Противогрибковые средства
Выполнила: студентка 5 курса Группы ЛД2-С14А Живова М.А.
Противогрибковые средства — препараты, оказывающие прямое антигрибковое действие, направленное на предотвращение дальнейшего роста (фунгистатический эффект) или полную ликвидацию возбудителя (фунгицидный эффект).
По действующей химической группе, фармакологической активности в классификации противогрибковых препаратов выделяют:
•Полиеновые и неполиеновые антибиотики;
•Азолы;
•Аллиламины;
•Пиримидины;
•Эхинокандины.
Полиеновые антибиотики
Полиеновые противогрибковые антибиотики применяются при тяжелых формах микозов, у пациентов с ослабленным иммунитетом.
Противогрибковый антибиотик Натамицин относится к группе макролидов, отличается широким спектром действия, наибольшую активность проявляет по отношению к дрожжеподобным грибкам.
Фунгицидное действие натамицина проявляется в разрушении мембран грибов, что вызывает их гибель.
Противогрибковые свечи широкого спектра действия Натамицин, Пимафуцин, Примафунгин, Экофуцин с натамицином в качестве активного вещества используются при лечении молочницы, кожных кандидозов.
Пимафуцин активен по отношению к плесневым грибам аспергиллус, пенициллинам, дрожжеподобным кандида, цефалоспоринам, фузариум.
Препарат Пимафуцин выпускают в виде таблеток, крема, вагинальных свеч(100мг), средство относится к противогрибковым лекарствам, разрешенным при беременности и лактации.
Кратность приема для взрослых 4 раза в сутки по 100мг, для детей – 2 раза в сутки.
Амфотерицин В назначают при дерматомикозах, кандидозе внутренних органов, плесневых, глубоких микозах.
Препарат выпускается в виде мазей, раствора для инъекций( в/в капельно 2-4 часа, 0.1 мг/мл). Амфотерицин В является действующим веществом в Амфоглюкамине, Фунгизоне.
Противогрибковые препараты Нистатин, Леворин проявляют активность в отношении грибов кандида, применяются в комплексной терапии при длительном лечении пенициллиновыми, тетрациклиновыми антибиотиками.
Противогрибковый антибиотик Микогептин по спектру действия сходен с амфотерицином В, назначается при плесневых микозах, кандидозах, глубоких микозах. Микогептин токсичен, в таблетках не назначается при беременности и детям до 9 лет.
Неполиеновые
антибиотики
Гризеофульвин – противогрибковый антибиотик, продуцируемый Penicillium nigricans. Наибольшая эффективность препарата достигается при приеме внутрь.
Гризеофульвин подавляет рост грибов дерматомицетов, является одним из основных препаратов при лечении трихофитии, микроспории кожи головы, фавуса, грибка ногтей, стригущем лишае.
Гризеофульвин содержат противогрибковые средства Грицин, Грифулин, Грифульвин, Фульцин, Фульвин, Гризефулин, Ламорил, Споростатин.
Противогрибковое средство гризеофульвин в виде суспензии используется для лечения детей до 3 лет. Подросткам и взрослым назначают препарат в таблетках(125мг), суточная доза вычисляется из расчета веса больного. Взрослым до 1г/сутки. Детям 21-22мг/кг.
Гризеофульвин не используется при кандидамикозах, не назначается при беременности, лактации. Препарат обладает тератогенным эффектом, опасность для плода сохраняется в
течение года после лечения гризеофульвином.
Синтетические антимикотики
Современные противогрибковые средства относятся к синтетическим препаратам, обладают широким спектром действия, используются при местном и системном лечении микозов.
В группу синтетических антимикотиков аллиламины,
Азолы
Противогрибковые препараты из этой группы проявляют фунгистатическое – подавление размножения грибка, и фунгицидное действие.
Фунгицидные свойства выражаются в разрушении клеток гриба, эффект достигается лишь при высоких концентрациях антимикотиков.
В группу азолов входят:
кетоконазол, бифоназол, клотримазол, эконазол, миконазол, оксиконазол, бутоконазол, изоконазол, сертаконазол, фентиконазол – имидазолы;
вориконазол, флуконазол, итраконазол – триазолы.
Среди триазолов наиболее высокой активностью обладают вориконазол и итраконазол.
Вориконазол
Противогрибковые средства, содержащие вориконазол,
имеют широкий спектр действия, эффективны при лечении
аспергиллезов, кандидозов, разноцветного лишая, подкожных и глубоких микозов.
Вориконазол входит в состав таблеток и порошка Вифенд, Вориконазол, таблеток Виканд, Бифлурин.
Противогрибковые препараты этой группы используются при лечении тяжелых грибковых инфекций, длительном приеме антибиотиков, в случае опасности грибкового
заражения после пересадки органов.
Вориконазол ингибирует процессы деметилирования 14α-стерола, системы цитохрома Р450 гриба. Вещество
обладает большой степенью селективности по отношению к цитохром Р450-зависимым ферментам грибов.
Средство проявляет активность по отношению к следующим микроорганизмам:
Aspergillus flavus, Aspergillus fumigatus, Aspergillus niger и A. Terreus;
грибкам рода Candida spp., в т. ч. С. krusei,
С.Glabrata, С. Parapsilosis, С. albicans,
С.Tropicalis; патогенным грибам, Scedosporium apiospermum, Fusarium spp., Fusarium solani и Pseudallescheria boydii.
Итраконазол
Антимикотики, содержащие итраконазол, обладают практически таким же широким спектром активности, как препараты с вориконазолом.
Применяются в виде капсул для приема внутрь при системном лечении плесневых, кандидных микозов кожи, грибка ногтей, вульвовагинального кандидоза, глубоких микозов.
Итраконазол содержится в препаратах Итразол, Итраконазол, Орунгал, Румикоз, Орунит, Итрамикол, Кандитрал, Текназол, Орунгамин, Ирунин.
Флуконазол
Противогрибковые препараты на основе флуконазола эффективны при лечении кандидамикозов,
дермафитии, глубоких микозов. Но неактивны против плесневых грибов, ряда грибков кандида.
В качестве действующего соединения флуконазол содержат Микосист, Дифлазон, Микофлюкан, комбинированное средство Сафоцид, Дифлюкан, Флюкостат, Фунголон, противогрибковый гель Флюкорем.
К группе имидазолов относятся, как противогрибковые препараты с хорошо известными свойствами, давно использующиеся в медицинской практике, так и новые препараты.
Суточная доза для взрослых 50-400мг 1 Для детей – 3-12 мг/кг/сутки.