1. Используя фармакологические свойства витаминных препаратов, можно воздействовать как на обменные процессы, так и на исполнительные системы и органы.

Установлено, что никотиновая кислота обладает сосудорасширяющим действием, кроме того в дозах 3 г и выше в сутки она обладает гиполипидемическим действием (при суточной потребности 15-20мг).

Препараты никотиновой кислоты применяют при гипертонической болезни, ИБС, нарушениях периферического кровообращения. За рубежом никотиновую кислоту в больших дозах (3 г в сутки) используют для лечения атеросклероза.

Тиамин (в1)

В медицинской практике витамин В₁ применяется в виде тиамина бромида и тиамина хлорида. Используется коферментный препарат – кокарбоксилазы и производные тиамина – бенфотиамин и фосфотиамин. Тиамин, введенный в организмв виде лекарственного препарата подвергается фосфорилированию. В результате образуется моно- , ди-, и трифосфаты. Основное значение имеет тиаминдифосфат, который часто называют кокарбоксилазой. Бенфотиамин и фосфотиамин также превращаются в организме в кокарбоксилазу.

Фармакодинамика: Кокарбоксинлаза входит в состав таких ферментов, как -дегидрогеназа ПВК и –кетоглутаровой кислоты; - тринскетолазы.

Благодаря этому препараты тиамина участвуют в различных видах обмена веществ:

1. Прежде всего тиамин в виде кокарбоксилазы участвует в углеводном обмене: он способствует утилизации глюкозы и является синергистом инсулина; способствует сгоранию ПВК, в связи с этим – и молочной кислоты, кетоновых тел; способствует ликвидации метаболического ацидоза.

2. Транскетолаза необходима для использования глюкозы в пентозном цикле и образование НАДФН_2. НАДФН₂ участвует затем в синтезе жировых кислот, нуклеиновых кислот, белков ацетилхолина и других веществ.

3. Тиаминдифосфат в мозговой ткани необходим для активности ГАМК, ацетилхолина и серотонина.

Применение.

1. Применяют тиамин при нарушении усвоения, при повышении потребности в нем и для лечения некоторых заболеваний.

2. Одно из показаний – метаболический ацидоз, в том числе при сахарном диабете. Лучше использовать кокарбоксилазу, хотя и допустимо назначение тиамина. Эти препараты ликвидируют избыток ПВК, нормализуют состав плазмы крови и тканей.

3. В комплексном лечении сахарного диабета кокарбоксилаза способствует утилизации глюкозы.

4. Сердечная недостаточность (обычно в качестве дополнения к сердечным гликозидам).

5. Нарушение сердечного ритма (кокарбоксилаза).

6. ИБС (кокарбоксилаза).

Что лежит в основе действия препаратов тиамина?

Кокарбоксилаза влияет на углеводный обмен, улучшает окислительно-восстановительные процессы и энергопродукцию в миокарде. Это ведет к тому, что в клетках сердечной мышцы содержание ионов калия и кальция повышается. В результате возрастает сила сокращения сердца и уменьшается повышенная его возбудимость. Аритмии исчезают и как следствие – кардиотоническое действие.

7. Периферические невриты. Тиамин обладает нейротропным действием. Особенно ярко проявляется его влияние на периферическую нервную систему. Он способствует синтезу ацетилхолина.

Побочное действие:

Основное – аллергические реакции. Наиболее серьезное – анафилактический шок. Он развивается чаще при внутривенном введении тиамина. Поэтому не следует без особой необходимости вводить тиамин парэнтерально, а тем более внутривенно.

ПРЕПАРАТЫ ТИАМИНА

Кокарбоксилаза. Это коферментная форматиамина. По фармакологической активности несколько отличается от тиамина – ее не применяют для профилактики и лечения гиповитаминоза В₁. Менее токсична, ее можно вводить внутримышечно и внутривенно.

Пиридоксин (В₆). В медицине применяется пиридоксина гидрохлорид и коферментный препарат пиридоксальфосфат. Особенности фармакокинетики: пиридоксин, введенный в виде пиридоксина гидрохлорида, превращается в организме в пиридоксальфосфат. Пиридоксальфосфат выполняет важную роль во многих биохимических реакциях:

1. участвует в обмене аминокислот

2. необходим для синтеза глутаминовой кислоты

3. необходим для образования нейромедиаторов , ГАМК, глицерина, серотонина

4. участвует в углеводном обмене

5. участвует в обмене витамина В₁₂, фолиевой кислоты, синтезе Нв.

Все эти функции пиридоксина в организме определяют и его медицинское применение.

Показания:

1. Сердечная недостаточность, миокардиодистрофия. Обычно совместно с сердечными гликозидами. Более эффективен пиридоксальфосфат. Он активирует метаболические процессы и сократимость миокарда. Таким образом, пиридоксальфосфат оказывает кардиотогический эффект.

2. Гепатиты, церрозы печени. Пиридоксин обладает гепатотропным действием, он улучшает функции печени: внешнесекреторную, белок-образующую, дезинтоксикационную.

3. Некоторые наследственные гипохромные анемии.

4. Эпилепсия – в комплексном лечении. Установлено, что у таких больных нарушено превращение глутаминовой кислоты в ГАМК.

5. Радиационные поражения – стимулирует лейкопоэз.

6. Побочные реакции при применении противоопухолевых средств.

7. Кожные заболевания: псориаз, экзема, нейродермит.

8. Токсикозы 1 половины беременности.

Побочное действие:

1. Аллергические реакции

2. Увеличение кислотности желудочного сока

ПРЕПАРАТЫ ПИРИДОКСИНА