Метопролол

Группа: бета1-адреноблокатор селективный.

Механизм действия: Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней СМА. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается. Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности РААС (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Стабильное снижение АД наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. Предупреждает развитие мигрени. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы.

Показания: Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия с др. гипотензивными ЛС). Компенсированная ХСН II-IV ФК по NYHA (в комбинацией со стандартной терапией диуретиками, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами). Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика), стенокардия (профилактика приступов). Профилактика наджелудочковой тахикардии и желудочковой экстрасистолии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала Q-T. Мигрень (профилактика приступов).

Побочные действия: В начале терапии возможна слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушение сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, гипогликемические состояния у заболевших сахарным диабетом, рвота, диарея, запор. У предрасположенных больных возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функций печени, тромбоцитопения, аллергические реакции - кожная сыпь, зуд.

Противопоказания:  Гиперчувствительность, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), декомпенсированная ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия для вторичной профилактики инфаркта миокарда (САД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд/мин, интервал P-Q более 0.24 с), выраженные нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены), одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); детский возраст (эффективность и безопасность не установлены), прием инотропных ЛС и ЛС, действующий на бета-адренорецепторы; период лактации. С осторожностью. Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, ХОБЛ, почечная/печеночная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз, AV блокада I ст., депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), беременность, пожил

--------------------------------------------------------------------------------------------------------