8. Допоміжні речовини у виробництві назальних лікарських засобів.

Ланолін - густа, в'язка жовта або буро-жовта маса, своєрідного запаху, плавиться при температурі 36 - 42 ° C. Відрізняється від інших восків високим вмістом стеринів (зокрема, холестерину). Добре всмоктується в шкіру і має пом'якшувальну дію.

Склад ланоліну дуже складний і до теперішнього часу вивчений не повністю. В основному він представляє собою суміш складних ефірів високомолекулярних спиртів (холестерину, ізохолестеріна і т. Д.) З вищими жирними кислотами (миристиновой, пальмітинової, церотіновой і ін.) І вільних високомолекулярних спиртів. За властивостями ланолін близький до шкірного сала людини. У хімічному відношенні досить інертний, нейтральний і стійкий при зберіганні. Найціннішим властивістю ланоліну є його здатність емульгувати до 180-200% (від власної маси) води, до 140% гліцерину і близько 40% етанолу (70% концентрації) з утворенням емульсій типу вода / масло. Добавки невеликої кількості ланоліну до жирів і вуглеводнів різко збільшують їх здатність змішуватися з водою і водними розчинами, що зумовило його широке застосування в складі ліпофільні - гідрофільних основ. [22].

Вазелін — мазеподібної рідина без запаху і смаку. При неповної очищенні колір змінюється від чорного до жовтого, при повній - до напівпрозорого. Складається з суміші мінерального масла і твердих парафінів. Температура плавлення 27-60 ° C, в'язкість 28-36 мм² / с при 50 ° C. Розчинний в ефірі і хлороформі, не розчиняється у воді і спирті, змішується з будь-якими маслами, крім касторової. Отримують з вакуум-дистилятів нафтових фракцій загущенням петролатумом, парафіном і церезином. Чи не обмилюється розчинами лугів, що не окислюється, що не прогоркает на повітрі. [21].

При виробництві назальних крапель застосовують беферние розчини для підвищення хімічної стабільності діючих речовин і зменшення почуття дискомфорту пов'язаного з осмолярністю розчину. Найчастіше іспальзуют борово-боратний, цитратний і фосфатний буфери. Найбільш сприятливі препарати з осмолярністю, відповідної розчинів на три хлориду в концентраціях 0,5-4%, щодо комфортні краплі з pH 6,5-8. [23]

2. Експериментальна (розрахункова) частина.

1. Об'єкти і методи досліджень.

Об'єктом дослідження буде лікарський препарат - Ріностоп.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або слабо жовте речовина;

Склад: 1 мл має Нафазолін 0,00025 г; в 1 мл є 24 краплі.

Додаткові речовини: декстран, декаметоксин, натрію хлорид, вода очищена;

Форма випуску: каплі назальні.

Фармакотерапевтична група: Симпатоміметики, прості препарати.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Нафазолін належить до неселективних альфа-адреноміметиків, які надають судінозвужуючу вплив на посудину слизової оболонки, що приводити до зменшення набряку, згасання процесів запаленої, покращує дренаж прідаткових пазух носа, полегшує носове дихання. Компонент допоміжних Речовини - декаметоксин має скроню протимікробну Активність, виконує роль консерванту. Середньомолекулярні декстранами в складі допоміжних Речовини зменшуються подразнюючий ефект адренергической компонента препарату на слизовій, усувають почуття вісушування слизової після застосування препарату, підсилюють Активність фагоцит і репаративні процеси в епітелії слизової.

Фармакокінетика. Препарат діє місцево, всмоктується в незначній кількості. Дія препарату починається через 5-7 хвилин і триває протягом 3-4 годин.

Показання для застосування. Гострий риніт, алергічний риніт, ринофарингіт, синусит, гострий катар євстахієвої труби, середній отит (у складі комбінованої терапії).

У процесі підготовки пацієнтів до діагностичних та хірургічних маніпуляцій у носових ходах з метою зменшення набряку слизової, санації порожнини носа від мікробної флори, зменшення всмоктування засобів місцевої анестезії; після хірургічних втручань на носовій перегородці, раковинах носа і з приводу поліпозу в ранній післяопераційний період для профілактики мікробних гнійно-запальних ускладнень, прискорення процесів регенерації слизової і для відновлення носового дихання.

Спосіб використання і дози. При ринітах, синуситах, ринофарингіт, гострому катарі євстахієвої труби, у випадках середнього отиту дорослі і діти старше 12 років Ріносепт® закопують по 3-4 краплі 3-4 рази на добу в кожну ніздрю. Дітям від 6 місяців до 2 років закапують по 1 краплі 2-3 рази на добу, від 2 до 5 років - по 1-2 краплі 3-4 рази на добу. Після хірургічних втручань в кожну ніздрю закопують по 3-4 краплі препарату 3-4 рази на добу протягом трьох діб.

Побічна дія. Можливі висипання на шкірі, безсоння, головний біль, запаморочення, сухість, печіння в носових ходах, тахікардія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, тахікардія, артеріальна гіпертензія.

Передозування. У разі застосування препарату в дозах, що перевищують рекомендовані в інструкції, можливо виникнення сухості в носі, головного болю, підвищення артеріального тиску. Необхідно припинити застосування препарату і провести симптоматичну терапію. Якщо помилково препарат був прийнятий всередину, треба промити шлунок, прийняти ентеросорбенти - активоване вугілля та ін.

Особливості використання. Підігрів препарату до температури 36-38 ° С перед застосуванням підвищує його ефективність.

Застосування у вагітних, які годують груддю. Ріносепт® не робить системного впливу в зв'язку з його місцевою дією і незначним всмоктуванням, тому його застосування не протипоказане вагітним і жінкам, які годують груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Інші a-симпатомиметическими препарати посилюють активність Ріносепту®. Препарат завдяки наявності нафтизину (нафазолина) посилює гіпертензивну дію трициклічних антидепресантів та інгібіторів МАО.

Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С.

Термін придатності - 2 роки. Після відкриття флакона препарат зберігати 14 діб.

Умови відпустки. Без рецепта.

Упаковка. За 5 мл у флаконі зі скла парфумні. Флакони разом з кришкою-крапельницею поліетиленовою поміщені в пачку з картону.

Виробник. Філія ТОВ "Дослідне завод" ДНЦЛЗ ". [24]