Фармакодинаміка

Головним ефектом в фармакодинаміці СГ являється кардіотонічна дія, яка складається з 4 складників:

1. Позитивна ізотропна дія: систола стає сильніша та коротша, що призводить до збільшення серцевого викиду (ударного та хвилинного об’єму крові).

2. Негативна хронотропна дія: видовження діастоли та уповільнення серцевого ритму. Серце має можливість до більш повного «відпочинку». Уповільнення серцевого ритму сприяє покращенню серцевих процесів в міокарді та більш повному кровонаповнення камер серця.

3. Негативна домотропна дія: уповільнення проходження імпульсів по провідній системі серця.

4. Позитивна батмотропна дія: підвищення збудження міокарда.

Отже, завдяки кардіотонічній дії СГ нормалізують основні показники кровообігу: збільшується ударний та хвилинний об’єм серця, знижується венозний тиск, підвищується швидкість кровообігу, зменшується об’єм циркулюючої крові, послаблюються та зникають явища гіпоксії, зменшуються симптоми СН: ціаноз, віддишка. Позитивним в дії СГ являється їхня можливість підвищувати коефіцієнт корисної дії серця: під впливом СГ серце виконує більшу роботу, але при цьому вживання ним кисню не збільшується, тобто воно працює більш економно. Кардіотонічна дія СГ відрізняється від кардіостимулюючої дії епінефрину, ефедрину, ізопреналіну та аналептичних засобів (кофеїну, нікетаміду і т.д.) за впливом на енергетичний обмін міокарду: СГ сприяють накопиченню енергії в м`язах серця, а кардіостимулятори – витрати енергії, та їхнє довге застосування приводить до виснаження та дистрофії міокарда. Крім цього, кардіостимулятори, на відміну від кардіотоніків підвищують ЧСС, тобто виявляють хронотропну дію, що також збільшує затрати енергії. Через це кардіостимулятори застосовуються короткими курсами як септоматичні засоби для нормалізації функції міокарда при її пригніченні токсичними речовинами. СГ застосовуються як засоби патогенної, частіше тривалої терапії.

Показання до застосування

Хронічна та гостра СН, тахіритмія. Інколи СГ назначають профілактично для запобігання розвитку СН при патологічних станах, викликаючи її: пневмоніях, токсикозах, важкої гіпертензії, ревматичного ураження серця.

Фармакокінетика

До складу СГ входять нецукрова частина (аглікону чи геніну) та цукрового залишку. Кардіотонічна дія препаратів зв’язана з агліконом. Основною частиною аглікону являється циклопентан – пергідрофенатренове ядро, зв’язане з ненасиченим лактонним кільцем. Цукрова частина впливає на розчинність глікозидів, їх всмоктуваність, біодоступність та інші особливості фармакокінетики. Отже за розчинністю СГ поділяють на ліпофільні (дигітоксин), гідрофільні (строфантин), гідрофільно – ліпофільні (дигоксин та ін.). Ліпофільні СГ добре всмоктуються з ШКТ, активно зв’язуються з білками плазми крові, повільно виводяться, акумулюють. Їх вводять перорально та приймають при хронічній СН. Гідрофільні СГ погано всмоктуються з ШКТ, майже не зв’язуються з білками плазми крові, швидко виводяться, не акумулюють. Їх вводять парантерально по фізико – хімічним властивостям проміжну позицію і через це Їх можна вводити як перорально так і парантерально.