Классификация
пролекарства |
лекарства |
Лозартан |
Валартан |
Кандесартан |
Эпросартан |
|
Ирбесартан |
|
Телмисартан |
Особенности АРА
Мах гипотензивный эффект развивается к 3-4-й неделе лечения, а по некоторым данным и позже
Не нарушают физиологический ход кривой суточного (день-ночь) АД
Не характерна ни гипотензия первой дозы, нет резкого повышения АД после внезапной отмены препарата!!
Установлена одинаковая эффективность и переносимость у больных различного возраста (включая лиц старше 65 лет)
Фармакокинетика сартанов
Молекула сартана |
Период |
Tmax (часы) |
Биодоступность |
полувыведения |
|||
|
(часы) |
|
|
Лозартан1 |
2 |
1-1.5 |
33% |
Кандесартан |
9 |
2-52 |
42% |
Эпросартан |
5-9 |
1-3 |
63% |
Ирбесартан |
11-15 |
1.3-3 |
60-80% |
Телмисартан |
24 |
0.5-1 |
43% |
Валсартан |
6 |
2-4 |
23% |
Олмесартан |
12-14 |
1.7-2.5 |
26% |
Азилсартан |
12 |
1.5-3 |
60% |
Пути выведения: |
Взаимодействие с |
почки, %- печень,% |
системой цитохрома |
35% - 60% |
2C9. 3A4 |
33% - 67% |
2C9 (незначительное) |
7% - 90% |
Нет |
20% - 80% |
2C9. 3A4 (незначительное) |
<1% - >97% |
Нет |
13% - 83% |
2C9 (слабое) |
35—50% - 50-65% |
Нет |
42% - 55% |
2C9, CYP2B6. CYP2C8 |
(незначительное) |
Показания к применению блокаторов рецепторов ангиотензина
Показания к применению
АРА при АГ
• Сердечная недостаточность
• Перенесенный инфаркт миокарда
• Диабетическая/недиабетическая нефропатия
• Протеинурия/микроальбуминурия
• Гипертрофия левого желудочка/дисфункия ЛЖ
• Фибрилляция предсердий
• Метаболический синдром
• Непереносимость иАПФ!!!
Абсолютные противопоказания к применению АРА при АГ
• Беременность
• Двусторонний стеноз почечных артерий
• Гиперкалиемия
Побочные эффекты АРА
головная боль
головокружение
общая слабость 
тошнота
По органопротективным свойствам
АРА не уступают иАПФ!
Блокаторы медленных кальциевых каналов
1. Блокаторы кальциевых каналов
Механизм действия:
Блокируют Са-каналы ГМК сосудов и миокарда
Нарушают поступление Са++ в клетки
Сосуды расширяются, активность сердечной мышцы угнетается
Снижается ОПСС и СВ
понижается АД.