Н – ХОЛИНОМИМЕТИКИ
Лобелин
алкалоид растения Lobelia inflata является третичным
амином
Цитизин
алкалоид из растений ракитник
(Cytisus laburnum) и термопсис (Thermopsis lanceolata), по структуре является вторичным
амином
По действию сходен с
Н – ХОЛИНОМИМЕТИКИ
Лобелин Цитизин
↑ Н-ХР синокаротидных зон →
рефлекторно возбуждают дыхательный и сосудодвигательный центры
Показания к применению:
•для борьбы с никотиновой зависимостью
•остановка дыхания → эффективны только при сохранении рефлекторной возбудимости центров →
не применяют при отравлении
средствами:
→ для наркоза → снотворными
ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ
блокируют Н-хр нейронов симпатических и
парасимпатических ганглиев
•нарушают передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна
•↓ или устраняется влияние вегетативной иннервации на эффекторные органы и ткани:
→ симпатической
на сердце и тонус сосудов (артерий и вен) —
↓ ударный объем, расширяются артерии и вены
→ ↓ артериальное и венозное давление.
ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ
→ парасимпатической
•нарушение аккомодации (паралич аккомодации)
•расширение зрачков
•↓ тонуса гладких мышц ЖКТ и мочевого пузыря
•↓секреции слюнных, бронхиальных желез, желез желудка и кишечника
•существенного влияния на тонус бронхов не оказывают.
ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ
блокируют Н-хр хромаффинных клеток
мозгового вещества надпочечников →
↓выделение адреналина и НА
→↓ артериального и венозного давления
↓ Н-хр каротидных клубочков →
препятствуют рефлекторному возбуждению дыхательного и сосудодвигательного центров
По механизму действия относятся к
антидеполяризующим веществам.
КЛАССИФИКАЦИЯ
ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ
По химической структуре на:
1.Бис-четвертичные аммониевые соединения
гексаметония бензосульфонат (Бензогексоний), азаметония бромид (Пентамин)
→ действуют 2—3 ч → применяются → для купирования гипертензивных кризов
трепирия йодид (Гигроний) → действуют 10-20
мин → вводят в/в капельно → для управляемой гипотензии
гидрофильные. полярные вещества → плохо
всасываются из желудочно-кишечного тракта
→
не проникают через ГЭБ
КЛАССИФИКАЦИЯ
ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ
2.Третичные амины Пемпидина тозилат (Пирилен), Пахикарпин
•липофильные неполярные вещества
•продолжительность действия 8-10 ч
•проникают через ГЭБ
•при длительном применении ─
побочные эффекты со стороны ЦНС.
ПРИМЕНЕНИЕ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ
•при шоке, отеке легких и мозга → улучшают
кровообращение и микроциркуляцию в тканях
•для купирования гипертензивных кризов
•при артериальной эмболии
•при спазме периферических сосудов
(эндартерииты)
•при хирургических операциях → для управляемой
гипотензии →↓ кровотечение из сосудов операционного поля
↓ нежелательные рефлекторные реакции,
которые возникают во время операции
при нейрохирургических операциях препятствует
развитию отека мозга.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ
•Нарушение зрения (мидриаз, паралич аккомодации)
•ЖКТ → сухость во рту (↓секреции слюнных)
→обстипация (↓ моторики кишечника)
→непроходимость кишечника (паралитический илеус)
•задержка мочеиспускания (↓тонуса мочевого пузыря)
•ССС → тахикардия → ортостатическая гипотензия (нарушение питания тканей мозга)