Оксиихинолоны

Препарат: нитроксолин.

Механизм действия:

Спектр активности:

1. Грам-положительные микроорганизмы: Str. spp, St. spp, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp, Bacillus subtilis

2. Грам-отрицательные микроорганизмы: N. gonorhoeae, Е. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Salmonella spp, Shigella spp., Enterobacter spp.

3. Mycobacterium tuberculosis

4. Trichomonas vaginalis

Применение: острые и хронические заболевания мочевыводящих путей, профилактика рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей.

Побочные эффекты:

1. Диспепсия;

2. Окрашивание мочи в шафраново-желтый цвет;

3. Головная боль, парестезии, атаксия;

4. При длительном применении – полинейропатия, неврит зрительного нерва

Профилактика побочных эффектов:

• прием препарата во время еды для уменьшения диспептических явлений;

• прием препарата не более 4 недель без дополнительного обследования;

• тщательный сбор аллергологического анамнеза (содержит тартразин, который может провоцировать аллергические реакции, особенно при наличии реакций на аспирин);

Хинолоны и фторхинолоны

Классификация:

1. поколение (хинолоны): налидиксовая кислота, пипемидиновая кислота, оксолиниевая кислота

2. поколение (грам-отрицательные фторхинолоны): ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, пефлоксацин

3. поколение (респираторные фторхинолоны): левофлоксацин, спарфлоксацин

4. поколение (респираторно-анаэробные фторхинолоны): моксифлоксацин, гемифлоксацин, гатифлоксацин

Хинолоны: налидиксовая кислота

Механизм действия: ингибирует синтез ДНК путем подавления ее полимеризации.

Тип действия: бактерицидный или бактериостатический (в зависимости от чувствительности микроорганизма)

Спектр активности: Гр– бактерии: E. Coli, Shigella spp, Proteus spp

Применение: инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелит, пиелонефрит), профилактика инфекций при операциях на почках и мочевом пузыре.

Побочные эффекты:

• диспептические расстройства

• аллергия

• фотосенсибилизация

• судороги (у больных с нарушением мозгового кровообращения, паркинсонизмом, эпилепсией)

• диплопия и нарушение цветовосприятия (обратимо)

Профилактика побочных эффектов:

• избегать воздействия прямых солнечных лучей;

• противопоказано назначение детям до 2 лет

Фторхинолоны

Механизм действия: ингибирование фермента топоизомераза IV типа и/или топоизомеразы II (ДНК-гираза), что приводит к нарушению пространственной структуры ДНК, нарушается синтез РНК и белков, что вызывает гибель микроорганизма.

Тип действия: бактерицидный.

Спектр действия: зависит от поколения:

2. поколение: Гр– микроорганизмы (E. Coli, Shigella spp, Proteus spp, Pseudomonas aeroginosa); Гр+ бактерии (Listeria, Yersinia pestis, Corynebacterium diphtheria); Гр– кокки (N. gonorrhoeae, N. meningitidis).

3. поколение: Гр– микроорганизмы (E. Coli, Shigella spp, Proteus spp, Pseudomonas aeroginosa и др.); Гр+ бактерии (Listeria, Yersinia pestis, Corynebacterium diphtheria); Гр– кокки (N. gonorrhoeae, N. meningitidis); Гр+ кокки (Str. spp, St. spp, в том числе PRSA и MRSA); внутриклеточные микроорганизмы (Chlamydia, Mycoplasma)

4. поколение: Гр– микроорганизмы (E. Coli, Shigella spp, Proteus spp, Pseudomonas aeroginosa и др.); Гр+ бактерии (Listeria, Yersinia pestis, Corynebacterium diphtheria); Гр– кокки (N. gonorrhoeae, N. meningitidis); Гр+ кокки (Str. spp, St. spp, в том числе PRSA и MRSA); внутриклеточные микроорганизмы (Chlamydia, Mycoplasma); анаэробы

Некоторые фторхинолоны воздействуют на Mycobacterium tuberculosis: офлоксацин, ломефлоксацин, моксифлоксацин.

Практически все фторхинолоны обладают системным эффектом, кроме норфлоксацина, который избирательно действует на мочеполовую систему и, по сути, является уроантисептиком.

Применение:

• инфекции нижних отделов дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония),

• инфекции ЛОР-органов (синусит, средний отит),

• инфекции мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит),

• инфекции половых органов (в т.ч. урогенитальный хламидиоз),

• инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы),

• сепсис,

• абдоминальные инфекции (перитонит, абсцессы брюшной полости),

• туберкулез (некоторые препараты),

• менингит

Побочные эффекты:

• фотосенсибилизация (особенно ломефлоксацин)

• кардиотоксичность (удлинение интервала QT)

• гемолиз (при недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы)

• нарушение развития хрящей (противопоказан беременным и детям до 16-18 лет)

• тендовагинит, разрывы сухожилий

• нейротоксичность (сонливость, головная боль, головокружение, полиневропатии)

• кристаллурия (особенно при щелочной реакции мочи и сниженном диурезе)

• гипогликемия (левофлоксацин)

• псевдомембранозный колит.

Профилактика побочных эффектов:

• тщательный сбор аллергологического анамнеза;

• своевременное выявление факторов риска синдрома удлиненного QT;

• с осторожностью применять у пациентов с травмами или поражениями ЦНС (в том числе – в анамнезе)

• избегать прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения;