- •Содержание
- •Лекция № 1
- •2. Фармакология: задачи, методы исследования и положение в системе медицинских наук.
- •3. Пути введения лекарственных средств. Клиническое значение, возможные лекарственные формы. А. Энтеральные пути введения лекарственных средств
- •1. Прием лекарств внутрь (оральный путь)
- •2. Сублингвальный (рассасывание под языком) и трансбуккальный (рассасывание за щекой) пути
- •Б. Парентеральные пути введения лекарственных средств
- •4. Механизмы действия лекарственных средств.
- •5. Основные виды «мишеней» лекарственных веществ.
- •1.Рецепторы
- •2. Ионные каналы
- •3.Ферменты
- •В. Повторное применение лекарственных веществ: кумуляция привыкание, тахифилаксия, пристрастие. Механизмы развития и клиническое значение
- •Г. Взаимодействие лекарственных средств
- •6. Основное и побочное действие. Аллергические реакции. Идиосинкразия. Токсические эффекты.
- •7. Основные виды лекарственной терапии.
- •7. Биобарьеры и их проницаемость для лекарств.
- •4. Распределение лекарств.
- •5. Биотрансформация лекарств.
- •5.1 Фазы биотрансформации
- •5.2 Изменение биотрансформации
- •6. Выведение лекарств
- •Лекция № 3
- •Б. Виды местного обезболивания и группы препаратов с точки зрения практического применения.
- •2.2 Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие средства а Вяжущие лекарственные средства.
- •В.Раздражающие вещества
- •3.Вещества, влияющие на эфферентную иннервацию.
- •Классификация лекарственных веществ, влияющих на холинэргическую иннервацию.
- •А. Активаторы холинэргических синапсов.
- •Действие ацетилхолина на различные органы.
- •1. Глаз.
- •6. Действие ах на клетки экзокринных желез.
- •Влияние на н-хр различных локализаций:
- •Вещества, оказывающие непрямое действие на холинорецепторы (антихолинэстеразные вещества).
- •Лекция № 4
- •Лекция № 5
- •2. Противоэпилептические средства.
- •3. Психотропные препараты.
- •3.1 Антипсихотические средства (нейролептики)
- •3.2 Антидепрессанты.
- •3.3 Анксиолитики
- •4.Аналептики
- •Снотворные средства.
- •Ингаляционные и неингаляционные анестетики. Спирт этиловый
- •Неингаляционные анестетики
- •2.Наркотические анальгетики
- •2.2. Основные фармакологичексие эффекты опиоидов
- •2.3 Общие показания к использованию
- •3. Ненаркотические анальгетики
- •3.2 Фармакологические эффекты анальгетиков – антипиретиков
- •Лекция № 6
- •2. Основные синдромы, встречающиеся при патологии жкт.Основные группы препаратов, применяемых для лечения заболеваний жкт.
- •3. Патогенез развития язвенной болезни желудка и 12-ти перстной кишки.
- •4.Основные подходы к лечению. Точки приложения (фармакодинамика) лекарственных веществ, применяемых при данной патологии.
- •5. Дисбактериоз кишечника. Причины развития. Подходы к диагностике и лечению.
- •Диагностика дисбактериоза
- •Стадии дисбактериоза
- •Критерии эффективности проводимой терапии.
- •Лекция № 7
- •2. Обмен липидов. Основные причины развития атеросклероза. Виды дислипопротеинемий. Группы препаратов и механизм действия антиатеросклеротических средств.
- •Механизм действия антиатеросклеротических средств.
- •3. Обмен углеводов. Роль поджелудочной железы в обмене углеводов. Препараты инсулина и гипогликемические средства.
- •Препараты инсулина
- •Гипогликемические средства
- •4. Обмен воды и минеральных веществ. Группы лекарственных препаратов, применяемых для восполнения водноэлектролитного баланса. Обмен воды и минеральных веществ.
- •Состояния, сопровождаемые нарушением водно- электролитного баланса
- •5. Витамины
- •6. Гормоны. Разновидности гормонов по химической структуре и их функции в организме. Основные виды гормонотерапии. Гормоны. Структура и функции в организме.
- •Виды гормонотерапии:
- •6.1 Препараты коры надпочечников
- •Показания для применения глюкокортикоидов:
- •Суточные дозы в пересчете на преднизолон
- •6.2 Препараты щитовидной железы. Тиреотропные средства.
- •Антитиреоидные средства.
- •Лекция № 8
- •2.2 Классификация антибиотиков
- •I. Классификация антибиотиков по биологическому происхождению:
- •II. Классификация антибиотиков по механизму биологического действия:
- •III. Классификация антибиотиков по спектру биологического действия
- •2.3 Общие принципы антибиотикотерапии.
- •3.1 Пенициллины.
- •II поколение. Полусинтетические пенициллиназорезистентные пенициллины.
- •III поколение. Пенициллины широкого спектра действия или
- •II Цефалоспорины.
- •2 Поколение цефалоспоринов.
- •4 Поколение цефалоспоринов.
- •III Монобактамы
- •IV Карбапенемы
- •4. Аминогликозиды
- •5. Тетрациклины
- •Тетрациклины делятся на:
- •6. Макролиды
- •Классификация макролидов
- •7. Антибактериальные препараты разных групп
- •Лекция № 9
- •2.Имидазолы
- •3.Сульфаниламиды
- •4.Противотуберкулезные средства.
- •Изониазид
- •Рифампицин
- •Этамбутол.
- •Стрептомицин
- •Пиразинамид
- •5. Противогрибковые средства
- •6.Антигельминтные средства.
- •Лекция № 10
- •2. Репликация вирусов
- •3Классификация противовирусных препаратов
- •4. "Этиологическая" классификация острых и рецидивирующих герпес-вирусных заболеваний человека:
- •5. Основные клинические проявления заболеваний человека, вызываемых вирусом герпеса.
- •6. Противогерпетические препараты
- •Показания
- •Лекарственные взаимодействия
- •Показания
- •8.3 Занамивир
- •Показания
- •Лекарственные взаимодействия
- •Показания
- •10.2 Препараты интерферона – α. Рекомбинантные интерфероны
- •11. Индукторы интерферонов.
- •Лекция № 11
- •В кратком виде можно выделить следующие этапы кооперации клеток в иммунном ответе
- •2.Иммунотропные средства
- •2.1 Иммуносупрессорные средства. Классификация иммуносупрессорных средств.
- •Цитостатические средства
- •2. Препараты глюкокортикоидов
- •3. Антибиотики с иммуносупрессорной активностью
- •4. Препараты антител
2.Имидазолы
Представители этой группы антибактериальных препаратов содержат имидазольное кольцо. К препаратам этой группы относят метронидазол и тинидазол.
Метронидазол (клион, флагил, трихопол) Антимикробный препарат, действующий на анаэробы и простейшие. К нему чувствительны большинство анаэробов, а также амебы, лямблии и трихомонады. Не активен в отношении аэробов. Метронидазол связывается с ДНК и блокирует образование нуклеиновых кислот микроорганизмов. Обладает бактерицидным действием. Препарат синтетического происхождения. Основные побочные эффекты включают расстройства функции ЖКТ (тошнота, рвота, диарея), редко - заторможенность, головная боль, нарушение ориентации, атаксия, развитие кандидомикозов. Не совместим в организме с алкоголем. Выводимые метаболиты окрашивают мочу в красно-коричневый цвет.
Показания к применению метронидазола включают тяжелые анаэробные инфекции (перитонит, сепсис), а также заболевания, вызываемые простейшими (лямблиоз, амебиаз, трихомоноз, лейшманиоз). Применяют для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка.
Тинидазол По действию аналогичен метронидазолу и используется по тем же показаниям.
3.Сульфаниламиды
Сульфаниламиды - это противомикробные вещества, содержащие сульфаниламидную группу. Антибактериальная активность этих соединений была обнаружена в 1935 году немецким исследователем Г.Домагком (1895-1964 гг.), создавшим пронтозил (красный стрептоцид). Клиническое использование его при послеродовом сепсисе снизило летальность в 8 раз. Это послужило толчком к созданию других групп сульфаниламидов. За разработку сульфаниламидных препаратов Домагку в 1939 году была присуждена Нобелевская премия. Работа по совершенствованию сульфаниламидных препаратов продолжается и в настоящее время.
Механизм действия сульфаниламидных препаратов:
По химической структуре сульфаниламид близок к парааминобензойной кислоте (ПАБК):
сульфаниламид
ПАБК
NH2 NH2
SO2NH2
COOH
Из ПАБК в организме многих бактерий образуется фолиевая кислота, необходимая для синтеза ДНК и РНК. Сульфаниламиды, имея сходство с ПАБК, включаются в метаболизм бактерий и извращают синтез фолиевой кислоты, нарушают образование ДНК и РНК. Это приводит к бактериостатическому эффекту. Вместе с тем, сульфаниламиды не действуют на клетки человека, так как человеческий организм не синтезирует фолиевую кислоту, а получает ее с пищей.
Фармакологические свойства:
Антибактериальный спектр сульфаниламидных препаратов распространяется на грам”+” и грам”-” бактерии. Сульфаниламиды подавляют размножение кишечной палочки, дизентерийных бактерий, возбудителей раневой инфекции, крупных вирусов (трахома, паховая гранулома). Обладая широким антибактериальным спектром, сульфаниламиды, особенно в виде комбинированных препаратов, могут представлять альтернативу антибиотикам. Сульфаниламиды используют главным образом при лечении инфекций верхних дыхательных путей, инфекций мочевых путей и кишечных инфекций.
В соответствии с фармакокинетическими особенностями можно выделить следующие группы сульфаниламидных препаратов:
1. Легко абсорбируемые при приеме внутрь и быстро элиминируемые (препараты короткого действия).
Препараты этой группы быстро и почти полностью всасываются из ЖКТ. Они предназначены для резорбтивного эффекта, то есть эффекта после их всасывания и распределения в организме. То, что они сравнительно быстро выводятся из организма, вынуждает к частому их приему через 4-6 часов. К этой группе относятся стрептоцид сульфадимезин, уросульфан, норсульфазол, сульфазин.
2. Легко абсорбируемые при приеме внутрь и медленно элиминируемые (препараты длительного и сверхдлительного действия).
К ним относятся сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфален. Длительность их пребывания в организме связана с канальцевой реабсорбцией. Эти препараты можно принимать 1-2 раза в день, а сульфален - 1 раз в неделю. Эти препараты предпочтительны при хронически протекающих инфекциях (бронхит, уретрит, трахома).
3. Трудно абсорбируемые при приеме внутрь.
Они плохо всасываются в просвете ЖКТ и здесь создается высокая концентрация сульфаниламида. Таким образом они обеспечивают местный пролонгированный эффект и применяются при дизентерии и других бактериальных поражениях кишечника. Для усиления эффекта их нередко комбинируют с антибиотиками.Сульгин - таблетки по 0,5 г.Фталазол - таблетки по 0,5 г.
4. Сульфаниламиды местного применения.
К ним относится сульфацил-натрий (альбуцид), раствор которого широко используется в офтальмологии.
5. Комбинации сульфаниламидов с триметопримом.
Триметоприм ингибирует заключительный этап метаболизма фолиевой кислоты: превращение дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Этот этап метаболизма имеется у человека, но бактерии в 50.000 раз чувствительнее к действию триметоприма, поэтому он относительно безопасен для человека.
При одновременном воздействии на два последовательных этапа синтеза ДНК и РНК наблюдается выраженное фармакологическое потенцирование. Хотя по отдельности сульфаниламид и триметоприм обладают бактериостатическим действием, вместе они дают бактерицидный эффект. Комбинация этих препаратов усиливает в 10 раз антибактериальное действие.
Лекарственные формы:
Ко-тромоксазол (бактрим, бисептол, септрин), сульфатон, потесептил.
6. Химические соединения сульфаниламида с салициловой кислотой.
Это так называемые салазосульфаниламиды. Они используются в лечении неспецифического язвенного колита. При этом заболевании имеет значение не только антибактериальное действие сульфаниламида, но и противовоспалительное действие салициловой кислоты. В клинической практике используют: салазопиридазин (салазолин) Соединение сульфаниламида короткого действия сульфидина с аминосалициловой кислотой.
Место сульфаниламидов в клинической практике
В связи с созданием более эффективных и безопасных антибактериальных препаратов других групп, роль сульфаниламидов в клинической практике в настоящее время значительно снизилась. Они сохраняют свое значение лишь при лечении неосложненных инфекций уха, горла, носа, мочевых путей, нокардиоза, токсоплазмоза и при местном лечении глазных инфекций. Они могут служить альтернативной при непереносимости пациентом антибиотиков. В этом случае отдается предпочтение комбинированным препаратам с триметопримом (ко-тромоксазол, лидаприм, потесептил).
Побочные эффекты сульфаниламидов.
Наблюдаются 3 вида побочных реакций:
1. Аллергические реакции заключаются в появлении кожных высыпаний, эозинофилии, изредка развитие синдрома Стивенса-Джонсона.
2. Кристаллурия может возникнуть при лечении быстро экскретируемыми сульфаниламидами, подвергнувшихся ацетилированию. Следствием кристаллурии может стать гематурия, обострение мочекаменной болезни.
3. Гематотоксическое действие может проявиться развитием тромбоцитопении, агранулоцитоза и апластической анемии.