Н – холинорецепторы

Н_н – холинорецепторы (нервного типа) Н_м – холинорецепторы (мышечного типа)

1. ЦНС 1. мембраны клеток скелетной мускулатуры

2. вегетативные ганглии

3. синокаротидная зона

4. хромаффинная ткань надпочечников

Холинопозитивные средства

Н-холиномиметики – оказывают прямое стимулирующее действие на холинорецепторы.

К этой группе относятся алкалоиды никотин, лобелин и цитизин.

Никотин – характерно 2-х фазное действие на холинорецепторы: малые и средние дозы возбуждают Н-холинорецепторы, большие дозы – блокируют Н-холинорецепторы (встречается редко).

Холиномиметические эффекты никотина

Локализация действия	Эффекты
ЦНС	улучшает настроение, увеличивает прилив сил – способствует развитию психической зависимости элементам физической зависимости токсические дозы – судороги кома паралич дыхательного центра
Гипоталамо-гипофизарная система	Уменьшение секреции соматотропного гормона – нарушение физического развития Уменьшение гонадотропинов – нарушение полового развития
Н-холинорецепторы синокаротидной зоны	стимулируют дыхание одышка ↑ АД
Н-холинорецепторы мионеврального синапса	повышение тонуса скелетных мышц в токсических дозах – остановка дыхания
Н-холинорецепторы симпатических ганглий Н-холинорецепторы хромаффинной ткани надпочечников	Повышение АД ведет к развитию гипертензии тахиаритмии – к ИБС Нарушение периферического кровообращения – к эндартерииту
Н-холинорецепторы парасимпатики	бронхи – повышается секреция желез активность мерцательного эпителия ↓ это ведет к ХОБЛ ЖКТ – гастриты ( ↑ секреция) диарея ( ↑ перистальтики) слюнотечение ↑
Микросомальная система печени	индуцирование МССПечени приводит к усилению метаболизма других лекарств.

Острое отравление никотином: ↑ АД

брадикардия → тахикардию

гиперсаливация

тошнота

рвота

диарея

возможны расстройства зрения, слуха, судороги

одышка переходит в угнетение дыхания

Лечение – ИВЛ

противосудорожная терапия (диазепам)

гипотензивные препараты

противоаритмические средства (ß-адреноблокаторы, М-холиноблокаторы)

Хроническое отравление никотином связано с курением табака. Серьезные изменения наблюдаются со стороны ЦНС; ССС (ИБС); ЖКТ (язвенная болезнь); возможен рак легких.

В качестве ЛС никотин применения не имеет. Установлено, что при введении в малых дозах в виде специальных лекарственных форм облегчает отвыкание от курения. В настоящее время никотин в виде жевательных резинок, растворов для ингаляции «Никоретте», трансдермальных терапевтических систем «Никотинелл» используется в качестве средств, облегчающих обстинентный синдром у курильщиков.

Н-холиномиметики – цититон, лобелина гидрохлорид.

Фармакологические эффекты этих препаратов раскрыты в учебно-методическом пособии «Лекарственные средства, регулирующие функции периферического отдела нервной системы» (стр. 47-49). Сегодня их используют для лечения табакозависимости «Табекс», «Лобесил», «Гамибазин».

Холинонегативные средства