13

Калийсберегающие мочегонные средства.

К данной группе диуретиков относят:

• триамтерен,

• амилорид,

• спиронолактон (верошпирон),

• канреонат калия.

Триамтерен и амилорид

Фармакодинамика: Эти препараты являются неконкурентными антагонистами альдостерона. Они блокируют пассивный транспорт натрия и калия через апикальную мембрану эпителия дистальных канальцев почек.

Фармакологические эффекты:уменьшение выведения калия с мочой; незначительное увеличение диуреза.

Фармакокинетика: Препараты назначают per os после еды. Они хорошо всасываются, их биоусвоение составляет 50-70% для триамтерена и 90% для амилорида. Связывание с белками плазмы крови более 80%.

Биотрансформации подвергается в основном триамтерен (90%), амилорид в значительно меньшей степени. Триамтерен выводится главным образом печенью в измененном виде, поэтому его не рекомендуют применять у больных с патологией данного органа. Амилорид экскретируется в неизменном виде с мочой, поэтому его не назначают при почечной недостаточности. Период полузлиминации из крови для триамтерена 1,5-2,5 часа, для амилорида 2-4 часа. Кратность назначения 1-2 раза в сутки.

Взаимодействие:

Препараты опасны в сочетании с препаратами калия (калия хлорид, калия оротат, панангин, аспаркам).

Показания к применению:

1. В сочетании с сильными мочегонными выводящими калий+ (триампур = триамерон + гипотиазид);

2. комплексное лечение хронической недостаточности.

Побочные эффекты:

1. Гиперкалиемия и метаболический ацидоз, особенно часто возникающие у больных с почечной недостаточностью (клубочковая фильтрация меньше 50 мл/мин)*.

2. Триамтерен является птеридиновым соединением, близким по химической структуре фолиевой кислоте, поэтому он конкурирует с ней за фолатредуктазу, фермент, превращающий фолиевую кислоту в фолеиновую, вследствие этого возникают симптомы, характерные для данного гиповитаминоза

3. Тошнота, рвота, головная боль, гипонатриемия, артериальная гипотензия, гипергликемия, гиперурикемия — эти осложнения очень редко сопровождают прием данных препаратов.

Современные диуретики можно разделить по преимущественному действию на определенные сегменты нефрона следующим образом:

1. Препараты, улучшающие фильтрацию в клубочках:

• производные ксантина– -теофиллин, аминофиллин (эуфиллин).

2. Средства, действующие в проксимальных канальцах:

2.1. Осмотические диуретики -

• - маннит,

• - мочевина.

2. Ингибиторы карбоангидразы

• - ацетазоламид (диакарб).

3. Лекарства, проявляющие свою активность в восходящей части петли Генле:

• - фуросемид (лазикс),

• - этакриновая кислота (урегит),

• - буметанид (буфенокс),

• - торсемид.

4. Препараты, оказывающие эффект в дистальном извитом канальце: тиазиды и родственные им диуретики:

• - хлортиазид,

• - гидрохлортиазид (гипотиазид),

• - циклометиазид,

• - индопамид (арифон),

• - клопамид (бринальдикс),

• - хлорталидон (гигротон).

5. Средства, осуществляющие антагонизм к действию альдостерона в конечной части дистального канальца и в собирательных трубочках коркового слоя - калийсберегающие диуретики:

• - спиронолактон (верошпирон),

• - триамтерен,

• - амилорид.

6. Разные: антагонисты антидиуретического гормона (АДГ), активные на уровне собирательных трубочек:

• - димеклоциклин и препараты лития.