Лекарственные формы, предназначенные для различного пути введения пepopaльные формьi

• таблетки простого действия

• таблетки пролонгированного действия

• мягкие капсулы

• жесткие капсулы

• суспензии

• сиропы

• порошки

Ингаляционные формы

• простой ингалятор

• дозированный ингалятор, активируемый дыханием

Парентеральные формьi

Растворы для различного способа введения:

• внутривенного

• внутриартериального

• внутримышечного

• подкожного

• интратекального

ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЕ ФОРМЬI

• мази, гели

• пластыри

• диски

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Раздел клинической фармакологии, изучающей пути введения, биотрансформацию, связь с белками крови, распределение и выведение лекарственных средств (ЛС)

Основные фармакологuческuе процессы:

• всасывание,

• распределение,

• метаболизм (биотрансформация),

• выведение

Всасыванuе (абсорбцuя) - процесс поступления ЛС из места введения в кровеносную или лимфатическую системы.

Всасывание зависит от:

1)путей введения (скорость развития, выраженность и длительность эффекта);

2) растворимости ЛС в тканях в месте введения и кровотока в этих тканях;

3) лекарственной формы, физико-химических свойств ЛС (длительность растворения таблетки, капсулы, жирорастворимости, гидрофильности);

4) состояния пищеварительного тракта (моторика желудка, всасывание в тонком кишечнике, состояние кровотока ЖКТ, активность ферментов, рН);

5) взаимодействия с другими ЛС, с пищей;

6) фармакокинетических характеристиках препаратов - метаболизм в кишечнике, метаболизм под действием кишечных бактерий.

НА АБСОРБЦИЮ В ЖКТ ВЛИЯЮТ

1.ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ЛС И ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ

ВОДО- И ЖИРОРАСТВОРИМОСТЬ, МОЛЕКУЛЯРНАЯ МАССА, КОНСТАНТА ДИССОЦИАЦИИ

2. СОСТОЯНИЕ ФУНКЦИИ ЖКТ: рН И ФЕРМЕНТЫ, СОСТАВ ЖЕЛУДОЧНОГО И КИШЕЧНОГО СОКА, СКОРОСТЬ ОПОРОЖНЕНИЯ ЖЕЛУДКА, ВРЕМЯ ПРОХОЖДЕНИЯ ЛС ЧЕРЕЗ КИШЕЧНИК, ЗАБОЛЕВАНИЯ ЖКТ, СКОРОСТЬ МЕЗЕНТЕРИАЛЬНОГО КРОВОТОКА

З. ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ФАКТОРЫ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ МЕТАБОЛИЗМ В СТЕНКЕ КИШЕЧНИКА И ДЕИСТВИЕ МИКРОФЛОРЫ

4. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ФЕРМЕНТАМИ ЖКТ, РАЗЛИЧНЫМИ ВЕЩЕСТВАМИ, ЖЕЛЧЬЮ, ПИЩЕЙ, ДРУГИМИ ЛС.

Распределение лс в организме зависит от физиологических ифармакологических факторов:

• инmенсивносmи регионарного кровоmока;

• проницаемосmи мембран и сооmвеmсmвующих барьеров (ГЭБ, плаценmарного) для данного вещесmва в норме и при паmологии;

• нарушения гемодинамики и микроциркуляции при сmрессе, шоке, ХСН;

• наличия в полосmях засmойных и воспалиmельных выпоmов, в коmорых накапливаюmся гидрофильные ЛС.

ВЫВЕДЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Элиминация - процесс удаления ЛС из организма, который включает в себя нейтрализацию препарата (биотрансформацию или метаболизм) и собственно экскрецию.

Параметры выведения:

Период полувыведения (Т_1/2),

0бщий клиренс ЛС (CI) - почечный клиренс - выведение с мочой; печеночный клиренс - выведение с желчъю.

Константа скорости экскреции - скоростъ выведения препарата с мочой, калом, слюной и др.