Противопоказания к использованию -блокаторов

1. Выраженная сердечная недостаточность

2. БА

3. Выраженные заболевания периферических артерий.

Наиболее широко используется неселективный -блокатор анаприлин (обзидан).

Анаприлин (обзидан, индерал, пропранолол)

Является неселективным блокатором 1 и 2-адренорецепторов. Оказывает отрицательный инотропный и хронотропный эффекты, уменьшает работу сердца и снижает потребность миокарда в кислороде. Это лежит в основе его антиангианального действия и антиаритмического действия. При длительном его применении снижает АД вследствие уменьшения периферического сосудистого сопротивления, сердечного выброса и подавлении секреции ренина. В результате блокады -адренорецепторов повышается тонус гладких мышц бронхов. Блокируются метаболические эффекты адреностимуляторов, такие как липолиз и гликолиз.

Препарат не обладает внутренней симпатической активностью.

Важной особенностью клинического использования анаприлина является огромное различие дозы при приеме внутрь и при в/в введении. При приеме внутрь средняя доза составляет 40-60 мг, тогда как при в/в введении - 1-5 мг. Это объясняется так называемым эффектом “первого прохождения через печень”. При приеме внутрь все доза вещества проходит через печень, где значительная часть захватывается и в последующем метаболизируется.

При в/в введнии вся доза препарат поступает в системный кровоток и оказывает свой эффект.

3. Симпатолитики

Симпатолитики нарушают передачу возбуждения в адренергических нейронах на пресинаптическом уровне, блокируя синтез, хранение или высвобождение естественного медиатора норадреналина. Они не влияют на рецепторы постсинаптической мембраны, как это делают  и -адреноблокаторы. на фоне действия симпатолитиков снижается эффект естественной симпатической стимуляции, но полностью сохраняется эффект вводимых извен адреностимуляторов. Наиболее распрстраненными симпатолитиками являются резерпин и октадин.

Резерпин (рауседил, серпазил)

Алколоид из корня индийского растения.

Он истощает запасы норадреналина в адренергических нейронах, блокируя механизм депонирования катехоламинов в нервных окончаниях, в связи с чем при возбуждении адренергических нейронов высвобождается меньшее количество медиатора. В результате снижается сосудистый тонус, общее сосудистое периферическое сопротивление и АД.

Обладает кардиодепрессивным действием, снижает сократимость миокарда и снижает ЧСС. Используется в лечении артериальной гипертензии. Начальный эффект отмечается через 2-3 недели после приема, однако стабильный эффект развивается только через несколько дней приема.

Для лечения гипертензии используется по 0,25 мг 2 раза в сутки.

Резерпин легко проникает через ГЭБ и может вызвать седацию или даже клиническую депрессию. Другие побочные эффекты включают сухость во рту, заложенность носа, гиперсекрецию желудочного сока, брадикардию.

Резерпин противопоказан при ЯБЖ, тяжелой сердечной недостаточности, брадикардии.

В настоящее время резерпин редко используется для монотерапии артериальной гипертензии, но вместе с мочегонным и вазодилятором входит в состав таких популярных препаратов, как кристипин, адельфан, трирезид.