Рациональная фармакотерапия сердечно-сосудистых заболеваний

Со стороны нервной системы:

nголовная боль;

nслабость;

nголовокружение;

nдепрессия;

nусталость;

nмиопатия;

nпарестезии;

nслуховые галлюцинации;

nпри длительном применении — перифериче ская нейропатия, тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные нарушения, атаксия, неврит зрительного нерва;

nпри парентеральном введении — черепно мозговая гипертензия.

Со стороны сердечно$сосудистой системы:

nсинусовая брадикардия (рефрактерная к М хо линоблокаторам);

nатриовентрикулярная блокада;

nпри длительном применении — прогрессиро вание сердечной недостаточности, тахикардия типа «пируэт», усиление существующей арит мии или ее возникновение;

nпри парентеральном применении — снижение АД.

Со стороны дыхательной системы:

nкашель;

nодышка;

nинтерстициальная пневмония или альвеолит;

nфиброз легких;

nплеврит;

nпри парентеральном применении — бронхо спазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхатель ной недостаточностью).

Аллергические реакции:

nкожная сыпь;

nэксфолиативный дерматит;

nваскулит.

Со стороны системы крови:

nпри длительном применении — тромбоцитопе ния, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны органа зрения:

nувеит;

nотложение липофусцина в эпителии роговицы (субъективные жалобы отсутствуют; если от ложения значительные и частично заполняют зрачок — жалобы на светящиеся точки или пе лену перед глазами при ярком свете);

nмикроотслойка сетчатки.

Со стороны обмена веществ:

nповышение уровня Т4 при нормальном или не значительно сниженном уровне Т3.

Со стороны эндокринной системы:

nгипотиреоз;

nгипертиреоз (требуется отмена препарата).

Со стороны кожи и ее производных:

nалопеция;

nсвинцово синяя или голубоватая пигментация кожи;

nфотосенсибилизация (гиперемия кожи, слабая пигментация открытых участков кожи);

nпри парентеральном применении — жар, пот ливость.

Со стороны половой системы:

nэпидидимит;

nснижение потенции.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, снижение АД.

Лечение: промывание желудка, назначение ко лестирамина; при брадикардии — введение β адреномиметиков или установка кардиости мулятора; при тахикардии типа «пируэт» — в/в введение солей магния, кардиостимуля ции; гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Синонимы

Амиодарон (Швейцария), Амиодарон Акри (Россия), Амиодарон Гексал (Германия), Амио дарон гидрохлорид (Испания), Амиокордин (Словения), Кордарон (Франция), Кардиодарон (Россия), Опакордэн (Польша)

Амлодипин

(Amlodipine)

Блокаторы кальциевых каналов II типа (дигидропиридины)

Форма выпуска

Табл. 2,5 мг; 5 мг; 10 мг

Особенность химической структуры

Производное дигидропиридина.

Механизм действия

Связываясь с дигидропиридиновыми рецепто рами, преимущественно блокирует потенци алзависимые кальциевые каналы L типа, уг нетает трансмембранный переход Ca2+ в клет ку (в большей степени в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, чем в кардио миоциты).

Основные эффекты

nОказывает антиангинальное и гипотензивное действия.

nАнтиангинальное действие обусловлено рас ширением коронарных и периферических ар терий и артериол: при стенокардии уменьша ет выраженность ишемии миокарда; расши ряя периферические артериолы, снижает ОПСС и постнагрузку на сердце, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизме ненных и ишемизированных участках миокар да, увеличивает поступление кислорода в мио кард (особенно при вазоспастической стено кардии); предотвращает развитие констрик ции коронарных артерий (в т.ч. вызванной ку рением).

nУ больных стенокардией разовая суточная до за увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, сни жает частоту приступов стенокардии и потреб ления нитроглицерина.

nДает длительный дозозависимый гипотензив ный эффект. Гипотензивное действие обуслов лено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы артериальных сосудов. При АГ разовая доза обеспечивает клинически зна чимое снижение АД на протяжении 24 ч (в по ложении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантно сти к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.

nУменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеро склеротическое и кардиопротективное дей ствие при ишемической болезни сердца. Не повышает риск смерти у пациентов, страда ющих хронической сердечной недостаточно стью III—IV класса (по NYHA), на фоне те рапии дигоксином, диуретиками и ингибито рами АПФ.

nНе оказывает существенного влияния на со кратимость и проводимость миокарда, мало изменяет ЧСС, тормозит агрегацию тромбо цитов, повышает скорость клубочковой филь трации, обладает слабыми натрийуретиче скими свойствами. При диабетической нефро патии не увеличивает выраженность микро альбуминурии. Не оказывает неблагоприят ного влияния на обмен веществ и липиды плазмы.

nДействие после приема внутрь развивается че рез 2—4 ч, длительность — 24 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция медленная, не зависит от приема пи щи и составляет около 90%, биодоступность — 60—65%. Cmax при пероральном приеме достига ется через 6—12 ч. При постоянном приеме Css создается через 7—8 дней. Объем распределе

ния — 21 л/кг. Связь с белками плазмы — 90—97%. Проникает через ГЭБ, попадает в груд ное молоко.

Метаболизируется (90%) в печени с образова нием мало или неактивных метаболитов, имеет небольшой эффект первого прохождения через печень. T1/2 в среднем — 35 ч. Общий клиренс — 0,5 л/мин.

T1/2 у больных с артериальной гипертензи ей — 48 ч, у пожилых пациентов увеличива ется до 65 ч, при печеночной недостаточно

сти — до 60 ч; сходное увеличение Т1/2 на блюдается и при тяжелой хронической сер

дечной недостаточности, но при нарушении функции почек не изменяется. При гемодиа лизе не удаляется.

Выводится почками (60% в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде) и с желчью (20—25% в виде метаболитов).

Показания

nАртериальная гипертензия.

nСтенокардия напряжения.

nВазоспастическая стенокардия.

nБезболевая ишемия миокарда.

nХроническая сердечная недостаточность (в ка честве вспомогательного средства в комплекс ной терапии).

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза — 5 мг/сут за один при ем, с постепенным увеличением в течение 7— 14 дней до 10 мг/сут (однократно); при артери альной гипертензии поддерживающая доза — 2,5—5 мг/сут.

При стенокардии напряжения и вазоспасти ческой стенокардии — 5—10 мг/сут однократно, для профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.

Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с наруше$ нием функции печени — начальная доза в каче стве гипотензивного средства 2,5 мг, в качестве антиангинального средства — 5 мг.

При хронической сердечной недостаточно$ сти — начальная доза 2,5 мг 1 р/сут, при хоро шей переносимости дозу постепенно увеличива ют до 10 мг 1 р/сут.

Противопоказания

nТяжелая артериальная гипотензия.

nГиперчувствительность (в т.ч. к другим дигид ропиридинам).

nБеременность.

nПериод лактации.

Предостережения, контроль терапии

nВо время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточиво сти и гиперплазии десен).

nАмлодипин не изменяет плазменные концент рации K+, глюкозы, триглицеридов, общего хо лестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креати нина и азота мочевины.

nНесмотря на отсутствие у БКК синдрома отме ны, перед прекращением лечения рекоменду ется постепенное уменьшение доз.

nБезопасность применения при беременности не установлена. Опыт применения у детей отсут ствует.

С осторожностью назначать:

nпри выраженной брадикардии, тахикардии;

nпри декомпенсированной сердечной недоста точности;

nпри легкой или умеренной артериальной гипо тензии;

nпри аортальном стенозе;

nпри митральном стенозе;

nпри гипертрофической кардиомиопатии (осо бенно обструктивной);

nпри остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после);

nпри печеночной недостаточности;

nпри сахарном диабете;

nпри нарушении липидного профиля;

nв пожилом возрасте;

nв возрасте до 18 лет (эффективность и безопас ность применения не установлены).

Побочные эффекты

Со стороны сердечно$сосудистой системы:

nсердцебиение;

nотеки лодыжек и стоп;

nприливы крови к лицу;

nредко — нарушения сердечного ритма (бради кардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, чрезмер ное падение АД, ортостатическая гипотензия;

nочень редко — сердечная недостаточность, экстрасистолия, повышение АД.

Со стороны нервной системы:

nголовная боль;

nголовокружение;

nусталость;

nсонливость;

nизменение настроения;

nсудороги;

nредко — синкопэ, гипестезия, парестезии, тре мор, астения, недомогание, бессонница, нервоз ность, депрессия, необычайные сновидения, тревога;

nочень редко — атаксия, апатия, ажитация, ам незия.

Со стороны пищеварительной системы:

nтошнота;

nабдоминальная боль;

nгипербилирубинемия;

nжелтуха;

nизвращение вкуса;

nповышение активности печеночных транс аминаз;

nредко — сухость во рту, анорексия, рвота, за пор или диарея, диспепсия, метеоризм, гипер плазия десен;

nочень редко — гастрит, повышение аппетита.

Со стороны мочевыделительной системы:

nредко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия;

nочень редко — полиурия.

Со стороны половой системы:

nнарушение сексуальной функции (в т.ч. сниже ние потенции).

Со стороны опорно$двигательного аппарата:

nредко — артралгия, артроз, миалгия, боль в ко нечностях (при длительном применении);

nочень редко — мышечная слабость.

Со стороны кожи и ее производных:

nочень редко — ксеродермия, алопеция, дерма тит, пурпура;

nпотливость (очень редко — холодный липкий пот).

Аллергические реакции:

nкожный зуд;

nсыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница).

Со стороны органа зрения:

nнарушение зрения;

nконъюнктивит;

nдиплопия;

nболь в глазу;

nксерофтальмия;

nочень редко — нарушение аккомодации.

Другие эффекты:

nредко — звон в ушах, боль в спине, ощущение жара, озноб, гинекомастия;

nувеличение массы тела, одышка (в т.ч. сердеч ная), носовое кровотечение, жажда;

nочень редко — кашель, ринит.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазо дилатация и падение АД, нарушения сердеч ного ритма и проводимости.

Лечение: промывание желудка, назначение ак тивированного угля, поддержание функциони рования сердечно сосудистой системы, мони торинг показателей функции сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматиче ская и поддерживающая терапия, в/в введе ние кальция глюконата и допамина. Гемодиа лиз неэффективен.

Взаимодействие

Синонимы

Акридипин (Индия), Амловас (Индия), Амлоди пина бесилат (Аргентина), Веро Амлодипин (Индия), Калчек (Индия), Кардилопин (Венг рия), Корвадил (Индия), Норваск (Бельгия), Нормодипин (Венгрия), Стамло (Индия)

Амфетамин

(Amfetamine)

α и β адреномиметики

Форма выпуска

Табл. 10 мг

Особенность химической структуры

Синтетическое соединение, производное фени лалкиламина.

Механизм действия

По химическому строению и влиянию на пери ферические отделы симпатической нервной сис темы близок к эпинефрину.

Вызывает высвобождение норэпинефрина и дофамина из гранул пресинаптических нервных окончаний, стимулирует α и β адренорецепто ры и дофаминовые рецепторы. Ингибирует МАО, тормозит обратный нейрональный захват дофамина и норэпинефрина.

Основные эффекты

nОказывает психостимулирующее, вазоконст рикторное, гипертензивное, бронходилатиру ющее и анорексигенное действия.

nВызывает сужение периферических сосудов, усиление сокращений сердца, повышение АД, расслабление мускулатуры бронхов, мидриаз.

nУменьшает чувство утомления, улучшает на строение, повышает умственную и физиче скую работоспособность, уменьшает потреб ность во сне. Ослабляет и укорачивает сон, вы званный снотворными средствами.

nДлительность действия после однократного приема — 2—8 ч.

Фармакокинетика

Препарат легко проникает через ГЭБ. T1/2 — 10—30 ч. Подвергается биотрансформации в пе чени. Медленное выведение приводит к кумуля ции в условиях повторного использования. Вы$ ведение почками зависит от рН мочи: элимина ция ускоряется при кислой и замедляется при щелочной реакции мочи. Проникает в грудное молоко.

Показания

nНарколепсия.

nДепрессия.

nСонливость.

nВялость.

nАпатия.

nАстенический синдром.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым по 5—10 мг 1—2 р/сут.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nБессонница.

nВозбуждения.

nПеченочная недостаточность.

nАртериальная гипертензия.

nАтеросклероз.

nСердечная недостаточность.

nПожилой возраст.

Предостережения, контроль терапии

nПри длительном приеме возможно развитие лекарственной зависимости.

nВо время терапии контролировать функцио нальное состояние сердечно сосудистой систе мы (частоту сердечных сокращений, сердеч ный ритм, АД), а также состояние нервно пси хической сферы.

nбессонница;

nнервно психические расстройства;

nшизофреноподобные психозы;

nпарадоксальные реакции: сонливость, апатия, снижение работоспособности.

Другие эффекты:

nозноб;

nаллергические реакции;

nлекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: нарушение ритма сердца, артери альная гипертензия, головокружения, синко пальные состояния, психотические состояния.

Лечение: симптоматическое, проведение дезин токсикационной терапии.

Взаимодействие

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

nтошнота;

nснижение аппетита.

Со стороны сердечно$сосудистой системы:

nтахикардия;

nповышение АД;

nаритмии.

Со стороны нервной системы: n головокружение;

Синонимы

Фенамин (Россия)

Апонил

(Aponil)

Медокеми Лтд (Кипр)

Нимесулид (Nimesulide)

НПВС, селективные ингибиторы ЦОГ 2

Форма выпуска

Табл. 100 мг, № 20

Механизм действия

Селективно ингибирует ЦОГ 2, практически не подавляя ЦОГ 1, что обусловливает отличную бе зопасность и переносимость. Отличается отсутст вием влияния на хрящ за счет снижения деструк ции протеогликанов и торможения синтеза ме таллопротеаз, разрушающих хрящевую ткань, что ведет к уменьшению повреждения и норма лизации процесса синтеза хрящевой ткани. На личие у апонила антибрадикининового и антигис таминного действия позволяет использовать его у пациентов с аллергическими заболеваниями.

Основные эффекты

nОбезболивающее действие.

nЖаропонижающее действие.

nПротивовоспалительное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1—2 (2,5—3) ч. На 99% связывается с белками плазмы. Терапев тическая концентрация в крови поддерживается в течение 6—8 ч. При длительном применении кумуляции не наблюдается.

Показания

nБолевой синдром различной этиологии (голов ная, зубная, менструальная, посттравматиче ская и послеоперационная боль).

nЛихорадка различного происхождения (гипер термия при острых респираторных вирусных инфекциях, других инфекционно воспали тельных заболеваниях).

nВоспалительные заболевания опорно двига тельного аппарата (артриты, остеоартриты, тендовагиниты, бурситы, миозиты).

Противопоказания

nЖелудочно кишечные кровотечения.

nЭрозивно язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения.

nТяжелая печеночная и почечная недостаточность.

nБеременность (III триместр) и кормление грудью.

nГиперчувствительность к нимесулиду.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая водой, доза для взрослых — 50—200 мг (в среднем 100 мг) 2 р/сут.

Регистрационное удостоверение: П №1014987/01$2003 от 19.05.2003

Аспирин кардио® (Aspirin Cardio®)

Байер АГ (Германия)

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid) Антиагреганты (ЛС, влияющие на функцию тромбоцитов)

Форма выпуска

Табл., п.о., 100 мг и 300 мг

Механизм действия

В основе механизма действия ацетилсалицило вой кислоты (АСК) лежит необратимая ингиби ция циклооксигеназы (ЦОГ 1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавля ется агрегация тромбоцитов.

Основные эффекты

nПротивовоспалительный.

nОбезболивающий.

nЖаропонижающий.

nАнтиагрегантный.

Показания

nПрофилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, са харный диабет, гиперлипидемия, артериаль ная гипертония, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда.

nНестабильная стенокардия.

nПрофилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровооб ращения).

nПрофилактика преходящего нарушения моз гового кровообращения.

nПрофилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (напри мер, аортокоронарное шунтирование, эндарте рэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий).

nПрофилактика тромбоза глубоких вен и тром боэмболии легочной артерии и ее ветвей (на пример, при длительной иммобилизации в ре зультате большого хирургического вмеша тельства).

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой, запивая большим количест вом жидкости. Предназначен для длительного применения. Продолжительность терапии опре деляется индивидуально.

Профилактика при подозрении на острый инфаркт миокарда: 100—200 мг/сут или 300 мг через день (первую таблетку необходимо разже вать для более быстрого всасывания).

Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов ри$ ска: 100 мг/сут или 300 мг через день.

Нестабильная стенокардия; профилактика повторного инфаркта миокарда, инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообра$ щения, тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных ис$ следований: 100—300 мг/сут.

Профилактика тромбоза глубоких вен и тром$ боэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100— 200 мг/сут или 300 мг через день.

Противопоказания

nПовышенная чувствительность к ацетилсали циловой кислоте, к вспомогательным вещест вам препарата и другим НПВС.

nЭрозивно язвенные поражения ЖКТ; желу дочно кишечное кровотечение.

nГеморрагический диатез.

nБронхиальная астма, индуцированная при емом салицилатов и НПВС; «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, реци дивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты).

nСочетанное применение с метотрексатом в до зе 15 мг/нед и более.

nБеременность (I и III триместры).

nПериод кормления грудью.

nДетский возраст (до 18 лет).

Предостережения, контроль терапии

nАцетилсалициловая кислота может провоциро вать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гипер чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сен ной лихорадки, полипоза носа, хронических за болеваний дыхательной системы, а также ал лергических реакций на другие препараты (на пример, кожные реакции, зуд, крапивница).

nАцетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств.

nАцетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих снижен ную экскрецию мочевой кислоты).

nВысокие дозы ацетилсалициловой кислоты оказывают гипогликемический эффект, что не обходимо иметь в виду при назначении ее па циентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты.

С осторожностью назначать:

nпри подагре и гиперурикемии;

nпри наличии в анамнезе:

—язвенных поражений ЖКТ или желудочно кишечных кровотечений;

—почечной и печеночной недостаточности;

—бронхиальной астмы;

—хронических заболеваний органов дыхания;

—сенной лихорадки, полипоза носа;

—аллергических реакций на другие препараты; n во II триместре беременности;

nв сочетании с метотрексатом в дозе менее 15 мг/нед;

nпри дефиците витамина К и глюкозо 6 фос фатдегидрогеназы.

Регистрационное удостоверение: П № 015400/01 от 16.12.2003

Атенолол

(Atenolol)

β1 адреноблокаторы

Форма выпуска

Табл. 25 мг; 50 мг; 100 мг

Механизм действия

Блокируя в малых дозах преимущественно β1 адренорецепторы, в т.ч. сердца, уменьшает в кардиомиоцитах стимулированное катехолами нами образование цАМФ, снижает ток Cа2+, ока зывает отрицательное хроно , дромо , батмо и инотропное действие.

При применении в средних дозах в отличие от неселективных β адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы и ткани, содержащие β2 адренорецепторы (поджелудоч ная железа, скелетные мышцы, гладкая муску латура периферических артерий, бронхов, мат ки и др.), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия как у пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательное бат мо , хроно , ино и дромотропное действие. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) блокирует β1 и β2 адренорецепторы.

Основные эффекты

nОказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действия.

nНе обладает мембраностибилизирующей и внутренней симпатомиметической активно стью (СМА).

nГипотензивный эффект связан с уменьшением ударного объема и сердечного выброса, актив ности ренин ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной ги персекрецией ренина), чувствительности баро рецепторов дуги аорты (не происходит усиле ния их активности в ответ на снижение АД) и угнетением центральных звеньев симпатиче ской нервной системы. Гипотензивный эффект

продолжается 24 ч; при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 нед лечения вслед ствие уменьшения ОПСС (в первую очередь в связи с уменьшением сердечного выброса вос станавливается барорецепторный депрессор ный рефлекс, ослабленный при артериальной гипертензии).

nАнтиангинальный эффект определяется сни жением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диа столы и улучшение перфузии миокарда) и со кратимости, а также снижением чувствитель ности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает ЧСС в покое и при физи ческой нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

nАнтиаритмический эффект обусловлен уст ранением аритмогенных факторов (тахикар дии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьше нием скорости спонтанного возбуждения си нусного и эктопического водителей ритма и за медлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнитель ным путям.

nУвеличивает выживаемость больных, перенес ших инфаркт миокарда (снижает частоту раз вития желудочковых аритмий и приступов стенокардии).

nПрактически не ослабляет бронходилатиру ющее действие изопротеренола.

nОтрицательный хронотропный эффект прояв ляется через 1 ч после приема, достигает мак симума спустя 2—4 ч и продолжается до 24 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция из ЖКТ быстрая, но неполная (50— 60%), биодоступность — 40—50%, водорастворим (растворимость в липидах низкая). Cmax достигает ся через 2—4 ч. Плохо проникает через ГЭБ, прохо дит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы — 6—16%.

Метаболизируется в печени минимально. T1/2 — 6—9 ч (увеличивается у пациентов пожи лого возраста).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85—100% в неизмененном виде).

Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией: при КК ниже 35 мл/мин T1/2 составляет 16—27 ч, при КК ни же 15 мл/мин — более 27 ч, при анурии удлиня ется до 144 ч (необходимо уменьшение доз). Уда ляется при гемодиализе.

Показания

Лечение:

nИшемическая болезнь сердца, в т.ч. стенокар дия (напряжения, покоя и нестабильная).

nАртериальная гипертензия.

nГипертензивный криз.

nПролапс митрального клапана.

nГиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза.

nНейроциркуляторная дистония по гипертони ческому типу.

nЭссенциальный и старческий тремор.

nАжитация и тремор при абстинентном синдроме.

Лечение и профилактика:

nИнфаркт миокарда (острая фаза при стабиль ных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).

nНарушения сердечного ритма (в т.ч. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без при знаков сердечной недостаточности, тиреоток сикозе):

—синусовая тахикардия;

—пароксизмальная предсердная тахикардия;

—наджелудочковая и желудочковая экстра систолия;

—наджелудочковая и желудочковая тахи кардия;

—мерцательная аритмия (трепетание и мер цание предсердий).

В составе комплексной терапии:

nГипертрофическая кардиомиопатия.

nФеохромоцитома (только вместе с α адрено блокаторами).

nТиреотоксикоз.

nМигрень (профилактика).

Способ применения и дозы

Внутрь, перед приемом пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. На чальная доза 25—50 мг/сут, при необходимости дозу повышают через 1 нед на 50 мг и далее при необходимости до 200 мг, средняя доза — 100 мг/сут.

При ИБС, тахисистолических нарушениях сердечного ритма — 50 мг 1 р/сут.

При остром инфаркте миокарда со стабиль ными гемодинамическими показателями — че рез 12 ч повторно 50 мг, далее по 50 мг 2 р/сут в течение 6—9 дней (под контролем АД, ЭКГ, кон центрации глюкозы).

При гиперкинетическом кардиальном синд$ роме назначают по 25 мг/сут.

При КК 10—30 мл/мин назначают по 100 мг через день или 50 мг/сут, при КК менее 10 мл/мин — 50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня либо на фоне гемодиализа по 50 мг после каждого сеанса.

У пожилых пациентов начальная однократ ная доза 25 мг (может быть увеличена под кон тролем АД, ЧСС).

Назначение более 1 р/сут нецелесообразно, поскольку атенолол действует в течение 24 ч. Повышение суточной дозы свыше 100 мг не ре комендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Снижение дозы в случае планируемой отмены производят постепенно, по 1/4 дозы каждые 3— 4 дня.

Противопоказания

nКардиогенный шок.

nAтриовентрикулярная блокада II—III ст.

nСиноатриальная блокада.

nСиндром слабости синусового узла.

nБрадикардия с ЧСС менее 40/мин.

nОстрая или хроническая сердечная недоста точность (в стадии декомпенсации).

nКардиомегалия без признаков сердечной недо статочности.

nСтенокардия Принцметала.

nАртериальная гипотензия (в случае использо вания при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт. ст.).

nГиперчувствительность.

nПериод лактации.

nОдновременный прием ингибиторов МАО.

Предостережения, контроль терапии

nМониторинг больных, принимающих атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3— 4 мес), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4—5 мес).

nСледует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

nПримерно у 20% больных стенокардией β ад реноблокаторы неэффективны. Основные при чины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное конечно диастолическое давле ние левого желудочка, нарушающее субэндо кардиальный кровоток.

nУ курильщиков эффективность β адренобло каторов ниже.

nНельзя резко прерывать лечение из за опасно сти развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, сни жая дозу в течение 2 нед и более (снижают до зу на 25% в 3—4 дня).

nВ период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потен циально опасными видами деятельности, тре бующими повышенной концентрации внима ния и быстроты психомоторных реакций.

nНа время лечения исключить прием этанола.

nСледует отменять перед исследованием содер жания в крови и моче катехоламинов, нормета