Хинолоны

Налидиксовая кислота (невиграмон)	Пипимидиевая кислота (полин);	Оксолиниевая кислота (грамурин)
Г- бактерии (кроме синегнойной палочки)	Г- бактерии; Г+стафилококки
Общий недостаток: ко всем препаратам быстро развивается устойчивость. Т.к. высокие концентрации этих препаратов в моче → назначают при инфекциях мочевыводящих путей.

Побочные эффекты:

• диспептические расстройства

• аллергия

• фотодерматозы

Противопоказаны: эпилепсия, при беременности, кормлении грудью, детям до 2 лет.

Фторхинолоны

Отличаются от хинолонов наличием атомов фтора в хинолоновом кольце.

По количеству атомов фтора в химической структуре фторхинолоны делятся на:

1. монофторированные:

флоксацин (таривид);

ципрофлоксацин (ципробай, квинтор);

пефлоксацин (абактал);

норфлоксацин (норбактин, нолицин).

2. дифторированные: ломефлоксацин (максаквин)

3. трифторированные: флероксацин

Спектр действия: Г^- бактерии, Г⁺ бактерии менее выражена активность, эффективны в отношении стафилакокков, менее эффективны на стрептококки.

Практически все фторхинолоны обладают системным эффектом, кроме норфлоксацина, который избирательно действует на мочеполовую систему и, по сути, является уроантисептиком. Ломефлоксацин воздействует на микобактерии туберкулеза, поэтому в настоящее время используется в комплексной химиотерапии лечения туберкулеза.

Фторхинолоны не влияют на спирохеты, грибки, простейшие. Большинство анаэробов устойчивы к действию фторхинолонов.

Побочные эффекты: переносится хорошо; частота побочных эффектов не превышает 4-6% (тошнота, головная боль, расстройство сна, судороги, фотодерматозы).

Противопоказаны: беременным, кормящим, детям до 16 лет (дисплазия хрящевой ткани).

Нитрофураны

Фурацилин, фурадонин (нитрофурантоин), фурагин, фуразолидон.

Нитрофураны нарушают клеточное дыхание микробной клетки, тормозя рост и размножение. Кроме этого – в процессе трансформации препаратов (восстановление нитрогруппы) образуются метаболиты, повреждающие клетку бактерии (бактерицидный эффект).

Спектр (узкий): стрептококки, стафилококки, кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, трихомонады, лямблии (фуразолидон). Устойчивость развивается медленно.

Побочные эффекты:

• диспептические реакции

• полинейропатия

• гемолиз у больных с дефицитом глюкозо-6 фосфат дегидрогеназы

• лейкопения

• гепатит

• кожная сыпь

• ангионевротический отек

• тетурамоподобный эффект

Применение: инфекции мочевыводящей системы (фурадонин); кишечные инфекции, лямблиоз (фуразолидон); промывание ран, полостей (фурацилин).

Нитроимидазолы

Метронидазол (трихопол, флагил)	Тинидазол (фазижин)	Орнидазол (тиберал)
активны в отношении анаэробных бактерий
Т1/2 6-8 час. Проникает через ГЭБ. Частично выводится желчью.	Т1/2 12-14 час. Выводится с мочой в неизменном виде.	Т1/2 10-12 час.

Механизм действия: в условиях организма под влиянием бактериальных нитроредуктаз,

происходит восстановление нитрогруппы, ингибирует синтез ДНК бактерий - гибель м/о.

Побочные эффекты:

• тетурамоподобный эффект

• полинейропатия

• стоматит, металлический привкус во рту

• тошнота

• лейкопения

Препараты данной группы используют в качестве антипротозойных средств для лечения лямблиоза, амебной дизентерии, трихомоноза.

Наблюдается значительная устойчивость трихомонад к нитроимидазолам (за исключением орнидазола). Более того трихомонады выделяют ферменты, разрушающие метронидазол, тинидазол, что делает проблематичным лечение трихомоноза этими препаратами.

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек		Форма выпуска (состав), кол-во препарата в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Производные хинолона
Налидиксовая кислота (невиграмон) Acidum nalidixicum (Б)		Капс. (табл.) по 0,5 №. 56	По 1-2 капс. (табл.) 3-4 раза в сутки
Фторхинолоны
Ципрофлоксацина гидрохлорид (ципробай) Ciprofloxacini hydrochloridum (Б)		Табл. по 0,25 и 0,5 №.10,100	По 0,25-0,75 препарата 2 раза в сутки натощак, не разжевывая
Норфлоксацин (нороксин) Norfloxacin		Табл. по 0,2; 0,4 и 0,8 №.10, 20	По 1 табл. 2 раза в сутки
Офлоксацина гидрохлорид (таривид) Ofloxacini hydrochloridum (Б)		Табл. по 0,2 №. 10 Флаконы 0,2% р-р по 100 мл	По 1-2 табл. 2 раза в сутки натощак, не разжевывая В вену(капельно ) по 100 мл (с 250 мл 5% р-ра глюкозы)
Производные 8-оксихинолина
Нитроксолин (5-НОК) Nitroxolinum (Б)	Табл. (драже) по 0,05 №. 50		По 2 табл. (драже) 4 раза в сутки (во время еды)
Производные нитрофурана
Фуразолидон Fuyrazolidonum (Б)	Табл. по 0,05 №. 20		По 2-3 табл. 3-4 раза в сутки (после еды)
Фурадонин (нитрофурантоин) Furadoninum	Табл. по 0,1 №. 20		По 1-1/2 табл. 3-4 раза в сутки
Производные нитроимидазола
Метронидазол (трихопол, клион, флагил) Metronidazolum (Б)	Табл. по 0,25 и 0,5 №.10 Амп. 0,5% р-р по 20 мл №.10 Флаконы 0,5% р-р по 100 мл		По 0,5 препарата 3 раза в сутки (во время или после еды, не разжевывая) В вену капельно по 100 мл 3 раза в сутки (7 суток)
Тинидазол (фазижин) Tinidasolum (Б)	Табл. по 0,5 №.4		4 табл. однократно (во время или после еды)

Самостоятельная работа студентов

Задание № 1

Выписать дома в тетради для практических занятий в форме врачебных рецептов и указать показания к применению выписанных лекарственных форм.

1. Левомицетин, глазные капли

2. Фузидин-натрий

3. Рифампицин в капс.

4. Сульфаниламид для лечения и профилактики инфекций глаз

5. Сульфаниламид длительного действия

6. Производное нитрофурана, плохо всасывающееся в ЖКТ

7. Ципрофлоксацина гидрохлорид в табл.

8. Метронидазол в табл. и во флаконах

Задание № 2

Выписать в форме врачебных рецептов лекарственные препараты для лечения:

1. Респираторных инфекций (СФА).

2. Препарат антибактериальный для эрадикации Н. руlоri.

3. Цистита (из нитрофуранов).

4. Перитонита.

5. Лечение псевдомембранозного колита.

6. Стафилококковой инфекции, вызванной МRS.

Ситуационные задачи

Задача № 1

Пациент В. запивал сульфадимидин апельсиновым соком. Через 2 недели пациент был доставлен в больницу с острой почечной недостаточностью. Объясните причину осложнения. Какую рекомендацию по приему сульфаниламидов не соблюдал пациент?

Задача № 2

В больницу с тяжелым эндометритом была доставлена молодая девушка. Врач приемного покоя назначил ей офлоксацин внутривенно по 400 мг 2 раза в день. После того, как пациентка сообщила, что страдает эпилепсией и принимает фенитоин, врач отменил офлоксацин иназначил комбинацию имипинем + циластатин 500мг внутривенно. Почему врач отменил офлоксацин? Рационально ли он произвел замену?

Задача № 3

Пациенту С. для лечения кишечной инфекции был назначен фуразолидон. Во время курса лечения пациент посетил банкет, на котором он выпил немного алкоголя. Оттуда он был доставлен в больницу в тяжелом состоянии: резко упало АД, появилась тахикардия, гиперемия кожи и слизистых оболочек. Какое осложнение возникло у пациента? Объясните его механизм.

Тестовый контроль:

1. Укажите сульфаниламидный препарат, содержащий сульфаниламид и триметоприм:

1. сульфадимидин (сульфадимезин)

2. ингалипт

3. фталилсульфотиазол (фталазол)

4. сульфацетамид натрия (сульфацил натрия)

5. ко-тримоксазол (бисептол)

2. Какие из антибиотиков вызывают угнетение кроветворения (анемию, лейкопению)?

1. пенициллины

2. цефалоспорины

3. макролиды

4. хлорамфеникол (левомицетин)

5. тетрациклины

3. Какие из антибиотиков вызывают нарешение функций VIII пары черепно-мозговых нервов?

1. хлорамфеникол (левомицетин)

2. тетрациклины

3. аминогликозиды

4. макролиды

5. пенициллины

4. Выберите препарат для лечениянеосложненной хламидийной инфекции:

1. пенициллин G (бензилпенициллин)

2. азитромицин (сумамед)

3. пенициллин V (феноксиметилпенициллин)

4. ампициллин

5. клавулановая кислота

5. Ципрофлоксацин относится к группе производных:

1. нафтиридина

2. фторхинолона

3. 8-оксихинолина

4. нитрофурана

5. нитроимидазола

6. Укажите какой вид лекарственного взаимодействия наблюдается при комбинировании амоксициллина и клавулановой кислоты:

1. антидотизм

2. антагонизм

3. тахифилаксия

4. потенцирование

5. ингибирование

7. Все перечисленные ниже утверждения правильные, КРОМЕ:

1. цефалоспорины при совместном применении потенцируют нефротоксическое действие аминогликозидов;

2. паралич скелетной мускулатуры, вызванный высокой концентрацией аминогликозидов, ослабляется инфузией глюконата кальция;

3. фуросемид (диуретическое средство) повышает скорость почечной элиминации аминогликозидов и снижает, таким образом, их токсическое действие;

4. головная боль и головокружение – являются ранними симптомами нейротоксического действия аминогликозидов;

5. назначение внутрь неомицина может вести к суперинфекции.

8. Все перечисленные ниже утверждения верны, КРОМЕ:

1. метронидазол является эффективным средством против аэробных бактерий;

2. метронидазол хорошо всасывается при приеме внутрь и проникает в ЦНС;

3. при длительном применении метронидазола может возникнуть периферическая нейропатия;

4. у беременных метронидазол следует применять с осторожностью, т.к. показано, что он обладает тератогенным действием у животных;

5. метронидазол является эффективным средством для лечения псевдомембранозного колита, вызванного анаэробными клостридиями.

9. Триметоприм…

1. менее активен по своей противомикробной активности, чем сульфаметоксазол;

2. ингибирует фермент дигидроптероатсинтазу;

3. вызывает нежелательные эффекты, которые могут быть уменьшены при назначении фолиевой кислоты; +

4. не вызывает развития резистентности у микроорганизмов;

5. стимулирует синтез пуринов.

10. Сульфадиазин…

1. является антагонистом парааминобензойной кислоты;

2. обладает бактерицидным действием;

3. эффективен при лечении нокардиоза.

Ответы

Задача №1

Щелочное питье.

Задача №2

1. Фторхинолоны → ↑ ЦНС → судороги (при эпилепсии).

2. Замена не рациональна.

Задача №3

Тетурамоподобный эффект.

Тесты:

I. 5. VI. 4.

II. 4. VII. 3.

III. 3. VIII. 1.

IV. 2. IX. 3.

V. 2. X. 1,3.