Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Гормоны.doc
Скачиваний:
84
Добавлен:
09.12.2013
Размер:
413.7 Кб
Скачать

I. Производные сульфонилмочевины

1. Средней продолжительности действия (8—24ч)

Бутамид

2. Длительного действия (24—60 ч)

Хлорпропамид, Глибенкламид, Глипизид

II.Производные бигуанида

Метформин

Механизм гипогликемического действия производных сульфонилмочевины связан с их способностью блокировать АТФ-зависимые К+-каналы (схема 20.2). Это приводит к открыванию потенциалзависимых Са2+-каналов, увеличению внутриклеточного содержания ионов кальция и повышению высвобождения из В-клеток инсулина. Установлено, что при этом повышается чувствительность В-клеток к глюкозе и аминокислотам, которые стимулируют продукцию инсулина. Таким образом, действуют эти препараты опосредованно, повышая секрецию инсулина. Кроме того, имеются данные, что производные сульфонилмочевины замедляют метаболизм инсулина в печени. Показано также, что производные сульфонилмочевины повышают стимулирующее влияние инсулина на транспорт глюкозы в клетки (жировые, мышечные).

Производные сульфонилмочевины абсорбируются из пищеварительного тракта относительно быстро и полно. Большая их часть связывается с белками плазмы крови (70—99%). В печени они метаболизируются, как правило, до неактивных метаболитов. Исключением является хлорпропамид, из которого образуются активные метаболиты. Выделяются эта группа веществ и их метаболиты в основном почками (путем секреции), частично — с желчью.

Одним из первых препаратов этой группы является бутамид (толбутамид, растинон). Он хорошо всасывается при энтеральном введении. Максимальная концентрация в крови определяется через 3—4 ч. В крови препарат связывается с белками плазмы. Гипогликемический эффект сохраняется до 12 ч. В печени бутамид окисляется. Продукты его превращения выделяются почками.

Переносится бутамид обычно хорошо. Однако при его применении могут возникать побочные эффекты (диспепсические расстройства, аллергические реакции, редко — лейкопения, тромбоцитопения, угнетение функции печени). Возможно привыкание к бутамиду.

Производные сульфонилмочевины

(хлорпропамид и др.)

Блок АТФ-зависимых К+- каналов

В-клеток островков Лангерганса

Деполяризация мембран В-клеток

Открывание потенциалзависимых

Са2+-каналов В-клеток

Вхождение Са2+ внутрь В-клеток Возможный механизм

гипогликемического действия

производных сульфонилмочевины.

Выделение инсулина

17

Тут вы можете оставить комментарий к выбранному абзацу или сообщить об ошибке.

Оставленные комментарии видны всем.

Соседние файлы в предмете Фармакология