. В малых дозах оказывает анаболическое действие, в средних — стимулирует рост орга­низма, потребность тканей в кислороде и функциональную ак­тивность сердечнососудистой системы и ЦНС, в больших — угнетает выработку тиреотропин-рилизинг-фактора и тиреот-ропного гормона. Около 80% дозы всасывается в тонком кишеч­нике. С_тах составляет 5 часов, Т_1/2 — 8 дней.

Показания к применению. Гипотиреоидные состояния, эутиреоидный зоб, аутоиммунный тиреоидит, тиреотоксикоз, кар­циномы щитовидной железы, а также профилактика рецидива зоба после резекции щитовидной железы.

Способ применения и дозы. Внутрь натощак утром: при гипотиреозе — начиная с дозы 12,5—50 мкг в сутки с постепен­ным ее увеличением до поддерживающей — 0,125—0,15 мг в сутки; после операции по поводу опухоли щитовидной железы — до 0,3 мг в сутки; в комплексной терапии гипертиреоза — по 0,005-0,1 мг в сутки; при эутиреоидном зобе и для профи­лактики его рецидива после резекции у взрослых — по 0,075— 0,2 мг детям — по 0,0125—0,15 мг в сутки.

Побочное действие. Тахикардия, аритмии, тремор, диарея, бессонница, гипергидроз, нарушения функции надпочечников.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к йоду, ИБС, тахиаритмии, сердечная недостаточность, тяжелые арте­риальные гипертензии, нарушения функции коры надпочеч­ников.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025; 0,05; 0,1 и 0,15 мг (№ 25, 50).

■ ТРИЙОДТИРОНИНА ГИДРОХЛОРИД (Triiodthyronini hydrochloridum)

Синтетический препарат, соответствующий естественному гормону щитовидной железы.

Синонимы: Лиотиронин, Трионин.

Фармакологическое действие, показания к применению и противопоказания те же, что и для тиреоидина.

Способ применения и дозы. Внутрь по 5-20 мкг в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 60-100 мкг в сутки. Иногда препарат эффективен при резистентности к тиреоидину Аллергических явлений не вызывает.

Побочное действие. Необходима осторожность при коронар­ном кардиосклерозе и вторичном гипотиреозе при наличии недостаточности коры надпочечников (во избежание обострения дозы не должны превышать 10-20 мкг в сутки).

Форма выпуска. Таблетки по 50 мкг, в упаковке 60 штук.

■ КАЛИЯ ЙОДИД (Kalii iodidum)

Синоним: Йодомарин.

Применение. При гипертиреозе, эндемическом зобе, воспали­тельных заболеваниях дыхательных путей, глазных заболевани­ях (катаракта, глаукома и др.), бронхиальной астме в растворах и микстурах по 0,3-1 г на прием 3-4 раза в день после еды (же­лательно запивать молоком или киселем). При актиномикозе легких по 1 столовой ложке 10-20% -ного раствора 4 раза в день.

Форма выпуска. Таблетки по 0,04 и 0,1 мг (№ 50).

■ МЕРКАЗОЛИЛ (Mercazolilum)

Синоним: Tapazole.

Фармакологическое действие. Антитиреоидное (тиреостатическое) вещество.

Показания к применению. Диффузный токсический зоб.

Способ применения и дозы. Внутрь после еды 0,005-0,01 г 3-4 раза в день. По достижении ремиссии (через 3-6 недель) дозу уменьшают каждые 5-10 дней на 0,005-0,01 г и постепен­но подбирают минимальные поддерживающие дозы (0,005 г 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня). Высшая разовая доза для взрослых внутрь 0,01 г, суточная — 0,04 г.

Побочное действие. Возможны лейкопения, тошнота, рво­та, нарушение функции печени, зобогенный эффект, медика­ментозный гипотиреоз, кожная сыпь, боль в суставах.

Противопоказания. Беременность, период лактации, выра­женная лейкопения и гранулоцитопения, узловая форма зоба. Не следует сочетать мерказолил с препаратами, вызывающими лейкопению (амидопирин, сульфаниламиды и др.).

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г, в упаковке 20 штук.