Препараты резорбтивного непродолжительного действия

Стрептоцид. Белый кристаллический порошок без запаха. Малорастворим в воде (1:170), легко — в кипящей воде, трудно—в спирте. Один из первых среди химиотерапевтических средств группы сульфаниламидов. Другие препараты этой группы в химическом отношении могут рассматриваться как производные стрептоцида.

Действует противомикробно на стрептококков, менингококков, пневмококков, эшерихий, возбудителя газовой гангрены, но почти неактивен в отношении стафилококков. Быстро всасывается из кишечника, а также с раневой поверхности. После перорального применения максимальная концентрация в крови обнаруживается через 1—3 ч и через 4—5 ч резко снижается. Выделяется преимущественно (90—95 %) почками.

В связи с появлением более эффективных сульфаниламидов в последнее время чаще применяют местно в форме порошка, мази, линимента. Тем не менее стрептоцид можно использовать и при лечении мыта, бронхопневмонии, послеродового сепсиса и других инфекционных болезней, вызываемых чувствительной к нему микрофлорой.

Стрептоцид растворимый. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Показания к применению такие же, как и стрептоцида. Растворы можно вводить подкожно, внутримышечно и внутривенно. Для внутримышечного и подкожного введений применяют 1— 1,5%-ные растворы, приготовленные на воде для инъекций или на изотоническом растворе натрия хлорида. Для внутривенных вливаний пользуются 2, 5 и 10%-ными растворами, приготовленными на воде для инъекций, изотоническом растворе натрия хлорида или 1%-ном растворе глюкозы. Дозы аналогичны стреп­тоциду, но кратность введения уменьшают до 2—3 раз в сутки. Как и стрептоцид, применяют местно для лечения инфицированных ран, а также маститов.

Норсульфазол. Белый или со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Малорастворим в воде и спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах и растворах едких и углекислых щелочей. Обладает высокой эффективностью против гемолитических стрептококков, пневмококков, гонококков, стафилококков, а также эшерихий, пастерелл и эймерий. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и достигает максимальных концентраций в крови через 2—3 ч. Терапевтическая концентрация удерживается до 8—12 ч. Ацетилируется в организме незначительно и выделяется с мочой в неизмененном виде.

Применяют при катаральной бронхопневмонии, плевритах, стрептококковом и стафилококковом сепсисах, эндометритах, некробактериозе, диплококковой септицемии телят, пастереллезе птиц и при других бактериальных инфекциях и эймериозах.

Норсульфазол-натрий. Бесцветный кристаллический порошок, легко растворимый в воде.

Благодаря растворимости в воде применяют не только внутрь, но и парентерально (интравенозно) в тех же дозах и при тех же показаниях, что и норсульфазол. При инфекционных болезнях глаз используют 10%-ный раствор в виде глазных капель 3—4 раза в день.

Сульфазин. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде и спирте, растворим в соляной кислоте и растворах щелочей. Меньше связывается белками плазмы и медленнее выделяется из организма, чем норсульфазол, что обеспечивает более высокую концентрацию его в крови и органах.

Активен, примерно как и норсульфазол, поэтому показан к применению в таких же дозах.

Сульфадимезин. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в кислотах и щелочах. По активности близок к сульфазину. Отличается тем, что создает в крови животных более высокие концентрации. Медленное выделение из организма обеспечивает более длительное поддержание терапевтических концентраций в крови (8 ч и более) и большую безопасность в появлении нефратоксического действия.

Применяют при ларингите, ангине, мыте лошадей, бронхопнев­монии, гастроэнтеритах, сальмонеллезах, пастереллезах, некробактериозе овец и северных оленей, инфекциях мочевых путей, респи­раторном микоплазмозе, эймериозах и токсоплазмозах.

Этазол. Белый или с легким желтоватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде, спирте, легко растворим в растворах щелочей, мало — в разведенных кислотах. Обладает активностью в отношении стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков, эшерихий, возбудителей дизентерии, патогенных анаэробных микроорганизмов, пастерелл, сальмонелл. Быстро всасывается из кишечника, распространяясь по всем органам и тканям. Терапевтические концентрации удерживаются в крови до 8 ч. Ацетилируется меньше, чем другие сульфаниламиды, и его применение не приводит к образованию кристаллов в мочевых путях; редко возникают изменения со стороны крови. Препарат малотоксичен.

Применяют при бронхопневмониях, ангинах, послеродовом сепсисе, эндометритах, диспепсии, дизентерии, роже свиней и других заболеваниях бактериальной этиологии.

Этазол-натрий. Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде, поэтому можно применять внутрь, внутримышечно и внутривенно.

Показания к применению те же, что и этазола, норсульфазо­ла, дозы практически такие же.

Препараты резорбтивного продолжитель­ного действия

Сульфапиридазин. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, нерастворим в воде, малорастворим в спирте, легко — в разведенных кислотах и щелочах. Относится к длительно действующим сульфаниламидам. Быстро всасывается из кишечника и проникает во многие органы и ткани. После однократного введения в дозе 10—15 мг/кг массы животного терапевтическая концентрация в крови создается уже через 1 ч и сохраняется в течение суток. Максимальная концентрация (8—10 мг%) наблю­дается через 3—6 ч. Введение поддерживающей дозы (5— 7,5 мг/кг 1 раз в сутки в течение 7—10 дней) обеспечивает тера­певтическую концентрацию в крови на курс лечения.

Медленное выведение сульфапиридазина из организма зависит в значительной степени от реабсорбции препарата в почечных канальцах, а также от способности препарата интенсивно связываться белками (альбуминами) плазмы. Связанный с белками препарат не оказывает антибактериального действия, оно проявляется по мере его высвобождения из белкового комплекса.

Из организма выделяется почками в свободной и ацетилированной формах (примерно в равных количествах).

Эффективен в отношении грамположительных (пневмококк, стрептококк, энтерококк, стафилококк) и грамотрицательных (кишечная и дизентерийная палочки, некоторые штаммы протея, сальмонеллы) бактерий, действует на некоторые простейшие (токсоплазмы, эймерии).

Применяют при инфекциях с поражением желудочно-кишеч­ного тракта и органов дыхания: гастроэнтеритах, бронхопневмо­ниях, колибактериозе, сальмонеллезе, эймериозе, токсоплазмозе и др.

Сульфапириридазин-натрий. Белый или белый с желтовато-зеле­новатым оттенком кристаллический порошок, легко растворим в воде, трудно — в спирте. Соответствует антимикробному спектру сульфапиридазина.

Назначают внутримышечно и внутривенно при бронхопнев­мониях, пастереллезе, роже свиней и других инфекциях.

Сульфамонометоксин. Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок, малорастворим в воде и спирте, легко — в разведенной соляной кислоте. Быстро всасывается, проникает во все органы и ткани, в том числе и через гематоэнцефалический барьер.

По антимикробному действию сходен с сульфапиридазином, поэтому применяют внутрь в тех же случаях и в таких же дозах.

Сульфадиметоксин. Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде и спирте, легко растворим в разбавленной соляной кисло­те и растворах едких щелочей.

После приема внутрь препарат обнаруживается в крови уже через 30 мин, однако максимальная концентрация его создается лишь через 8—12 ч. Необходимая терапевтическая концентрация достигается при приеме внутрь 12—20 мг/кг.

По сравнению с другими длительно действующими сульфаниламидами хуже проникает через гематоэнцефалический барьер. Применяют внутрь в тех же дозах, при тех же инфекциях, что и другие длительно действующие сульфаниламиды. В тяжелых слу­чаях болезни дозу можно увеличивать в 1,5—2 раза.

Сульфален. Белый или белый с желтоватым оттенком порошок, нерастворимый в воде, легко растворим в растворах щелочей и кислот. По антимикробному действию близок к другим сульфаниламидам, отличается сверхдлительным действием — в течение 7—10 дней.

При приеме внутрь быстро всасывается, максимальная кон­центрация в крови обнаруживается через 4—6 ч. Длительно цир­кулирует в организме. Период полувыведения из крови составляет в среднем 65 ч, а 60 % препарата выводится в течение 9 дней. Меньше, чем другие сульфаниламиды, связывается с белками крови, что обеспечивает его высокую концентрацию в крови в свободной активной форме. В терапевтических дозах не нарушает функции почек (отсутствие кристаллурии). Применяют в тех же случаях, что и другие длительно действующие сульфаниламиды. При этом препарат можно вводить 1 раз в 7 дней и ежедневно в целях поддержания более высоких концентраций в организме.

Сульфален-меглюмин. Применяют внутримышечно и внутривенно в случаях, когда надо быстро создать высокие терапевти­ческие концентрации сульфалена при бронхопневмониях, сепси­се и др. Дсза 10—15 мг/кг массы в форме 18,5%-ного раствора. Кратность введения 1 раз в сутки.

Препараты, действующие в просвете кишеч­ника

Эти сульфаниламиды медленно расщепляются в кишечнике, постепенно выделяя в его просвет активные части молекул сульфаниламидов и создавая тем самым высокие концентрации в просвете кишечника.

Сульгин. Белый мелкокристаллический порошок, очень малорастворим в воде, растворах щелочей и спирте. Медленно всасывается. Основное количество препарата от принятого внутрь задерживается в кишечнике и выделяется с калом. Эффективное средство при лечении кишечных инфекций, вызываемых возбудителями, чувствительными к сульфаниламидам. Обладает высокой антимикробной активностью в отношении кишечной группы патогенных микроорганизмов и некоторых грамположительных форм. Применяют внутрь при бациллярной дизентерии, колитах, энтероколитах и других кишечных инфекциях.

Фталазол. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Плохо растворим в воде, мало — в спирте, хорошо — в водном растворе карбоната натрия. Активен в отношении эшерихий, сальмонелл, дизентерийной палочки, эймерий и др.

Применяют орально при дизентерии, гастроэнтеритах, коли­тах, диспепсии, эймериозах.

Дисульформин. Белый или белый со слабо-розовым оттенком порошок без запаха и вкуса. Плохо растворим в воде, спирте и разбавленных минеральных кислотах, хорошо — в растворах щелочей.

По антимикробному действию сходен с сульгином. Применя­ют в тех же случаях и дозах, что и последний.

Фтазин. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Нерастворим в воде и спир­те, легко растворим в растворах щелочей и гидрокарбоната на­трия. По химическому строению близок к фталазолу и сульфапиридазину. Антимикробный спектр сходен со спектром сульфапиридазина. В кишечнике отщепляется сульфапиридазин, который накапливается и действует на чувствительные микроорганизмы. Применяют при дизентериях, энтероколитах, сальмонеллезах, колибактериозе, эймериозе и других заболеваниях.

Препараты местного действия

Сульфацил-натрий(альбуцид). Белый кристаллически порошок легко растворим в воде. чаще всегоиспользуется в форме 10-30% растворов(закапывают в конъюнктивальный мешок глаза) и мази такой же концентрации.

Стрептоцид. Кроме внутреннего применения часто назначают наружно в форме присыпки (мельчайшего порошка) в сочетании с тальком, ксероформом и др. препаратами.