- •Министерство здавоохранения республики беларусь
- •ß-лактамные антибиотики:
- •Пенициллины
- •Сравнительная фармакологическая характеристика пенициллинов
- •Цефалоспорины
- •Сравнительная фармакологическая характеристика цефалоспоринов
- •Монобактамы
- •4. Карбапенемы
- •Тетрациклины
- •Макролиды
- •1.ß-лактамные антибиотики:
- •2.Цефалоспорины:
- •3.Макролиды:
- •10. ß-лактамные антибиотики действуют бактерицидно, потому что нарушают:
Монобактамы
Новая группа бета-лактамных антибиотиков. В их основу входит синтетическое моноциклическое бета-лактамное ядро. Обладают бактерицидной активностью против многих грамотрицательных бактерий. Большинство грамположительных микроорганизмов к ним резистентны. Основным представителем монобактамов является азтреонам, выступающий в роли антибиотика резерва.
4. Карбапенемы
Новый класс ß-лактамных антибиотиков.
Имипинем-циластатин, мерапинем, эртапенем. Антибиотики широкого спектра действия. Обладают бактерицидным действием на большинство грамположительных и грамотрицательных микробов, а также анаэробов.
Побочные эффекты:
боли в животе
боли в горле
глассит
энцефалопатия
агранулоцитоз
гипертонус мышц
Тетрациклины
Были впервые выделены в 1948 году. Они схожи по химическому строению, действию на чувствительные микроорганизмы. Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Они проявляют активность в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Характер антимикробного действия – бактериостатический – подавляют биосинтез белка микробной клетки на уровне рибосом.
Тетрациклины делятся на:
Природные (хлортетрациклин, окситетрациклин, тетрациклин).
Полусинтетические (метациклин, миноциклин, доксициклин).
В настоящее время они являются препаратами выбора (или антибиотиками 1-ого ряда) для лечения бруцеллеза, холеры, микоплазменных пневмоний, риккетсизных инфекций, туляремии, трахомы, мелиоидоза, а также заболеваний, встречающихся в южных странах. В качестве резерных антибиотиков они применяются для лечения бронхитов, холангитов, синуситов, чумы, гонореи, сифилиса, сибирской язвы, менингита, лептоспироза, некоторых типов дизентерии.
Татрациклины образуют труднорастворимые комплексы с ионами кальция, железа, алюминия и других тяжелых металлов. Поэтому их не следует назначать одновременно энтерально с антацидами (в них содержится алюминий, кальций и магний) и железосодержащими препаратами. При применении тетрациклинов следует исключить молочную диету, т.к. и в этом случаях будут образовываться плохорастворимые комплексы, что будет снижать эффективность антибиотикотерапии.
Тетрациклины, как правило, назначаются курсами по 5-7 дней. При их применении возможны побочные эффекты:
гепатотоксичность, проявляющаяся при превышении суточных доз препаратов;
нефротоксичность;
нарушение роста костей и хрящевой ткани;
фотосенсибилизация открытых участков ткани;
диспептические нарушения;
дисбактериоз.
Антибиотики тетрациклинового ряда противопоказаны беременным, женщинам в период кормления, детям до 8 лет.
Макролиды
Первый представитель этого класса препаратов – эритромицин был выделен в 1952 году. Обладают бактериостатическим действием (подавляют синтез белка микробной клетки на уровне рибосом) на чувствительные к ним микроорганизмы. Они активны прежде всего в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, пневмококки); грамотрицательные бактерии менее чувствительны, за исключением гонококков и гемофильной палочки. Высоко активны к внутриклеточным возбудителям.
Классификация
Природные – эритромицин, олеандомицин, эрициклин, мидекамицин, спирамицин, джозамицин, китазамицин.
Полусинтетические – мидекамицина ацетат, диритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин (азолиды).
Азитромицин (сумамед) – имеет широкий спектр действия, является бактерицидным АБ. В тканях и клетках его концентрация в 10-50 раз выше, чем в плазме крови. Т50 составляет 14-20 часов, что позволяет назначать 1 раз в сутки. После трех дней приема эффективность сохраняется 5-7 дней. Азитромицин проникает в ткани дыхательной и мочеполовой систем, поэтому служит препаратом выбора для лечения инфекций этих систем .
Макролиды хорошо переносятся и считаются одними из самых безопасных антибиотиков. Наиболее частыми побочными эффектами являются симптомы со стороны ЖКТ (тошнота, диарея).
Бензилпенициллина натриевая соль Benzylpenicillinum-natrium (Б) |
Флаконы по 250 000 ЕД, 500 000 ЕД и 1 000 000 ЕД сухого вещества |
Под кожу (в мышцу) каждые 4-6 часов. Разовая доза – до 5 000 000 ЕД и более. Перед введением дозу растворить в 4-5 мл 0,25% р-ра новокаина. В вену капельно 2 000 000 - 5 000 000 ЕД (в 100-200мл изотонического р-ра натрия хлорида или глюкозы) 1-2 раза в сутки (сочетать с инъекциями в мышцу) |
Феноксиметилпенициллин Phenoxymethylpenicillinum (Б) |
Табл. по 0,1 и 0,25 №.10 |
По 2 табл.(и более) 4-6 раз в сутки (за 1/2-1 час до еды) |
Бициллин -1 и -5 Bicillinum-1 (-5) (Б) |
Флаконы по 300 000 ЕД и 600 000 ЕД (-1) ; 1 500 000 ЕД (-5) сухого вещ-ва. |
Содержимое флакона смешать с 2-4 (5) мл воды для инъекций или 0,9% р-ра натрия хлорида. Вводить только в мышцу 1 раз в неделю (-1), 1 раз в месяц (-5). |
Оксациллина натриевая соль Oxacillinum-natrium (Б) |
Табл. по 0,25 и 0,5. Капс. по 0,25 №.10,20. Флаконы по 0,25 и 0,5 сухого вещ-ва. |
По 1-2 (до 4) табл. (капс.) 4-6 раз в сутки (за 1 час до еды или через 2-3 часа после еды). Содержимое флакона растворить в 2 мл воды для инъекций и вводить в мышцу 4-6 раз в сутки. В вену (с 250-500 мл изотонического р-ра натрия хлорида или глюкозы) капельно (в теч.1-2 ч) |
Ампициллина тригидрат Ampicillini trihydras (Б) |
Табл., капс. по 0,25 №.24 |
По 2 табл. (капс.) 4-6 раз в сутки до еды) |
Ампициллина натриевая соль (пентрексил) Ampicillinim-natrium (Б) |
Флаконы по 0,25 и 0,5 сухого вещ-ва |
Содержимое флакона раствори ть в 2 мл воды для инъекций и вводить в мышцу 4-6 раз в сутки. В вену (с 250-500 мл изотонического р-ра натрия хлорида или глюкозы) капельно. |
Амоксициллин Amoxicillin (Б) |
Табл., капс. по 0,25 и 0,5 №.20 |
По 1-2 табл. (капс.) 3 раза в сутки до еды) |
Амоксиклав Amoxyclav (Б) |
Официн. табл. № 20 |
По 1 табл. 3 раза в день |
Цефазолин –натрий (кефзол) Cephazolin-natrium (Б) |
Флаконы по 0,5 и 1,0 сухого в-ва |
Содержимое флакона раствори ть в 2 -2,5 мл воды для инъекций или 0,25-0,5% р-ра новокаина и вводить в мышцу по 0,5-1,0 пре- парата каждые 6-8 часов. В вену по0,5-1,0 препарата (с 250-500 мл изотонического р-ра натрия хлорида или глюкозы) капельно 3 раза в сутки. |
Цефалоридин (цепорин) Cefaloridinum (Б) |
Флаконы по 1,0 сухого в-ва |
Содержимое флакона раствори ть в 2,5 мл воды для инъекций и вводить в мышцу по 0,5-1,0 препарата каждые 6 часов. |
Цефалексин Cefalekxinum (Б) |
Табл. (капс.) по 0,25 и 0,5 № 10, 20, 30 |
По 1-2 табл. (капс.) 4 раза в сут- ки. |
Цефотаксим-натрий (клафоран) Cefotaxim-natrium (Б) |
Флаконы по 0,5 и 1,0 сухого в-ва |
Содержимое флакона раствори ть в 2 мл воды для инъекций и вводить в мышцу по 1,0-2,0 препарата 2 (до 4) раза в сутки. В вену по 2,0 препарата (с 100 мл изотонического р-ра натрия хлорида или глюкозы) капельно (в теч. 50-60 мин) 2 раза в сутки. |
Цефтриаксон Ceftriaxon (Б) |
Флаконы по 0,5 и 1,0 сухого в-ва |
Содержимое флакона растворить в 3 мл 1% р-ра лидокаина. Вводить в мышцу 1 раз в сутки. |
Эритромицин Erythromycinum (Б) |
Табл. по 0,1 и 0,25 №.10, 20
Мазь (глазная) 1% по 7,0 Мазь 1% по 15,0 и 30,0 |
По 1-2 табл. (капс.) 4-6 раз в сутки (за 1-1,5 часа до еды)
Закладывать за веко 3-5 раз в сутки. На пораженные участки кожи 2-3 раза в сутки. |
Кларитромицин Clarithromycin (Б) |
Табл. по 0,25 и 0,5 №.14 |
По 1-2 табл. 2 раза в сутки |
Азитромицина дигидрат (сумамед) Azitromycini dihydras (Б) |
Табл. по 0,5 №.3. Капс. по 0,125 и 0,25 №.6 |
В первый день – 0,5 1 раз в сутки, со 2-го по 5-й – 0,25 1 раз в сутки (за 1 час до или через 2 часа после еды). |
Тетрациклин Tetracyclinum (Б) |
Табл. по 0,1 и 0,25 №.20 Мазь 1% по 7,0 и 10,0 |
По 0,2-0,25 препарата 3-4 раза в сутки (во время или после еды). Закладывать за нижнее веко 3-5 раз в сутки. |
Доксициклина гидрохлорид (вибрамицин) Doxycyclini hydrochloridum (Б) |
Капс. по 0,05 №.10
Капс. по 0,1 №.10
Флаконы по 0,1 сухого в-ва. |
По 2 капс. 1 раз в сутки (после еды) По 1 капс. 1 раз в сутки (после еды) Содержимое флакона раствори ть в100-1000мл 0,9% р-ра натрия хлорида. В вену капельно 1-2 раза в сутки. |
Самостоятельная работа студентов
Задание № 1
Выписать дома в тетради для практических занятий в форме врачебных рецептов и указать показания к применению выписанных лекарственных форм:
Бензилпенициллина натриевую соль в мышцу, в вену
Амоксициллин в капсулах
Амоксиклав в таблетках
Цефтриаксон во флаконах
Эритромицин в таблетках
Азитромицин в таблетках
Доксициклин в капсулах
Задание № 2
Выписать рецепты по показаниям:
лекарственное средство для лечения инфекций, вызванных стафилококками;
лекарственное средство для лечения инфекций органов дыхания (бронхопневмонии);
лекарственное средство при сальмонеллезе;
лекарственное средство при хламидийных инфекциях.
Ситуационные задачи
Задача № 1
К стоматологу был приведен ребенок – мальчик 2 лет 8 месяцев. Мать сообщила, что у ребенка 8 зубов и больше не появляются уже более года. Год назад ребенок болел дизентерией, лежал в инфекционной больнице. При осмотре – зубы искривлены, темные, редко расположенные. Какую группу антибиотиков использовать для лечения дизентерии?
Задача № 2
Больному И. 40 лет, страдающему острым бронхитом был назаначен ампициллин.
Через 2 дня у него появилась сыпь на коже, зуд. С чем связано появление этих осложнений.
Тестовый контроль: