- •Содержание
- •Лекция № 1
- •2. Фармакология: задачи, методы исследования и положение в системе медицинских наук.
- •3. Пути введения лекарственных средств. Клиническое значение, возможные лекарственные формы. А. Энтеральные пути введения лекарственных средств
- •1. Прием лекарств внутрь (оральный путь)
- •2. Сублингвальный (рассасывание под языком) и трансбуккальный (рассасывание за щекой) пути
- •Б. Парентеральные пути введения лекарственных средств
- •4. Механизмы действия лекарственных средств.
- •5. Основные виды «мишеней» лекарственных веществ.
- •1.Рецепторы
- •2. Ионные каналы
- •3.Ферменты
- •В. Повторное применение лекарственных веществ: кумуляция привыкание, тахифилаксия, пристрастие. Механизмы развития и клиническое значение
- •Г. Взаимодействие лекарственных средств
- •6. Основное и побочное действие. Аллергические реакции. Идиосинкразия. Токсические эффекты.
- •7. Основные виды лекарственной терапии.
- •7. Биобарьеры и их проницаемость для лекарств.
- •4. Распределение лекарств.
- •5. Биотрансформация лекарств.
- •5.1 Фазы биотрансформации
- •5.2 Изменение биотрансформации
- •6. Выведение лекарств
- •Лекция № 3
- •Б. Виды местного обезболивания и группы препаратов с точки зрения практического применения.
- •2.2 Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие средства а Вяжущие лекарственные средства.
- •В.Раздражающие вещества
- •3.Вещества, влияющие на эфферентную иннервацию.
- •Классификация лекарственных веществ, влияющих на холинэргическую иннервацию.
- •А. Активаторы холинэргических синапсов.
- •Действие ацетилхолина на различные органы.
- •1. Глаз.
- •6. Действие ах на клетки экзокринных желез.
- •Влияние на н-хр различных локализаций:
- •Вещества, оказывающие непрямое действие на холинорецепторы (антихолинэстеразные вещества).
- •Лекция № 4
- •Лекция № 5
- •2. Противоэпилептические средства.
- •3. Психотропные препараты.
- •3.1 Антипсихотические средства (нейролептики)
- •3.2 Антидепрессанты.
- •3.3 Анксиолитики
- •4.Аналептики
- •Снотворные средства.
- •Ингаляционные и неингаляционные анестетики. Спирт этиловый
- •Неингаляционные анестетики
- •2.Наркотические анальгетики
- •2.2. Основные фармакологичексие эффекты опиоидов
- •2.3 Общие показания к использованию
- •3. Ненаркотические анальгетики
- •3.2 Фармакологические эффекты анальгетиков – антипиретиков
- •Лекция № 6
- •2. Основные синдромы, встречающиеся при патологии жкт.Основные группы препаратов, применяемых для лечения заболеваний жкт.
- •3. Патогенез развития язвенной болезни желудка и 12-ти перстной кишки.
- •4.Основные подходы к лечению. Точки приложения (фармакодинамика) лекарственных веществ, применяемых при данной патологии.
- •5. Дисбактериоз кишечника. Причины развития. Подходы к диагностике и лечению.
- •Диагностика дисбактериоза
- •Стадии дисбактериоза
- •Критерии эффективности проводимой терапии.
- •Лекция № 7
- •2. Обмен липидов. Основные причины развития атеросклероза. Виды дислипопротеинемий. Группы препаратов и механизм действия антиатеросклеротических средств.
- •Механизм действия антиатеросклеротических средств.
- •3. Обмен углеводов. Роль поджелудочной железы в обмене углеводов. Препараты инсулина и гипогликемические средства.
- •Препараты инсулина
- •Гипогликемические средства
- •4. Обмен воды и минеральных веществ. Группы лекарственных препаратов, применяемых для восполнения водноэлектролитного баланса. Обмен воды и минеральных веществ.
- •Состояния, сопровождаемые нарушением водно- электролитного баланса
- •5. Витамины
- •6. Гормоны. Разновидности гормонов по химической структуре и их функции в организме. Основные виды гормонотерапии. Гормоны. Структура и функции в организме.
- •Виды гормонотерапии:
- •6.1 Препараты коры надпочечников
- •Показания для применения глюкокортикоидов:
- •Суточные дозы в пересчете на преднизолон
- •6.2 Препараты щитовидной железы. Тиреотропные средства.
- •Антитиреоидные средства.
- •Лекция № 8
- •2.2 Классификация антибиотиков
- •I. Классификация антибиотиков по биологическому происхождению:
- •II. Классификация антибиотиков по механизму биологического действия:
- •III. Классификация антибиотиков по спектру биологического действия
- •2.3 Общие принципы антибиотикотерапии.
- •3.1 Пенициллины.
- •II поколение. Полусинтетические пенициллиназорезистентные пенициллины.
- •III поколение. Пенициллины широкого спектра действия или
- •II Цефалоспорины.
- •2 Поколение цефалоспоринов.
- •4 Поколение цефалоспоринов.
- •III Монобактамы
- •IV Карбапенемы
- •4. Аминогликозиды
- •5. Тетрациклины
- •Тетрациклины делятся на:
- •6. Макролиды
- •Классификация макролидов
- •7. Антибактериальные препараты разных групп
- •Лекция № 9
- •2.Имидазолы
- •3.Сульфаниламиды
- •4.Противотуберкулезные средства.
- •Изониазид
- •Рифампицин
- •Этамбутол.
- •Стрептомицин
- •Пиразинамид
- •5. Противогрибковые средства
- •6.Антигельминтные средства.
- •Лекция № 10
- •2. Репликация вирусов
- •3Классификация противовирусных препаратов
- •4. "Этиологическая" классификация острых и рецидивирующих герпес-вирусных заболеваний человека:
- •5. Основные клинические проявления заболеваний человека, вызываемых вирусом герпеса.
- •6. Противогерпетические препараты
- •Показания
- •Лекарственные взаимодействия
- •Показания
- •8.3 Занамивир
- •Показания
- •Лекарственные взаимодействия
- •Показания
- •10.2 Препараты интерферона – α. Рекомбинантные интерфероны
- •11. Индукторы интерферонов.
- •Лекция № 11
- •В кратком виде можно выделить следующие этапы кооперации клеток в иммунном ответе
- •2.Иммунотропные средства
- •2.1 Иммуносупрессорные средства. Классификация иммуносупрессорных средств.
- •Цитостатические средства
- •2. Препараты глюкокортикоидов
- •3. Антибиотики с иммуносупрессорной активностью
- •4. Препараты антител
5. Основные клинические проявления заболеваний человека, вызываемых вирусом герпеса.
Возбудитель заболевания |
Нозологическая форма |
Клинические проявления |
Вирус простого герпеса (ВПГ) 1 или 2 типа |
|
|
|
| |
|
| |
|
| |
Вирус варицелла-зостер (BBЗ) |
ветряная оспа, |
|
|
опоясывающий лишай |
|
Цитомегаловирус (ЦМВ) |
|
|
|
|
|
|
|
|
Вирус Эпштейна-Барра (ВЭБ) |
|
|
|
|
|
Вирус герпеса человека (ВГЧ) 8 |
саркома Капоши |
|
|
|
|
6. Противогерпетические препараты
В данную группу входят ацикловир, валацикловир, пенцикловир и фамцикловир.
6.1 Ацикловир
Зовиракс, Виролекс
Является родоначальником группы ингибиторов вирусной ДНК-полимеразы.
Фармакодинамика
Противовирусным действием обладает активный метаболит ацикловира - ацикловир трифосфат, который образуется в клетках, пораженных герпетическими вирусами. Ингибируя вирусную ДНК-полимеразу, ацикловир трифосфат блокирует синтез вирусной ДНК. В здоровых клетках концентрации ацикловира трифосфата в 40-100 раз ниже, чем в клетках, пораженных вирусами, поэтому цитотоксичность препарата минимальна.
Спектр активности
Наиболее чувствительны вирусы простого герпеса (Herpes simplex) типа I и II. Вирус Varicella-Zoster в 10 раз менее чувствителен. Малочувствителен цитомегаловирус.
Существуют ацикловирорезистентные штаммы герпетических вирусов, распространенность которых при умеренном иммунодефиците может достигать 6-8%, а у пациентов, длительно получавших иммуносупрессивную терапию, и у больных СПИДом - до 17%.
Нежелательные реакции
Ацикловир, как правило, очень хорошо переносится, нежелательные реакции развиваются редко.
Местные - иногда жжение при нанесении на слизистые; флебиты при внутривенном введении.
ЖКТ - диспептические и диспепсические расстройства.
Нейротоксичность (чаще при внутривенном введении, у 1-4% пациентов) - заторможенность, тремор, судороги, галлюцинации, бред, экстрапирамидные расстройства. Симптомы обычно появляются в первые 3 дня лечения, но в дальнейшем постепенно исчезают.
Нефротоксичность (у 5% пациентов при внутривенном введении, чаще у детей) - кристаллурия; обструктивная нефропатия, проявляющаяся тошнотой, рвотой, болями в пояснице, азотемией. Меры профилактики: обильное питье. Меры помощи: отмена препарата, инфузионная терапия.
Показания
Инфекции, вызванные H.simplex:
генитальный герпес;
слизистокожный герпес;
герпетический энцефалит;
неонатальный герпес.
Инфекции, вызванные вирусом Varicella-Zoster:
опоясывающий лишай;
ветряная оспа;
пневмония;
энцефалит.
6.2 Валацикловир
Валтрекс
Представляет собой валиновый эфир ацикловира, предназначенный для приёма внутрь. В процессе всасывания в ЖКТ и в печени превращается в ацикловир.
Отличия от ацикловира:
имеет более высокую биодоступность (более 50%);
у пациентов с иммуносупрессией иногда вызывает тромботическую микроангиопатию.
Показания
Инфекции, вызванные H.simplex: генитальный герпес, слизистокожный герпес.
Опоясывающий лишай (H.zoster) у пациентов с сохраненным иммунитетом.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации почек.
6.3 Пенцикловир
Вектавир
По химической структуре и спектру активности близок к ацикловиру. В клетках, пораженных вирусом, активируется, превращаясь в пенцикловир трифосфат, и нарушает синтез вирусной ДНК.
Отличия от ацикловира:
активен в отношении некоторых ацикловирорезистентных штаммов вирусов;
более эффективен на поздних стадиях Herpes labialis (папула, везикула);
имеет более длительный внутриклеточный Т1/2 (7-20 ч), что обеспечивает более стойкий противовирусный эффект;
применяется только местно.
Показания
Герпетические поражения кожи и слизистых, вызванные H.simplex, у пациентов с сохраненным иммунитетом.
Применяется местно в виде мазей. Наносится на кожные покровы через 2 часа в течение 4 – х дней.
6.4 Фамцикловир
Фамвир
По структуре близок к ацикловиру, представляет собой пролекарство.
Фармакокинетика
Биодоступность при приеме внутрь натощак - 70-80%. В процессе всасывания, а также в крови и печени превращается в пенцикловир, который затем фосфорилируется в клетках, пораженных вирусом. Экскретируется преимущественно почками, на 70% в активной форме.
Нежелательные реакции
Диспептические расстройства.
Нейротоксичность - головная боль, головокружение, заторможенность (чаще у пожилых).
Показания
Инфекции, вызванные H.simplex: генитальный герпес, слизистокожный герпес.
Опоясывающий лишай (H.zoster) у пациентов с сохраненным иммунитетом.
Применяется в таблетированном виде
7. Противоцитомегаловирусные препараты
Данная группа включает два препарата - ганцикловир и фоскарнет. Последний активен не только против цитомегаловируса, но и против герпетических вирусов, резистентных к ацикловиру.
7.1 Ганцикловир
Цимевен
По сравнению с ацикловиром и его аналогами значительно более токсичен.
Фармакодинамика
В клетках, пораженных цитомегаловирусом или герпетическими вирусами, превращается в активную форму - ганцикловир трифосфат, который ингибирует вирусную ДНК-полимеразу. Поскольку фосфотрансфераза, принимающая участие в метаболизме, имеется и в клетках макроорганизма, ганцикловир способен нарушать синтез ДНК в здоровых клетках, что обуславливает его высокую токсичность.
Показания
Цитомегаловирус (активность в 10-50 раз выше, чем у ацикловира) у больных СПИДом, ЦМВ – инфекции у онкобольных с иммуносупрессией, ЦМВ – инфекции после трансплантации органов, герпетические вирусы.
Существуют штаммы, устойчивые к ганцикловиру, причем отмечено формирование резистентности в процессе лечения.
Нежелательные реакции
Отмечаются довольно часто и примерно у 1/3 пациентов являются причиной отмены препарата.
Гематотоксичность (у 20-40% пациентов) - нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Отмечены случаи тяжелой нейтропении, осложненной фатальной инфекцией. Нефротоксичность - почечная недостаточность, азотемия.
Нейротоксичность - головная боль, заторможенность, психоз, энцефалопатия.
ЖКТ: диспептические и диспепсические расстройства.
Местные - флебиты. Прочие - сыпь, лихорадка, эозинофилия, повышение активности печеночных ферментов.