1. Ганглиоблокаторы

Классификация ганглиоблокирующих средств по химической структуре

1. Бис-четвертичные аммониевые соединения

Гексаметоний

(бензогексоний)

Азаметоний

(пентамин)

Трепирия йодид

(гигроний)

Триметафан (арфонад)

2. Третичные амины

Пемпидин (пирилен)

Пахикарпина гидройодид

По длительности действия ганглиоблокаторы делятся на следующие группы

1. Длительного действия (8 ч. и более)

Пемпидин (пирилен)

2. Средней продолжительности действия (3-4 ч.)

Гексаметоний (бензогексоний)

Азаметоний (пентамин)

3. Короткого действия (10-20 мин.)

Трепирия йодид (гигроний)

Триметафан (арфонад)

Ганглиоблокирующие вещества обладают способнос­тью блокировать Н-холинорецепторы вегетативных не­рвных узлов и в связи с этим тормозить передачу нервно­го возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Ганглиоблокаторы блокируют одновременно симпатические и парасимпа­тические узлы, однако разные препараты могут обладать различной активностью по отношению к разным груп­пам ганглиев. Ганглиоблокаторы оказывают также угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах могут блокиро­вать Н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов и ЦНС (вазомоторный центр).

Прерывая проведение нервных импульсов через ве­гетативные нервные узлы, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабженных вегетативной иннер­вацией. При этом происходит:

1. Снижение артериального давления, что связано преимущественно с уменьшени­ем поступления сосудосуживающих импульсов к крове­носным сосудам и расширением периферического со­судистого русла (в первую очередь артериол) – как результат блока Н-холинорецепторов симпатических ганглиев. Угнетение хромаффинной ткани над­почечников приводит к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.

2. Торможе­ние проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к:

• нарушению аккомодации,

• расши­рению бронхов,

• уменьшению моторики органов желу­дочно-кишечного тракта,

• угнетению секреции желез,

• учащению сердечных сокращений,

• понижению тонуса мочевого пузыря.

Основное отличие третичных соединений от четвертичных заключается в том, что первые лучше вса­сываются из желудочно-кишечного тракта; четвертич­ные соединения хуже всасываются, трудно проникают через гематоэнцефалический барьер, но они более ак­тивны при парентеральном введении.

Показания к применению:

• купирование гипертони­ческих кризов

• отек легких и головного мозга (на фоне повышенного артериального давления).

• в анестезиологической практике для предотвращения вегетативных рефлек­сов, связан ных с операцией, и для получения управ­ляемой гипотензии во время операции.

• Спазм периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота и т.п.)

Побочные эффекты:

• ортостатической гипотензией

• тахикардией

• атонией кишечника

• атонией мочевого пузыря

• медриаз

• сухость во рту

• головокружение, общая слабость

• тромбообразование (в связи с замед­лением тока крови) следует проявлять осторожность.

Противопоказания:

• инфаркт миокарда

• гипотония

• атония желудка и кишечника

• тромбозы

• поражение почек, печени

При использовании ганглиоблокаторов необходимо учитывать, что в связи с угнетением рефлекторных ме­ханизмов, поддерживающих постоянный уровень арте­риального давления, возможно развитие ортостатического коллапса. Во избежание этого осложнения реко­мендуется, чтобы до введения (особенно при паренте­ральном введении) и в течение 2—2 1/2 ч после инъекции ганглиоблокатора больные находились в положении лежа.

Лечение ганглиоблокаторами должно проводиться под тщательным наблюдением.