- •Технология суппозиториев
- •1. Информационный материал
- •1. Гидрофобные основы.
- •1. Подготовка форм для выливания суппозиториев.
- •2. Подготовка основы
- •4. Смешивание компонентов.
- •5. Формирование суппозиториев
- •6. Охлаждение массы
- •7. Извлечение суппозиториев, упаковка.
- •1. Израсходовано:
- •2. Получено:
5. Формирование суппозиториев
Подготовленную суппозиторную массу, при температуре около 40-45°С, выливают в гнезда охлажденной формы. Нерастворимые ЛВ, которые вводятся по типу суспензии, могут осесть на дно гнезда. При этом образуется высокая концентрация ЛВ в нижней части суппозитория, что может вызвать чрезмерное раздражение слизистой оболочки. Чтобы этого не произошло:
а) консистенция выливаемой массы должна быть достаточно густой и вязкой, т.е. температура разливаемой массы не должна быть высокой (д.б. близкой к точке затвердевания, но текучей);
б) разливаемую суппозиторную массу следует постоянно перемешивать;
в) разливать массу следует быстро в предварительно охлажденные формы;
Каждую ячейку формы заполняют точно до краев. Излишки разлившейся массы убирают целлюлоидной пластинкой и возвращают в плавильную чашку.
Для удаления из формы воздуха, при наполнении ее периодически встряхивают.
6. Охлаждение массы
Заполненную форму охлаждают в морозильном отделении холодильника при минус 15-20°С до полного застывания массы.
7. Извлечение суппозиториев, упаковка.
Суппозитории извлекают из формы и контролируют, результаты контроля заносят в протокол. Определяют:
- внешний вид
- однородность внутреннего содержимого на продольном срезе.
- среднюю массу суппозиториев путем взвешивания всех суппозиториев.
- массу каждого суппозитория в отдельности и сравнивают со средней. Отклонение в массе отдельных суппозиториев не должно превышать ± 5%.
9. В протоколе подробно приводят расчеты количества ингредиентов, технологию с обоснованием технологической и аппаратурной схемы производства. Рассчитывают материальный баланс процесса в целом по форме:
1. Израсходовано:
Наименование полупродуктов и сырья |
Содержание основного вещества, активность |
Израсходовано |
||
Масса, г |
Объем, мл |
Количество штук |
||
1 |
2 |
3 |
5 |
6 |
1… 2… 3.и т.д., все ингредиенты лекформы |
Для АДВ (отдельно) |
ингредиентов |
Только для жидкостей |
(упаковочный материал) |
ИТОГО: |
|
|
|
|
2. Получено:
Наименование полупродуктов и сырья |
Содержание основного вещества, активность |
Получено |
||
Масса, г |
Объем, мл |
Количество штук |
||
1 |
2 |
3 |
5 |
6 |
1… 2… 3.и т.д., все ингредиенты лекформы |
Для АДВ (отдельно) |
Ингредиентов в готовой продукции |
Только для жидкостей |
(готовая продукция) |
ИТОГО: |
|
|
|
|
10. Рассчитывают расходный коэффициент процесса (Красх). Составляют рабочую пропись на 10 000 суппозиториев.
Примеры расчетов:
ПРИМЕР 1.
Приготовить 20 суппозиториев ректальных с использованием формы для выливания №3 следующего состава: Euphyllini 0,3
Основы ГХМ 5Т q.s.
Гнездо формы вмещает 3,0г жировой основы с плотностью 0,95г/см3.
Расчеты:
Количество жировой основы, необходимое для приготовления суппозиториев по данному рецепту составляет:
Mосновы (0,95) = 3,0 × 20 = 60 г
Количество эуфиллина на 20 суппозиториев составит: 0,3 × 20 = 6 г, что превышает 5%.
Считают количество основы, которое вытеснит эуфиллин:
для эуфиллина 1/Еж = 0,8, следовательно он вытеснит 0,8 × 6 = 4,8 г основы. Чтобы минимизировать потери ЛВ, основу необходимо взять в количестве 60 – 4,8 = 55,2 г
Рассчитанное количество жировой основы расплавляют в фарфоровой чашке. Эуфиллин вводят в виде тонкой суспензии, для чего его тщательно растирают в ступке и смешивают с расплавленной основой. Сначала по правилу профессора Дерягина Б.В. берут около 3 г расплавленной основы, растирают ЛВ, затем смешивают со всей основой, разливают в предварительно смазанные мыльным спиртом и охлажденные формы. Расплавленную суппозиторную массу постоянно перемешивают, не допуская оседания частиц порошка.
ПРИМЕР 2
Приготовить 30 суппозиториев вагинальных с использованием формы для выливания № 4
Novocaini 0,2
Основы полиэтиленоксидной (ПЭО) q.s.
Расчеты.
Новокаина на все дозы требуется 0,2 × 30 = 6,0 г, не превышает 5% от массы суппозиториев
Количество жировой основы с плотностью 0,95, которое было бы необходимо для изготовления суппозиториев по данному рецепту, составляет:
Mосновы (0,95) = 4,0 г × 30 = 120г
Т.к. плотность ПЭО основы составляет 1,15, а плотность жировой – 0,95, то составляют пропорцию:
Жировой основы с плотностью 0,95 г/см3 требуется – 120 г
ПЭО основы с плотностью 1,15 г/см3 требуется – Х г
0,95 – 120
1,15 – Х; Х = 145 г
Рассчитанное количество ПЭО основы расплавляют на водяной бане, растворяют новокаин в минимальном количестве воды и добавляют к полуостывшей массе (новокаин термолабилен) при перемешивании. Разливают в гнезда формы, предварительно смазанные вазелиновым маслом и охлажденные. Остужают при минус 15-20°С.
Варианты заданий:
вариант |
АДВ |
Состав основы |
Форма и количество суппозиториев |
1 |
Ксероформ 0,03 на 1 суппозиторий |
Основа №8: ПЭО 1500 70% Гидрогенизированный (кондит.) жир 24% Твин 80 3% Аэросил 3% |
Приготовить 6 суппозиториев ректальных, форма №3.
|
2 |
Висмута нитрат основной 0,02 на 1 суппозиторий |
Гидрогенизированный (кондит.) жир 60% Масло какао 30% Парафин 10% |
Приготовить 6 суппозиториев ректальных, форма №3. |
3 |
Кислоты борной 0,05, Фурациллина 0,02 на 1 суппозиторий |
ПЭО 4000 70% Глицерина 30%
|
Приготовить 6 суппозиториев вагинальных, форма №2. |
4 |
Анестезина 0,02, Фурацилина 0,02 на 1 суппозиторий
|
Желатина медицинского 1часть Вода очищенная 2 части. Глицерин 5 частей |
Приготовить 6 суппозиториев вагинальных, форма №4. |
5 |
Новокаин 0,01 Фурацилина 0,02 на 1 суппозиторий |
Желатина медицинского 1часть Вода очищенная 2 части. Глицерин 5 частей |
Приготовить 6 суппозиториев вагинальных, форма №4. |
6 |
Трихомонацида 0,02 на 1 суппозиторий
|
Желатина медицинского 1часть Вода очищенная 2 части. Глицерин 5 частей |
Приготовить 6 суппозиториев вагинальных, форма №4. |
7 |
Ксероформа 0,02 на 1 суппозиторий |
Гидрогенизированный (кондит.) жир 60% Масло какао 30% Парафин 10% |
Приготовить 6 суппозиториев ректальных, форма №3 |
Контрольные вопросы:
-
Характеристика суппозиториев как лекарственной формы
-
Классификация суппозиториев
-
Особенности всасывания ЛВ из суппозиториев
-
Требования, предъявляемые к суппозиториям
-
Требования, предъявляемые к суппозиторным основам
-
Основные принципы классификации суппозиторных основ
-
Липофильные (гидрофобные) суппозиторные основы. Характеристика, номенклатура
-
Дифильные суппозиторные основы. Характеристика. Номенклатура
-
Гидрофильные суппозиторные основы. Характеристика. Номенклатура
-
Дайте сравнительную характеристику следующих суппозиторных основ: бутирол и основа ГХМ-5Т
-
Дайте сравнительную характеристику следующих суппозиторных основ: лазупол и основа полиэтиленоксидная
-
Основные технологические стадии промышленного производства суппозиториев
-
В каких случаях в технологическую схему следует включать стадию приготовления концентрата суппозиторной массы?
-
Приготовление суппозиторной основы. Правила плавления компонентов. Аппаратурное обеспечение. Стадии процесса
-
Подготовка ЛВ к введению их в суппозиторные основы. Правила введения в суппозиторные основы ЛВ, различающихся по растворимости
-
Технология суппозиторной массы, содержащей нерастворимые ЛВ (суспензионного типа). Аппаратурное обеспечение процесса
-
Формирование и упаковка суппозиториев. Аппаратурное обеспечение процесса. Устройство и принципы работы автоматизированной линии «Servac-200S» (ФРГ)
-
Показатели качества суппозиториев
Литература:
1. ГФ РБ, 2006, т.1, С. 622 – 624
2. Технология лекарственных форм / под ред. Л.А.Ивановой. Т. 2. — М.: Медицина, 1991. С. 521-530.
3. Чуешов В.И. Промышленная технология лекарств // Учебник в 2-х томах. Харьков. НФАУ. 2002. Т.2, с. 608-624