Тема №6. «Характеристика доз. Действие лекарственных веществ»
(занятие № 6)
Вопросы
1. Характеристика доз.
Виды действия лекарственных веществ
Зависимость действия лекарственных веществ от различных факторов.
Изменение действия лекарственных веществ при их повторном введении
Комбинированное действие лекарственных веществ.
Характеристика доз.
Доза – это количество ЛВ, вводимое в организм за определенный промежуток времени. Различают следующие виды доз:
Разовая доза – это количество ЛВ на один прием.
Суточная доза – это количество ЛВ, вводимое в течение суток.
Курсовая доза – это количество ЛВ на весь курс лечения.
Терапевтическая доза, которая бывает:
минимальная терапевтическая доза – количество ЛВ, при котором начинает проявляться терапевтический (лечебный) эффект
средняя терапевтическая доза - количество ЛВ, вызывающее необходимый терапевтический эффект
высшая или максимальная терапевтическая доза – наиболее допустимая терапевтическая доза ЛВ. Выделяют высшую разовую и высшую суточную дозу.
Токсическая доза, которая бывает:
Минимальная токсическая доза – количество ЛВ, при введении которого начинает проявляться токсическое действие на организм
Средняя токсическая доза – несколько выше минимальной.
Смертельная доза – количество ЛВ, которое может вызвать смерть.
Интервал между минимальной терапевтической дозой и минимальной токсической дозой называется широтой терапевтического действия.
Кроме этого различают:
А) насыщающую дозу – доза, с помощью которой создается в тканях необходимая концентрация ЛВ за короткий период.
Б) поддерживающая доза – доза, с помощью которой поддерживают концентрацию ЛВ в плазме и тканях в течение определенного времени.
В) ударная доза – доза, позволяющая создать максимальную концентрацию ЛВ.
Виды действия лекарственных веществ.
Местное – действие ЛВ на месте приложения (введения).
Резорбтивное (общее) – действие на весь организм в результате поступления ЛВ в общий ток крови и затем в ткани или органы.
Рефлекторное – действие на органы или системы рефлекторно через ЦНС (валидол).
Прямое - действие в месте контакта ЛВ с тканями (сердечные гликозиды).
Обратимое – после прекращения фармакологического воздействия ЛВ на орган его функция восстанавливается.
Необратимое – действие ЛВ приводит к стойким изменениям структуры тканей (макромолекулы), например – противоопухолевые средства.
Селективное или избирательное – взаимодействие ЛВ только со специфическими рецепторными структурами определенного органа.
Неселективное или неизбирательное – действие ЛВ на несколько функций тканей и клеток разных органов.
Основное – такое действие, которое используется в каждом конкретном случае с лечебной целью.
Побочное – действие нежелательное, которое в данном конкретном случае не используется с лечебной целью и может вызвать осложнения. Побочное действие может проявляться в виде аллергических и неаллергических реакций. Аллергические реакции не специфичны и схожи для разных лекарственных веществ (это крапивница, бронхиальная астма, анафилактический шок, отек Квинке и др.). Неаллергические реакции – проявляются как специфические для каждого препарата или группы препаратов.
Токсическое – отравляющее действие на органы или ткани. Проявляется при передозировке или накоплении ЛВ в организме. Чаще поражаются печень, почки, ЦНС, кровь, ЖКТ.
Тератогенное – отрицательное действие на плод, начиная с 4-ой до 10-ой недели беременности, сопровождается развитием пороков внутренних органов и систем плода, т.е. уродствами.
Эмбриотоксическое – отрицательное влияние на эмбрион, возникает в первые 3 недели после оплодотворения и вызывает гибель.
Фетотоксическое действие (фетус-плод) – это реакция созревающего или зрелого плода на ЛС и может быть причиной развития тяжелой патологии или гибели плода и новорожденного.
Канцерогенное – действие, приводящее к перерождению здоровых клеток и развитию раковых заболеваний.
Ульцерогенное – раздражающее действие на слизистую ЖКТ и приводящее к развитию язв.
Вторичные нежелательные биологические эффекты – развитие дисбактериоза, суперинфекция, гиповитаминоз, угнетение иммунитета.
Зависимость действия лекарственных веществ от различных факторов.
В первую очередь действие ЛВ зависит от свойств лекарственного вещества: химическая структура препарата, физическое состояние, избирательность действия, его количество, способность к метаболизму.
От функционального состояния пациента (беременность, лактация, генетические факторы) и индивидуальных особенностей организма (повышенная чувствительность организма к некоторым препаратам – идиосинкразия) и от биологических ритмов.
От возраста и массы тела. Дети более чувствительны к действию препаратов. Это связано с анатомо-физиологическими особенностями ребенка: недостаточностью ферментов, несовершенной функцией печени и почек. В связи с этим детям назначают ЛВ в меньших дозах, чем взрослым, некоторые ЛВ до определенного возраста не назначаются вообще. Повышенная чувствительность к действию ЛВ может наблюдаться у людей пожилого возраста (после 60 лет). Некоторые ЛВ им назначаются в меньшей дозе.
От употребления алкоголя и табакокурения. Алкоголь и никотин влияют на процессы метаболизма ЛВ, угнетают активность печеночных клеток, что может приводить к токсическому действию ЛВ.
Изменение действия лекарственных веществ при их повторном введении.
В клинической практике ЛП чаще назначаются повторно – курсами. При этом могут наблюдаться следующие типы реакций:
Толерантность (привыкание) – ослабление терапевтического действия при повторном введении, появляется необходимость увеличивать дозу. Это может быть наследственно обусловлено или может быть связано с другими причинами, например с микросомальными ферментами печени. Для коррекции толерантности делают перерывы в лечении, увеличивают дозу препарата, изменяют путь введения или меняют препарат. Быстрое развитие толерантности (может развиться уже на втором введении препарата) называется тахифилаксией (эфедрин).
Лекарственная зависимость – желание повторного введения препарата без видимой необходимости. Это связано с способностью отдельных препаратов вызывать приятные ощущения. Например: наркотические анальгетики, транквилизаторы. Лекарственная зависимость может быть психологическая и физическая. При отсутствии такого препарата развивается Синдром лишения (абстиненция), который сопровождается нарушениями в деятельности органов и систем.
«Синдром отмены» - возникает при внезапном прекращении приема препарата.
Кумуляция - это способность ЛП накапливаться при повторном введении. Кумуляция материальная – накопление самого вещества, связанное с замедлением метаболизма, способностью некоторых ЛВ сильно связываться с белками крови, нарушением функции выводящих органов. Кумуляция функциональная – накопление фармакологических эффектов препарата.
Комбинированное применение лекарственных веществ.
При введении в организм одновременно двух и более ЛВ, действие их может изменяться.
Синергизм – суммирование или взаимоусиление (потенцирование) фармакологических эффектов двух или более ЛС.
Антагонизм - ослабление фармакологического эффекта одного ЛП за счет другого.
Несовместимость - два и более препарата при одновременном введении могут вызвать отрицательное действие на организм, в этом случае их нельзя вводить вместе.