Синтетические химиотерапевтические средства. Сульфаниламиды (сфа).
Различают препараты:
резорбтивного действия:
короткого действия – сульфадиазин; сульфадимезин (назначают 4-6 раз в день)
средней продолжительности действия – сульфадиметокин; сульфамонометоксин. (1 раз в день)
длительного действия – сульфален (1 раз в 7-10 дней).
СФА –плохо всасывающиеся в ЖКТ (используют при кишечных инфекциях) – фталазол, сульгин.
СФА – для местного применения (мази, глазные капли)
сульфацил-Nа (при бактериальных глазных инфекциях);
сульфадиазин серебра (дермазин, фламмазин);
сульфатиазол серебра (аргосульфан).
Ион Аg+ соединяясь с ДНК, накапливается на поверхности ядра бактерий и тормозит их рост и деление.
Механизм действия: нарушают синтез фолиевой кислоты в микробной клетке- действуют бактериостатически.
Спектр действия: Г+ м/о; Г- м/о; хламидии; нокардий; токсоплазма; малярийный плазмодий; пневмоцисты.
Фармакокинетика: хорошо всасываются (кроме группы №2) быстро распределяются в организме, метаболизируются в печени, выводятся почками.
В последние годы значение этой группы препаратов в лечении бактериальных инфекций заметно уменьшилось:
быстрое развитие устойчивости;
серьезные побочные эффекты:
гемолитическая анемия
реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, узловая эритема, васкулит).
лейкопения, тромбоцитопения;
кристаллурия;
не могут быть использованы в последнем триместре беременности и в период лактации (вызывают желтуху у плода и новорожденных).
Применение: сохранили свое значение только при лечении токсоплазмоза и инфекций, вызванных Nocardia asteroidеs; а также в качестве альтернативы при пневмониях, вызванных хламидиями.
Широко применяются в клинической практике комбинированные препараты СФА с триметопримом, среди них наиболее известен ко-тримоксазол (бисептол, бактрим, гросептол).
Триметоприм – ингибирует дегидрофолатредуктазу в микробной клетке.
Активен в отношении: Г+ аэробных кокков (за исключением энтерококков); Г- бактерий (кроме синегнойной палочки).
Комбинированные СФА представляют комбинацию сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1 (в таблетке 480 мг содержится 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма).
Оба компонента оказывают бактериостатическое действие, но обеспечивая потенцированный синергизм вызывают бактерицидное действие на микробную клетку.
Ко-тримоксазол обладает широким спектром антибактериального действия. Хорошо всасывается при приеме внутрь, выводится почками. Т1/2 = 10 час.
Как правило хорошо переносится при кратковременном использовании. В единичных случаях описано развитие В12 дефицитной анемии, нейтропении, тромбоцитопении.
Применение: как лекарственное средство I ряда при инфекциях дыхательных путей; почек; мочевыводящих путей; ЖКТ.
Противопоказан: беременным женщинам , детям до 2 месяцев.
|
Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек |
Форма выпуска (состав), кол-во препарата в упаковке |
Способ назначения, средние терапевтические дозы |
|
Сульфадимезин (сульфадимидин) Sulfadimezinum (Б) |
Табл. по 0,5 №.10 |
Первый прием- 4 табл., затем по 2 табл. через 4 часа (двое суток), затем по2 табл. через 6 часов (двое суток), затем по 2 табл. че- рез 8 часов (3 суток). |
|
Этазол Aethazolum (Б) |
Табл. по 0,5 №.10 |
Табл. по 0,5 №.10 |
|
Уросульфан (сульфакарбамид) Urosulfanum (Б) |
Табл. по 0,5 №.10 |
По 1-2 табл. 3-5 раз в сутки. |
|
Сульфацил-натрий (сульфацетамид) Sulfacylum- natrium (Б) |
Флаконы 30 % р-р по 5 и 10 мл Амп.30 % р-р по 5 мл №.10 Мазь 30 % по 10,0 |
По 2 капли в полость конъюнктивы 3 раза в сутки В вену по 3-5 мл (медленно в течении 5 мин) 2 раза в сутки За веко 3 раза в сутки |
|
Сульфадиметоксин (мадрибон) Sulfadimethoxinum (Б) |
Табл. по 0,5 №.10 |
По 1-2 табл. 1 раз в сутки (в первый день – 4 табл.) |
|
Фталазол (фталилсульфатиазол) Phthalazolum (Б) |
Табл. по 0,5 №.10 |
Табл. по 0,5 №.10 |
|
Сульфадиазин серебра Sulfadiazinum-argentum (Б) |
Мазь (крем) 1 % по 50,0; 250,0; 500,0 |
На пораженные участки кожи (слоем 2-4 мм) 1-2 раза в сутки |
| ||
|
Ко-тримоксазол (бактрим, (бисептол, ориприм) Co-trimoxazolum |
Официн. табл. №.20 состоят: Амп. по 5 мл №. 10 |
По 2 табл. 2 раза в сутки (утром и вечером после еды) В вену по 10 мл (с 250 мл 0,9 % р-ра натрия хлорида) капельно 2 раза в сутки |