1. Частичный протеолиз (Трипсиноген------ Трипсин)

4. Аллостерическая ( фосфофруктокиназа, изицитратдегидрогеназа)

«Ферменты - основа жизни» (Павлов)

В обмене веществ ферменты играют первостепенную роль. В основе заболеваний лежит изменение какой-либо ферментативной реакции, если ингибировать хотя бы 1 фермент наступает смерть.

Факторы, оказывающие влияние на активность ферментов.

1. Биологические: вид (животное), если человек, то учитывается пол и возраст, физиологическое состояние организма, условия питания, окружающая среда и эмоциональные факторы.

2. Физико-химические: концентрация фермента и, главным образом, субстрата, температуры, рН и ингибиторы. Наибольший клинический интерес представляет температура, рН и ингибиторы.

1). Концентрация субстрата

При низкой концентрации субстрата и последующем её увеличении зависимость между [субстрата] и V прямо пропорциональна. Дальнейшее увеличение концентрации субстрата приводит к снижению скорости, и наконец, наступает такое значение концентрации субстрата, после которой скорость ферментативной реакции остаётся неизменной. Это называется эффектом насыщения фермента субстратом. Для характеристики кинетики в ферментативных реакциях была вычислена константа Михаэлиса - Ментен (Michaelis&Menten), которая выражается: K_{m= (E)*(S)-(ES)/(ES)}

По сути дела Km составляет l/2Vmax .

Для того, чтобы определить скорость реакции можно пользоваться уравнением:

V=V_max*(S)/(S)+K_m

Концентрация фермента не оказывает влияния на процесс.

2). Температура

Ферменты имеют белковую природу и являются термолабильными. В некотором

ограническом интервале температур (от 0°до 25° С) скорость ферментативной реакции

повышается, с ростом температуры (на 10°С) скорость повышается примерно в 2 раза.

При дальнейшем повышении температуры скорость реакции постепенно понижается,

высокие температуры приводят к денатурации фермента - белка и необратимой утрате

ферментативной активности. Для большинства ферментов оптимум температурный

приближается к нормальной температуре тела.

В первые часы повышенной температуры вырабатывается фермент интерферон,

выполняющий защитные функции. Пониженные температуры используют в

трансплантации, искусственном оплодотворении.

Растительные ферменты менее чувствительны к температуре.

3). Влияние рН на активность ферментов.

а) значение рН, которое соответствует максимальной активности фермента, необязательно совпадает со значением рН, характерным для нормального внутри - и внеклеточного окружения этого фермента;

б) всё-таки большинство ферментов имеют оптимум рН, близкий к рН окружающей среды;

в) у многих ферментов оптимум рН приближается к ИЭТ;

г) для каждого фермента существует своё значение рН, при котором он проявляет максимальную активность;

д) «Значение рН внутри клетки является, возможно, одним из самых важных элементов регуляции клеточного метаболизма».

Пепсин

ТРИПСИН

/

Согласно теории шведского учёного Сёренсена, влияние рН на активность ферментов определяется:

1. величина рК (константа диссоциации) ионизированных групп активного центра фермента, которые участвуют в связывании субстрата;

2. величинами рК ионизированных групп самого субстрата;

3. величинами рК функциональных групп фермента, которые отвечают за катализ;

4. величинами рК других участков молекул ферментов (аллостерические центры)

4). активаторы и ингибиторы.

Активирование или ингибирование различных ферментов веществами эндогенного и экзогенного происхождения является значимым фактором регуляции обмена веществ. Ингибиторы подразделяются на обратимые и необратимые. В свою очередь обратимое ингибирование бывает 3-ёх видов: аллостерическое, конкурентное и неконкурентное. Примером необратимого ингибирования может быть действие высоких температур, резкое изменение рН, приводящее к денатурации фермента или действие тяжёлых металлов, соединений мышьяка, которые связываются с ферментом или с фермент-субстратным комплексом в АЦ или блокируют функциональные группы молекул фермента, удаленных от АЦ. В наибольшей степени ингибирующему действию тяжелых металлов подвергаются тиоловые ферменты.

Диизопропилфторфосфат - это вещество образует сложный эфир с остатком серина в молекуле ацетилхолинэстеразы. Вследствие этого утрачивается способность нейрона проводить нервные импульсы (относится к сильным нервнопаралитическим средствам). Терапевтическое действие аспирина связано с ингибированием одного из ферментов, участвующего в биосинтезе простогландинов (обладает гормональными свойствами, является клеточным метаболитом).