Нитроглицерин

Механизм действия

Спазмолитик миотропного действия. Расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов, бронхов, кишечника, желчевыводящих путей, мочеточников.

Антиангинальное действие нитроглицерина определяется его со­судорасширяющими свойствами. Нитроглицерин расширяет веноз­ные сосуды и в меньшей степени - артериальные (считают, что в венозных сосудах выше активность ферментов, при действии кото­рых из нитроглицерина высвобождается NO).

Сосудорасширяющее действие нитроглицерина связано с тем, что при метаболизме нитроглицерина под влиянием тиоловых фермен­тов высвобождается оксид азота (NO), идентичный эндотелиально-му релаксирующему фактору. NO метаболизируется под действием тиоловых ферментов, образуются нитрозотиолы, которые, по-видимому, выполняют роль депо оксида азота, а также стимулируют высвобождение эндотелиального NO.

NO стимулирует гуанилатциклазу; образуется цГМФ, который активирует протеинкиназу G. Протеинкиназа G способствует фосфорилированию фосфоламбана (белок в мембране ретикулума). При этом активность фосфоламбана снижа­ется и уменьшается его угнетающее влияние на Са2+-АТФазу, которая способствует переходу ионов Са2+ из цитоплазмы в ретикулум. При снижении концентрации Са2+ в цитоплазме гладких мышц сосудов наступает расслабление гладких мышц, со­суды расширяются.

Расширение периверических вен — уменьшение венозного возврата — уменьшение преднагрузки на сердце.

Расширение периферических артерий — уменьшение сосудистого сопротивления — уменьшение постнагрузки.

Расширение крупных коронарных артерий (перераспределение кровотока в пользу ишемизированных зон)

Угнетение центральных звеньев коронаросуживающего рефлекса

Снижение конечного диастолического давления — снижение экстравазальной компрессии коронарных артерий (увеличение кровенаполнения)

Показания к применению

-любые формы стенокардии

-для предупреждения приступов стенокардии

Побочка

При приеме нитроглицерина под язык возможны гиперемия лица, шеи, ощущение жара. Из-за расшире­ния и пульсации сосудов головного мозга может возникнуть пуль­сирующая головная боль, иногда очень сильная.

Снижение артериального давления может сопровождаться тахикар­дией, головной болью, головокружением, шумом в ушах, ортостатическая гипотензия.

Применяют сидя.

Синром отмены

Быстрое развитие толерантности (истощение тиоловых ферментов, увеличение свободных радикалов, активация компенсаторных механизмов в ответ на стойкую гипотензию — активация РАА системы)

Механизм действия

Слабый диуретик.

В конечной части дистальных канальцем и в корковом отделе собирательных трубок и препятствует действию альдостерона (антагонист)—увеличивает выведение натрия, задерживая калий и магний

Показания к применению

-первичный гиперальдестеронизм

-отеки

-гипертензия

-застойная сердечная недостаточность

-корректор диуретиков, которые вызывает гипокалиемию

Побочка

-тошнота, рвота, диарея

-головная боль

-гиперкалиемия

-спазмы мышц

-гирсутизм

-импотенция

-гинекомастия

-кожные сыпи

-нарушение менструального цикла