Новые противоэпилептические средства

ВИГАБАТРИН (САБРИЛ) - селективный, необратимый ингибитор ГАМК-трансаминазы, значительно увеличивает содержание ГАМК в головном мозге. Эффективность вигабатрина зависит от скорости ресинтеза ГАМК-трансаминазы.

Вигабатрин назначают для потенцирования терапевтического дей­ствия других противоэпилептических средств в случаях их недостаточ­ной эффективности. Препарат быстро и хорошо всасывается из ки­шечника, его биодоступность не зависит от приема пищи. Не связыва­ется с белками плазмы и не участвует в реакциях окисления, катали­зируемых цитохромом Р-450. 70% дозы выводится почками за 24 часа, период полуэлиминации составляет 5-8 часов.

Побочное действие вигабатрина обусловлено значительным накоп­лением ГАМК в головном мозге. Препарат может вызывать депрес­сию, повышенную утомляемость, слабость, расстройства концентра­ции внимания, головную боль, сужение полей зрения. В редких случа­ях возникают атрофия сетчатки и неврит зрительного нерва, возрас­тает частота эпилептических припадков, даже развивается эпилепти­ческий статус. Во время лечения вигабатрином необходима консуль­тация офтальмолога каждые 6 месяцев.

ГАБАПЕНТИН (НЕЙРОНТИН) - молекула ГАМК, ковалентно связан­ная с липофильным циклогексановым кольцом. Стимулирует освобож­дение ГАМК из пресинаптических окончаний ЦНС. Показан для тера­пии парциальной эпилепсии. Противопоказан при тонико-клонических припадках.

Габапентин полностью всасывается из кишечника, не связывается с белками плазмы, выводится почками в неизмененном виде (препа­рат выбора при эпилепсии у больных гепатитом). Период полуэлими­нации - 5-7 часов.

Габапентин хорошо переносят 86% пациентов. В редких случаях возникают нервозность или сонливость, вестибулярные нарушения, головная боль, амнезия, потеря зрения, диспепсия, ринит, фарингит, кашель, миалгия.

ЛАМОТРИДЖИН (ЛАМИКТАЛ) - производное фенилтриазина, бло­кирует натриевые каналы нейронов подобно дифенину, тормозит вы­деление глутаминовой и аспарагиновой аминокислот и устраняет их нейротоксические (эксайтотоксические) эффекты. Применяется для ле­чения тонико-клонических припадков, абсансов и парциальной эпи­лепсии.

Ламотриджин полностью всасывается при приеме внутрь. Выво­дится почками в виде глюкуронидов. Период полуэлиминации - 24 часа. Индукторы биотрансформации - дифенин, фенобарбитал, гексамидин и карбамазепин укорачивают этот показатель до 15 часов. Ламотрид­жин снижает на 25% концентрацию вальпроатов в крови через несколь­ко недель совместного применения; способствует преобразованию карбамазепина в токсический метаболит - 10,11-эпоксид.

Ламотриджин оценивают как безопасное противоэпилептическое средство. Лишь в единичных случаях он вызывает головокружение, атаксию, аллергические реакции.

Противоэпилептические средства противопоказаны при брадикардии, сердечной недостаточности, миастении, заболеваниях печени, почек, кроветворной системы, истощении больных, беременности. Во время фармакотерапии эпилепсии следует прекратить грудное вскар­мливание, воздерживаться от приема алкогольных напитков и не за­ниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.