- •Министерство здавоохранения республики беларусь
- •ß-лактамные антибиотики:
- •Пенициллины
- •Сравнительная фармакологическая характеристика пенициллинов
- •Цефалоспорины
- •Сравнительная фармакологическая характеристика цефалоспоринов
- •Монобактамы
- •4. Карбапенемы
- •Тетрациклины
- •Макролиды
- •1.ß-лактамные антибиотики:
- •2.Цефалоспорины:
- •3.Макролиды:
- •10. ß-лактамные антибиотики действуют бактерицидно, потому что нарушают:
ß-лактамные антибиотики:
Пенициллины.
Цефалоспорины.
Монобактамные антибиотики.
Карбапенемы.
Подавляют синтез клеточной стенки бактерий (ингибируя активность транспептидазы).
Пенициллины
В настоящее время группа пенициллинов представлена большим количеством препаратов, значительно отличающихся по спектру действия и силе антибактериального действия.
Таблица 2.
Сравнительная фармакологическая характеристика пенициллинов
|
Происхождение |
Препараты |
Особенности |
|
Природные пенициллины
|
Бензилпенициллин (калиевая, натриевая и новокаиновая соли) Бициллин-1, бициллин-5 Феноксиметилпенициллин |
Короткое действие. Кислотолабильны. Г+ спектр действия Длительное действие. Устойчив к НСl. |
|
Полусинтетические пенициллины:
Антистафилококковые
|
Оксациллин, Флуклоксациллин, Клоксациллин; |
Устойчивы к НСl и пенициллазе.
|
|
Широкого спектра:
|
Ампициллин, Амоксициллин, Бакампициллин |
Устойчив к НСl, широкий спектр антимикробного действия.
|
|
Антисинегнойные |
Карбенициллин, Тикарциллин, Азлоциллин, Пиперациллин, Мезлоциллин |
Широкий спектр антимикробно-го действия.
|
|
Комбинированные пенициллины |
Тиментин (тикарциллин + клавулановая кислота); Уназин (ампициллин + сульбактам); Амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота); Ампиокс (ампициллин + оксациллин)
|
Высокая активность по отноше-нию к микроорганизмам, проду-цирующим β-лактамазу, за счет клавулановой кислоты и сульбак-тама – специальных ингибиторов β-лактамаз.
Широкий спектр антимикробно-го действия.
|
Основными осложнениями при применении пенициллинов являются аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, а сверхвысокие дозы пенициллинов могут вызвать судороги (нарушение электролитного баланса клеток и антагонизм с ГАМК).
Цефалоспорины
Впервые антибиотики этой группы были выделены в 1945 году. Предполагалось, что они будут альтернативой пенициллинам, к которым уже в то время стали регистрировать резистентные штаммы. Как и пенициллины, препараты, особенно 1-ого поколения, были эффективны в основном против возбудителей грамположительных микроорганизмов. По механизму действия они также не отличались друг от друга. Цефалоспорины делятся на 4 поколения:
Таблица 3.
Сравнительная фармакологическая характеристика цефалоспоринов
|
Поко-ление |
Препараты |
Сравнительная характеристика |
|
I |
в/в в/м Цефазолин (кефзол) Цефалотин Цефалоридин per os Цефалексин (цепорекс) Цефрадин (велоцеф) Цефадроксил (дурацеф) |
Высокая активность преимущественно против грамположительной флоры. Устойчивы к ß-лактамазам стафилоккоков и яв-ляются заменителями большинства противоста-филоккоковых антибиотиков пенициллинового ряда. |
|
II |
в/в в/м Цефуроксим (кетоцеф) Цефамандол Цефокситин per os Цефаклор (верцеф) Цефуроксим аксетил (зиннат) Лоракарбеф |
Обладают более широким спектром действия на грамотрицательную флору и более устойчивы к ß-лактамазам грамотрицательных бактерий по сравнению с препаратами I поколения. Высокая активность в отношении гемофильной палочки (в том числе ампициллин-резистентных штаммов и моракселлы. |
|
III |
в/в в/м Цефотаксим (клафоран), Цефтриаксон (лонгацеф) Цефтризоксим Цефоперазон (цефобид) Цефтизоксим per os Цефиксим (цефепан) Цефтибутен (цедекс)
|
Обладают более широким спектром действия на грамположительную и грамотрицательную фло- ру по сравнению с препаратами I и II поколений. Активны против синегнойной палочки, анаэробов. Менее активны в отношении стафилококков. Высоко устойчивы к действию бета-лактамаз. |
|
IV |
в/в в/м Цефепим (максипим) Цефпиром (кейтен) |
Высокая противосинегнойная активность. Назначают при тяжелых госпитальных инфекциях. |
Побочное действие – гематологические реакции (лейкопения, нейропения, гипотромбинемия), флебиты, аллергические реакции, в том числе перекрестные с пенициллинами.