Тропафен

Также неселективный адреноблокатор. Используется по тем же показаниям, что и фентоламин. Применяется только парентерально (п/к, в/м, в/в). Выпускается в ампулах по 0,02 г (20 мг). Как и при использовании фентоламина имеется опасность постуральной гипертензии, поэтому после введения препарата больной должен 2 часа лежать.

Празозин

Является постсинаптическим 1адреноблокатором. Вызывает расширение сосудов и снижение АД. В связи с этим используется в лечении артериальной гипертензии. Обычная доза 0,001 г (1 мг) per os. Для празозина “эффект первой дозы” -пастуральные расстройства в ответ на первый прием препарата. В дальнейшем он переносится лучше.

2. -блокаторы

Эти вещества проявляют специфические свойства к адренорецепторам. Они блокируют рецепторы, препятствуя -адреностимулирующему действию естественного медиатора норадреналина в органах и тканях. Постсинаптические адренергические рецепторы норадреналина делятся на 1 (кардиальные) и 2 (легочные и сосудистые) рецепторы. Все адреноблокаторы делятся на неспецифические , которые блокируют и 1 и 2-рецепторы и специфические, блокирующие преимущественно 1-рецепторы.

неселективные -блокаторы селективные 1-блокаторыанаприлинатенололнадололталинолол (корданум)тимололметопрололлебетолацебутололтразикорпроктололвискен-адренергические рецепторы расположены в тканях средца и их блокада оказывает следующие эффекты:

1. Снижает частоту сердечных сокращений

2. Снижает сократимость миокарда, что снижает работу сердца, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Это свойство используется для лечения ИБС.

Блокада -рецепторов снижает высвобождение ренина почками, а также альдостерона и ангиотензина II.

Блокада 2-рецепторов в периферических сосудах ведет к вазоконстрикции и может привести к обострению периферических окклюзионных заболеваний артерий.

Блокада 2-рецептров в гладких мышцах бронхов вызывает сужение их и приступ БА у чувствительных лиц.

Блокада адренергических рецепторов в ЦНС может вызвать ночные кошмары, яркие сновидения и иногда галлюцинации.

-адреноблокаторы очень широко используются при лечении следующих кардиоваскулярных заболеваний:

1. Артериальная гипертензия. Эти препараты активно снижают АД.

2. ИБС. Адреноблокаторы снижают потребность миокарда в кислороде и оказывают антиангинальный эффект, что облегчает достижение балланса между потребностью и поставкой.

3. Суправентрикулярные аритмии, особенно в тех случаях, когда они связаны с гиперфункцией СНС.

Побочные эффекты -адреноблокаторов

Они являются продолжением фармакологического действия этих препаратов, а также их действием на рецепторы бронхов и сосудов.

1. Блокада 2-адренорецепторов гладких мышц бронхов ведет к бронхоспазму, особенно у лиц с БА и астматическим бронхитом. Особенно опасны в этом отношении неселективные препараты, но и кардиоселективные 1-адреноблокаторы полностью не лишены этого эффекта.

2. Кардиальная недостаточность. У больных с хронической сердечной недостаточностью производительность сердца поддерживается повышенным симпатическим тонусом. Снятие этого повышенного тонуса -блокаторами может вызвать сердечную декомпенсацию.

3. Снижение периферического кровотока в результате блокады 2-рецепторов вызывает снижение кровотока, что ухудшает состояние периферических артерий.

4. -блокаторы могут нарушить нормальные гомеостатические механизмы поддержания уровня глюкозы в крови, т.к. блокируется опосредованное его повышение через СНС. Это может привести к неожиданной гипогликемии у больных сахарным диабетом.

5. Снижение реакции ССС на физическую нагрузку в условиях -блокады приводит к снижению способности выполнять большие физические нагрузки.

6. Синдром отмены. Резкое прекращение лечения -блокаторами оченьопасно у больных с ИБС, т.к. это ведет к резкому повышению активности СНС, что ведет к гипертензии и увеличению потребности миокарда в кислороде.

7. Слабость, утомляемость и усталость, что является следствием снижения мышечного кровотока.