Шляхи введення л.З. В організм

Ентеральний:

• Сублінгвальний – це коли таблетку л.з. тримають під язиком або за щокою до повного розсмоктування ( 1-3 хвилини)

• Оральний – через рот, у середину ( у маленьких дітей не використовується), приймають більшість ліків, оскільки він простий (1 – 3 години).

• Ректальний - через пряму кишку, у вигляді свічок чи лікувальних клізм ( дія починається через 10-15 хвилин).

Парентеральний :

• Надшкірний – добре всмоктуючіся л.з. через непошкоджену шкіру( мазі, пластир)

• Внутрішньошкірний – для проведення діагностичних проб для антибіотиків.

• Підшкірний – вводять водні і олійні розчини.

• Внутрішньом’язовий – забезпечує швидке всмоктування л.з. у загальне коло кровообігу ( через 10-15 хвилин).

Під шкіру і в м’яз не вводяться речовини, що можуть викликати некроз навколишніх тканин.

• Внутрішньовенний шлях введення ліків застосовуються у невідкладних випадках, коли треба, щоб лікарський препарат подіяв якомога швидше( протягом 3-5 хвилин).

• Введення ліків у артерію.

• Внутрішньосерцево ( адреналін).

• Інтратекально ( під мозкові оболонки) іноді вводять антибіотики.

• Інстиляції застосовують фосфакол для лікування глаукоми, ефедрин – при нежиті.

• Інгаляційно .

• Електрофорез – аналгін,новокаїн.

Основні закономірності проникнення л.З. Через біологічну мембрану.

Пасивна дифузія – л.з. долають напівпроникну мембрану в напрямку градієнта концентрації із зони з більшою до зони з меншою концентрацією.

Полегшена дифузія речовин відбувається за допомогою білків – переносників.

Фільтрація ліків здійснюються через пори в мембрані.

Активний транспорт – забезпечується специфічними транспортними системами клітин і відбувається за витрат енергії, проти градієнта.

Піноцитоз також є важливим шляхом проникнення через мембрану великих молекул або їх агрегатів.

Розподіл л.З. В організмі.

Високомолекулярні сполуки або ті, що міцно зв’язані з білками плазми, не проникають через ендотелій, тому залишаються у кров’яному руслі.

Низькомолекулярні водорозчинні речовини можуть проходити через пори в стінках капілярів і потрапляти в міжклітинні простори.

Жиророзчинні сполуки долають мембрани клітин, гематоенцефалічний, плацентарний та ін.. бар’єри, надходять в усі органи та тканини. Процес розподілу пов'язаний і з інтенсивністю кровообігу в органах і тканинах. Л.З. циркулює в судинному руслі у вільні або у зв’язаній з білками. При деяких патологічних станах кількість білків плазми крові зменшується, розвивається гіпоальбумінемія.

Розподіл л.з. також залежить від їхньої здатності проникати через біологічні бар’єри, зокрема гематоенцефалічний – система мембран, що відокремлює нервову тканину і цереброспінальну рідину від крові. Метаболізм л.з. в організмі.

Сукупність процесів, що забезпечують зменшення токсичного л.з. та прискорення виведення з організму, називається метаболізмом або біотрансформацією.

Сторонні для організму сполуки – ксенобіотики .

Розрізняють два етапи

Перший здійснюється за участю моноокситеназних систем ендоплазматичного ретикулуму, які є складовою мікросомальною ферментною системою. У цьому етапі продукти мають більшу токсичність. Речовина може окислюватись, дезамінуватись, відновлюватись, гідролізуватись.

Другий до продуктів реакції першої фази приєднують залишки кислот, утворюються кон’юганти з глутатоном та АК. У результаті виникають сполуки, які добре розчинні у воді і погано – у ліпідах. Швидко виводяться сечею.

Виведення ліків з організму:

Виводяться: нирками, печінкою, через легені, кишечник, потовими, молочними залозами тощо.

Основний орган – нирки( ампіцилін, гентаміцин, уросульфан, новокаїн тощо). У цих процесах відіграють роль три механізми: фільтрація, канальцеві секреція і канальцеві реабсорбція.

Процеси фільтрації відбуваються у клубочках нирок, коли відповідно маленька маса ліків становить менше 90.

Шляхом канальцевої секреції , що здійснюється за участю ферментних систем і за витрат енергії, потрапляють у сечу пеніциліни, фурасемід тощо.

Канальцева реабсорбція – зворотне всмоктування . Речовини, що розчинні в ліпідах реабсорбуються посильно, іонізовані ліки, слабкі кислоти чи луги – ре абсорбуються активно.

З жовчю виводяться ті ліки, та їх метаболіти, відносно маленька маса яких 300 і більше. Для деяких речовин характерна ентерогепатична циркуляція( морфін, фенолфтолеін).

Через легені з організму виводяться гази і летючі речовини: ефір, фторотан, закис азоту…

Деякі ліки виводяться через кишечник: фталазол, ентеросептол, магнію сульфат.