8

ЛАБОРАТОРНАЯ РАБОТА №2

Технология суппозиториев

Цель работы: Изучение теоретического материала по технологии и методам контроля суппозиториев. Приобретение практических навыков по приготовлению суппозиторной массы, изготовлению суппозиториев методом выливания, контролю качества, составлению материального баланса технологического процесса.

1. Информационный материал

Суппозитории – твердая при комнатной температуре и расплавляющаяся или растворяющаяся при температуре тела дозированная ЛФ. Применяют для введения в полости тела: в прямую кишку, влагалище, свищи и другие каналы тела (мочеиспускательный, шейки матки, слуховой проход и др.). Для справки: свищ – патологический канал, соединяющий очаг заболевания (гнойник, опухоль) с поверхностью или какой-либо полостью тела, а также полые органы между собой (например – желудочно-кишечный свищ). Может возникать в результате воспалительного процесса, м.б. врожденным и т.д.

По дисперсологической классификации относятся к свободнодисперсным системам с упругой вязко-пластичной средой. ЛВ могут быть растворены в основе или ее компонентах или находиться в грубодисперсном состоянии (гетерогенные системы: суспензии, эмульсии).

КЛАССИФИКАЦИЯ суппозиториев

В зависимости от строения и особенностей полостей тела суппозиториям придают соответствующие геометрические очертания.

Суппозитории ректальные (свечи): цилиндр, конус, торпеда. Масса от 1,2 до 4,0 г, длина от 2,9 до 4 см, максимальный диаметр – 10 мм.

Назначают:

1. для оказания местного действия для лечения заболеваний прямой кишки, ануса;

2. для общего воздействия на организм: при различных нарушениях сердечно-сосудистой системы, нервно-психических расстройствах и т.д.

Применение для общего воздействия на организм объясняется быстротой и высокой степенью всасывания ЛВ, назначаемых в форме суппозиториев. Ткани слизистых оболочек прямой кишки и влагалища рыхлые, снабжены большим количеством венозных сплетений и капилляров. Это обеспечивает полное и быстрое всасывание ЛВ из суппозиториев.

ЛВ, всасываясь через слизистую оболочку прямой кишки или влагалища, попадают в геморроидальную вену, нижнюю полую вену и в общий ток крови большого круга кровообращения, минуя защитный барьер печени. По этой причине время циркуляции ЛВ в большом круге кровообращения при введении их в форме суппозиториев больше, чем при пероральном способе введения. Большое значение для всасывания ЛВ имеет также лимфатическая система. Здесь происходит всасывание жиров, применяемых при изготовлении суппозиториев и ЛВ, растворимых в них. В связи с тем, что ЛВ поступают непосредственно в кровь, необходимо обеспечить точное дозирование и контроль содержания наркотических, ядовитых и сильнодействующих ЛВ в суппозиториях. Как правило, дозы ЛВ для введения per rectum, несколько ниже, чем для введения per os.

Суппозитории вагинальные. Глобули, овули, пессарии. Масса от 1,5 до 4,0 г. Используют с целью местного действия: дезинфицирующее, вяжущее, прижигающее, анестезирующее, противозачаточное.

Палочки. Для локального воздействия (местно), для введения в свищи и каналы. Палочки, имеют форму цилиндра с заостренным концом. Размер палочек, как правило, определяется формой и размером канала и составляет: диаметр 2-5 мм, длина – до 12 см.

Требования к суппозиториям:

- колебания в массе не должны превышать ±5%;

- суппозитории должны обладать определенной твердостью (механической прочностью), т.к. при введении в полости тела им приходится преодолевать сопротивление тканей или сфинктеров;

- суппозитории на жировых основах должны плавиться при температуре тела. In vitro определяется время полной деформации суппозиториев, не должно превышать 15 минут;

- суппозитории на гидрофильных основах должны растворяться в полостях тела. In vitro определяют время их растворения – не более 1 часа;

- суппозиторная масса визуально д.б. однородна, на срезе без вкраплений, мраморности, блесток.

ОСНОВЫ ДЛЯ СУППОЗИТОРИЕВ

Как и в мазях, основы для суппозиториев не являются простым наполнителем или носителем ЛВ, но выполняют активную функцию, т.к. обеспечивают необходимый уровень фармакотерапевтического эффекта. Рационально и правильно подобранная основа позволяет уменьшить традиционные дозы ЛВ в 2 раза и более при полном сохранении терапевтического эффекта.

ТРЕБОВАНИЯ к основам для суппозиториев:

- д.б. твердыми и пластичными при комнатной температуре,

- должны плавиться или растворяться при температуре тела,

- должны легко высвобождать ЛВ и, при необходимости способствовать их резорбции слизистыми оболочками,

- смешиваться с возможно большим количеством ЛВ,

- быть химически и фармакологически индифферентными,

- не обладать раздражающим действием,

- д.б. устойчивыми к воздействию света, влаги, кислорода воздуха, к микроорганизмам.

По аналогии с мазевыми основами, основы для суппозиториев классифицируют по степени сродства к воде, жирам, гидрофильным и гидрофобным компонентам (по гидрофильности-липофильности). Их делят на 3 большие группы: гидрофобные, гидрофильные и дифильные