Тема№5. «Фармакокинетика и фармакодинамика»
(занятие № 5)
Каждое ЛВ имеет свои особенности действия в организме человека. Но есть общие определенные закономерности, характерные для группы ЛВ или для всех препаратов. Эти закономерности отражены в разделе общая фармакология.
Фармакокинетика – это раздел общей фармакологии, изучающий пути введения и всасывания, распределения, превращения (биотрансформации, метаболизма) и выведения ЛП из организма человека.
Пути введения лв.
Различают энтеральные пути введения (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя пищеварительный тракт). Знание преимуществ и недостатков каждого пути введения ЛВ имеет большое значение при лечении больных.
Энтеральный путь включает в себя: введение внутрь через рот (перорально), под язык (сублингвально), через прямую кишку (ректально). Так как при энтеральном пути часть препарата может не всосаться в кровь, то есть понятие о биодоступности препарата. Это часть принятой дозы препарата, которая достигла системного кровотока в неизмененном виде или в виде метаболитов и выражается в процентах.
Прием препаратов через рот. Большинство ЛВ всасываются через слизистую тонкого кишечника, по системе воротной вены попадают в печень и дальше в большой круг кровообращения, эффект наступает через 15-30 минут. Применяются твердые и жидкие ЛФ.
Преимущества:
1.простой способ - не требует специальной подготовки медперсонала и больного;
2.удобен в применении (больной может самостоятельно принимать ЛП); 3.безопасный;
4.отсутствуют осложнения, которые могут быть при парентеральном пути.
Недостатки:
1.относительно медленное развитие терапевтического эффекта;
2.не полное всасывание ЛВ;
3.влияние на всасывание пищи;
4.разрушение под воздействием желудочного сока и в печени;
5.раздражающее действие на слизистую желудка;
6.нельзя применять в тяжелых и экстренных случаях.
Для уменьшения недостатков многие ЛВ покрывают оболочкой, принимают до еды или через 30-60 минут после еды, чтобы таблетки, драже, капсулы не задерживались в пищеводе и не разъедали слизистую, их необходимо принимать сидя или стоя и обильно запивать.
Под язык (сублингвально). Применяют ЛВ, которые хорошо всасываются через слизистую ротовой полости. Лекарство сразу попадает в большой круг кровообращения, минуя ЖКТ и печень, это позволяет избежать его биотрансформации. Эффект наступает быстро, через 1-2 минуты. ЛФ – твердые и жидкие. Пример – нитроглицерин.
Введение в прямую кишку (ректально). Прямая кишка имеет хорошее кровоснабжение, многие ЛВ хорошо всасываются в кровь, минуя печень. Эффект наступает относительно быстро. Назначают препараты, которые разрушаются в желудке или печени, или раздражают слизистую желудка. Можно использовать при невозможности приема через рот – рвота, тошнота, травмы головы, болезни пищевода. ЛФ – свечи и жидкие в виде лекарственной клизмы (до 100мл). Недостатки: неудобства применения, психологические затруднения, полнота всасывания ЛВ индивидуальна.
Парентеральный путь включает в мышцу, под кожу, в вену. Используется для получения быстрого эффекта. Биодоступность 100%. Для введения препарата парентерально необходимо:
1.стерильный лекарственный препарат
2.обученный медперсонал
3.инструменты и строгая стерильность при выполнении
4.знать места введения препаратов при каждом способе.
Внутривенное введение. Вводят только водные растворы. Все вещество попадает в кровь, что обеспечивает точную дозировку и скорость наступления эффекта – через 1-2 минуты. Вводят препарат струйно медленно или капельно. Препараты разводят на физиологическом растворе натрия хлорида или глюкозе.
Внутримышечное введение. Вводит водные, масляные растворы, суспензии. Эффект через 10-30 минут. Всасывание полное. При введении игла не должна попасть в кровеносный сосуд. Объём вводимого препарата до 10мл. Этот способ дает возможность создать мышечные депо, ЛП длительно поступает в кровь.
Подкожное введение. Вводят водные, масляные растворы, нельзя раздражающие вещества (вызывают некроз тканей). Всасывание идет медленнее и эффект через 30-40 минут, развивается постепенно.
Недостатки парентеральных путей введения - могут быть осложнения: при подкожном и внутримышечном – инфильтраты; внутривенном – тромбозы, инфицирование вирусами гепатита В и иммунодефицита человека.
Кроме этих путей используют еще:
- ингаляционный путь
субарахноидальный
внутриартериальный
внутрикостный
внутриполостной
Процесс поступления ЛВ из места введения в кровеносное русло называется всасыванием. Всасывание зависит от путей введения, от растворимости ЛВ в тканях, скорости кровотока в этих тканях, от места введения. Существует ряд последовательных этапов всасывания ЛВ: пассивная диффузия, активный транспорт (происходит с помощью транспортных систем находящихся в мембранах клеток), фильтрация (ЛВ проникают через поры в мембранах), пиноцитоз (в клеточных мембранах образуются специальные пузырьки, в которых заключены ЛВ).